vascular

Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性5-HT2R 拮抗剂，可用于研究与血栓形成有关的血管疾病，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

Adenosine (D-Adenosine) 属于天然产物，是一种核糖核苷，由与核糖结合的腺嘌呤组成。Adenosine 具有血管扩张、抗心律失常和镇痛作用。

Auristatin F 是一种有效的微管抑制剂和血管损伤剂。 Auristatin F 可用于抗体-药物偶联物。

PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂，IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂，IC50 为 0.18 µM。

Leukadherin-1 是 CD11b CD18 的变构激活剂，可增加 CD11b CD18 依赖性细胞对纤维蛋白原的粘附，减少白细胞运动和跨内皮迁移，具有抗炎作用。

Xanthinol Nicotinate (Complamin) 是血管扩张剂，可直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌，能够扩大血管，改善血液流变学并降低外周血管阻力。

Khellin (Methafrone) 是从阿米芹中提取得到的一种呋喃并色酮，是EGFR 抑制剂，IC50为 0.15 µM。它体外具有抗增殖活性，还具有抗痉挛和冠状动脉舒张作用。

Felodipine (CGH-869) 是一种长效的 1, 4-二氢吡啶钙通道抑制剂，可跨越血脑屏障，可诱导自噬，具有抗高血压活性。它通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。

Phentolamine mesylate (Phentolamine methanesulfonate) 是一种非选择性的、可逆的，具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂，能够扩张使血管，降低周围血管阻力。它可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压，心力衰竭和勃起功能障碍。

Tranilast (SB 252218) 是一种抗过敏药物，可抑制炎症细胞释放脂质介质和细胞因子，抑制前列腺素 D2 (PGD2)产生，IC50为 0.1 mM。它拮抗血管紧张素 II 并抑制其在血管平滑肌细胞中的生物学作用，具有抗炎和免疫调节作用。

Diflapolin 是高活性的双 5-脂氧合酶激活蛋白(FLAP) 可溶性环氧化物水解酶抑制剂，具有显著的抗炎作用和较高的靶向选择性。它抑制分离的 sEH 的活性，IC50为20 nM。它还抑制完整人单核细胞和中性粒细胞中 5-LOX 产物的形成，IC50分别为 30 和 170 nM。

Darusentan (Lu-135252) 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。

Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物，是血管紧张素Ⅱ受体 1 型(AT1)拮抗剂。它能够阻断血管紧张素 II 诱导的血管平滑肌细胞反应，可以提高血浆肾素活性，降低平均动脉压。

Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂，pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛，包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。

Visnagin 是一种抗氧化剂呋喃香豆素衍生物。它具有预防Cerulein 诱导的急性胰腺炎的潜力。它在血管平滑肌中具有良好的血管扩张作用。它具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。

Nadolol 是一种有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的底物，是一种非选择性的、具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂，可用于高血压，心绞痛和血管性头痛的研究。

Notoginsenoside Fc 是从三七叶中分离得到的原卟啉二醇型皂苷，可通过促进自噬促进糖尿病大鼠血管损伤后的内皮细胞再生，具有抗血小板聚集的作用。

Cycleanine 是一种高效血管选择性Ca- 拮抗剂，具有缓解疼痛、肌肉松弛和抗炎作用。它还具有有效的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性。

Nicorandil (SG-75) 是一种有效的钾通道激活剂，靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+通道和心脏 ATP 敏感 K+通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯，具有血管舒张和心脏保护作用，并具有治疗心绞痛和缺血性心脏病的潜力。

Indapamide (Noranat) 是具有口服活性的磺酰胺利尿剂，通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。它也具有减轻左心室肥大的作用。

BAY 41-8543 是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂，具有抗血小板作用。它在大鼠的肺和全身血管床中具有血管舒张活性，有用于心血管疾病的研究潜力。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4 20 0.4 2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。