methyltransferase

MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。

A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂，IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力，Ki 值为 17 nM，在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。

Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性，具有口服活性的外周和中枢COMT 抑制剂，在肝脏中对 COMT 的IC50为 773 nM。它还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂，可诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡和抑制肿瘤生长。

LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50小于 15 nM。

Catechol O-methyltransferase (COMT) 是是调节褪黑激素合成的关键酶，可调节参与调节植物的生长发育，可被具有特定结构的肝素低聚糖抑制。

mRNACap 2'-O-methyltransferase 以 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 作为甲基供体，在 Cap-0 mRNA 的 5' 端第一个核苷酸的 2'-O 位置添加甲基，构建 Cap-1 结构。Cap-1 结构能够提高翻译效率，促进后续蛋白表达。

GpC Methyltransferase (GpC) 是一种DNA甲基化酶，可在体外将非核小体DNA中的GpC二核苷酸中的胞嘧啶进行甲基化。

TaqI Methyltransferase 是一类甲基转移酶，专门修饰序列 TCGA 中腺嘌呤残基的 N6 位。

C-7280948 是一种选择性有效的PRMT1抑制剂，IC50值 12.75 μM。

5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂，是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.

3-deazaneplanocin A HCl 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。

MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。

BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。

CM-579 是首创的、可逆的，G9a 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其 IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。

CMP-5 是一种具有选择性的 PRMT5 抑制剂，是刺突蛋白、神经纤毛蛋白受体和 ACE2 的强结合剂,抑制 PRMT5 甲基转移酶活性。CMP-5 具有抗病毒活性，可用于研究SARS病毒感染。

CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。

DW14800是PRMT5的抑制剂（IC50 = 17 nM），能增强HNF4α的转录，并降低H4R3me2s 的水平。

GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。