肿瘤分化

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Bleomycin sulfate 是一种糖肽类抗生素，具有抗肿瘤活性，是常用的DNA损伤剂和DNA合成抑制剂。它通过引起DNA链断裂而不影响RNA链，从而发挥作用。Bleomycin sulfate 常用于抗肿瘤研究，也被广泛应用于建立肺纤维化动物模型。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。

SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂，可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM)，具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性，还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。

Salidroside 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。Salidroside能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。Salidroside也可以通过调节CDK4-cyclin D1通路阻滞G1期和/或调节Cdc2-cyclin B1通路阻滞G2期阻滞来抑制癌细胞的生长。

Citronellol ((±)-β-Citronellol) 是一种单萜类化合物，从头状天竺葵中分离到。它可通过上调 TNF-α，RIP1/RIP3 的活性，下调 caspase-3/caspase-8 的活性，以及增加活性氧 (ROS) 的聚集来诱导肿瘤细胞的坏死性凋亡。

Sacituzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是Sacituzumab govitecan的裸抗，可用于合成抗体活性小分子偶联物。Sacituzumab 具有潜在的抗肿瘤活性，用于研究肿瘤。

Brefeldin A (Cyanein) 属于大环内酯类抗生素，是一种 ATPase 抑制剂 (IC50=0.2 μM)。Brefeldin A 可以诱导肿瘤细胞分化和凋亡，也具有抑制自噬的活性。

Wighteone (Erythrinin B) 是一种从 Genista ephedroides 中提取出来的小分子化合物，具有潜在的抗真菌和抗癌活性，对 EGFR L858R/T790M 突变非小细胞肺癌具有抗肿瘤作用。。

antcin A 是一种类固醇类植物化学物质，从珍贵的食用菌牛樟芝子实体中分离出来，具有很强的抗炎和抗肿瘤作用。

Etarotene (Arotinoid ethyl sulphone) 是一种芦荟酸的乙基磺酰基衍生物，具有诱导分化和潜在的抗肿瘤活性。Etarotene 是一种胶原蛋白酶抑制剂，可用来研究银屑病。

Flurocitabine HCl 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物，在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine HCl 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具显示出抗肿瘤活性。

NSC668394 是一种有效的小分子 ezrin (Thr567) 磷酸化抑制剂。NSC668394 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制 ezrin T567 磷酸化，增加 Ca2+依赖性ezrin裂解。NSC668394 可用于研究肿瘤转移。

Alethine (β-Alethine) 是一种小分子化合物，具有抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和感染。 Alethine 诱导的TNFα上调增加T 细胞的细胞毒性。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb/IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。

Minamestane 是一种新型不可逆芳香化酶抑制剂。Minamestane 引起人胎盘芳香化酶的时间依赖性抑制，半衰期为4分钟，K 为59nM。Minamestane 具有抗肿瘤活性。

Usenamine A 是一种从地衣 Usnea longissima中提取到的小分子化合物，具有抗肿瘤活性，可用于研究肿瘤。

Girinimbine (Girinimbin) 是一种来自植物九里香、 M. koenigii和Murraya koenigii中分离出的咔唑类生物碱。Girinimbine 具有多种生物学作用，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

4-chlorofuro[3,2-c]pyridine属于分子砌块，可用作合成抗生素、抗肿瘤化合物和其他生物活性物质的起始原料。

i-Inositol (myo-Inositol) 是一种细胞内磷酸化合物，参与细胞信号传导，可能刺激肿瘤细胞分化。

Indomethacin 是一种具有口服活性的非甾体抗炎药（NSAID），可非选择性抑制环氧化酶COX-1和COX-2，其IC₅₀分别为18 nM和26 nM，具有良好的血脑屏障通透性。该化合物具有显著的抗炎、抗肿瘤和抗感染活性，广泛应用于癌症、炎症和病毒感染等相关研究，同时也常用于诱导胃溃疡动物模型。