paβn

PAβN dihydrochloride (MC-207,110 dihydrochloride) 是一种外排泵抑制剂。

VU0119498 是泛 GqmAChR M1、M3和M5的正变构调节剂，具有抗糖尿病活性，EC50值分别为 6.04、6.38 和 4.08 µM。

Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂，它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

Z-VAD-FMK (Caspase Inhibitor VI) 是一种 caspase 的广谱抑制剂。Z-VAD-FMK 可以与活化的 caspase 结合，从而抑制细胞凋亡。Z-VAD-FMK即使在高达 440μM 的浓度下也不会抑制 UCHL1 的活性。

Gimeracil (Gimestat) 是一种竞争性可逆的 DPYD(二氢嘧啶脱氢酶，DPD) 有效抑制剂，是口服氟嘧啶衍生物 S-1 的成分，能够抑制 DNA DSB 的修复。

Pan-RAS-IN-1是一种广谱的 Ras 抑制剂。Pan-RAS-IN-1破坏 Ras 蛋白及其作用子的相互作用。

3-AP (Triapine) 是一种新型的核糖核苷酸还原酶 M2 亚基抑制剂，也是一种放射致敏剂。

Pan-KRAS degrader 1 (Compound 1) 作为泛KRAS降解剂，其对KRASG12V的解离常数Ki通过表面等离子体共振（SPR）测定，结果显示Ki值为25 nM。此外，该化合物还展示出了抗肿瘤活性。

Pan-RAS-IN-7 (Compound D101) 作为一种广谱RAS抑制剂，常被运用于抗体药物偶联物 (ADCs) 的生产中。该化合物同时也是癌症研究领域的重要工具。

pan-KRAS ligand 1 作为PROTAC技术中的靶蛋白配体（Ligand for Target Protein for PROTAC），在合成PROTAC pan-KRAS degrader 4 中发挥关键作用。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种有效的IRAK1、IRAK4和FLT3激酶抑制剂，其对IRAK1和IRAK4的IC50分别为5 nM和0.6 nM，而对FLT3的IC50小于0.5 nM。该化合物展现出良好的药代动力学特性，有望在急性髓性白血病研究中使用，并且其延长生存期的效果与Gilteritinib相当。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP/TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg/mL·min，T1/2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

Pan-Raf/RTK inhibitor 1 (compound I-16) 是一种高效的泛Raf抑制剂，IC50值为 3.49 nM (BRafV600E)、8.86 nM (ARaf)、5.78 nM (BRafWT) 和 1.65 nM (CRaf)。Pan-Raf/RTK inhibitor 1 显示出抗多种癌症细胞系的增殖活性，适用于癌症研究。

pan-KRAS-IN-17 (Example 34) 是一种广谱的KRAS抑制剂。

pan-BET/BD2-IN-1 (compound 6b) 是一种具有选择性针对末端外 (BET) 蛋白的抑制剂，其在 BRDT-1 中的 Ki值为 1.05 μM，在 BRD4-1 中的 Ki值为 0.68 μM。该化合物能够抑制 MM.1S 癌细胞的生长，IC50 为 2.6 μM。

IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 (compound 27) 是一种强效的IRAK1/4和FLT3双重抑制剂，其IC50值分别为10、0.7和<0.5 nM。IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-2 能够延长急性髓系白血病模型小鼠的生存期。

PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 为PAN核酸内切酶抑制剂 (IC50: 0.15 μM) 和抗病毒剂，展现出广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶-RNA 复合物中PA 亚基的N 端，与依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点有关。通过促进RNA链的裂解并启动聚合酶合成新的RNA分子，PAN 发起RNA复制。PAN endonuclease-IN-2 有效靶向流感HA和RdRp复合物，从而干扰病毒进入宿主细胞及其复制过程。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是一种抑制人肿瘤突变基因KRAS的化合物，可抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.07 和 0.18 nM。

pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是一种KRAS人类肿瘤突变基因的抑制剂，对 KRAS 突变的细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的细胞增殖具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.7 和 0.24 nM。

pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 为KRAS抑制剂，针对人肿瘤突变基因，能够抑制KRAS突变细胞AsPC-1 (G12D突变体)和SW480 (G12V突变体)的细胞增殖，其IC50值分别为0.35 nM和0.51 nM。

pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是一种针对人类肿瘤突变基因KRAS的抑制剂，能够抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，其IC50分别为 0.24 nM 和 0.30 nM。

pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种高效KRAS抑制剂，其对G12D和G12V的IC50值分别为2.75 nM和2.89 nM。

pan-KRAS-IN-14 (compound 20) 是一种Pan-KRAS抑制剂，其IC50值为2.3 nM。

Pan-RAS-IN-5 (compound 7A) 是一种分子胶 (molecular glues)，能够与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS(ON) 蛋白共同形成三元复合物，该复合物能够阻断 RAS 下游 RAF 的结合，从而发挥抗肿瘤作用。