pd-1

PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 是一种降解 PD-L1 的 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用（IC50：39.2 nM）。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可恢复 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中被抑制的免疫力，可通过溶酶体依赖性方式降低 PD-L1 的蛋白质含量。

PD-1/PD-L1-IN-26 (Compound II-14) 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 0.0380 μM。该化合物能够激活肿瘤免疫微环境，通过促进 CD4+ T 细胞向肿瘤组织的浸润。PD-1/PD-L1-IN-26 展示了在癌症治疗研究中的应用潜力。

PD-1/PD-L1-IN-27是一种针对PD-1/PD-L1的有效抑制剂，具有134 nM的IC50值。该化合物表现出具有低T细胞毒性的抗肿瘤活性，并能够激活CD8+T细胞以及减少T细胞耗竭。

PD-1/PD-L1-IN-31为具高效PD-1/PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。

PD-1/PD-L1-IN-34（化合物(1S,2S)-A25）能有效地抑制PD-1/PD-L1相互作用，其IC50值为0.029 μM，表现出对PD-L1的选择性结合亲和力，KD值为0.1554 μM。该化合物通过激活免疫微环境来抑制肿瘤生长。

PD-1/PD-L1-IN-32（compound A56）为高效抗PD-1/PD-L1抑制剂，IC50值为2.4 nM，显示出抗癌活性。在hPD-L1 MC38人源化小鼠模型中，该化合物能显著抑制肿瘤生长，同时对小鼠未见明显毒性。

PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是抑制PD-1与PD-L1相互作用的抑制剂，IC50 值为 6.3 nM。该化合物能够促进T细胞的增殖、激活以及浸润肿瘤球，显示出免疫调节和抗肿瘤的活性。

PD-1/PD-L1-IN-10 是一种口服有效的PD-1/PD-L1抑制剂 (IC50值为2.7 nM)，显示出抗肿瘤活性。

PD-1-IN-17 是程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。 PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。

PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Avelumab 是人 IgG1 抗PD-L1单克隆抗体，具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用。

ARB-272572 是一种强效的程序性细胞死亡配体 1 （PD-L1）信号传导抑制剂，可诱导 PD-L1 同型二聚体相互作用，可在人原代细胞中产生免疫刺激活性。

IMMH 010 maleate (YPD-30 maleate) 是一种可口服的程序性细胞死亡配体 1 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和晚期恶性实体瘤。

ARB-272572 hydrochloride 是一种小分子 PD-L1 抑制剂，对PD-1/PD-L1 HTRF的 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 hydrochloride 通过诱导 PD-L1 蛋白同源相互作用来抑制 PD-1/PD-L1 细胞信号传导。

Sulfamethoxypyridazine (CL 13494) 是一种用于研究疱疹性皮炎的长效磺胺类药物。

LSD1-IN-24 是一种具有选择性和有效性的 LSD1 抑制剂，IC50 值为 0.247 μM。LSD1-IN-24 可诱导 PD-L1 的表达，加强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症相关疾病。

BMS-1001 hydrochloride 是一种人 PD-L1/PD-1免疫检查点的抑制剂，具有口服活性且细胞毒性低。

Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化的抗 PD-L1 蛋白单克隆抗体，可阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 结合的能力，其 IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。Durvalumab 常与铂类化合物联合一起用来治疗非小细胞肺癌和晚期肝癌细胞。

BMS-8 抑制PD-1/PD-L1相互作用(IC50:7.2 μM)。它能够直接与 PD-L1 结合，促使形成 PD-L1 同源二聚体，进而阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用。

Tomivosertib (eFT508) 是一种具有口服活性的MNK1和MNK2高选择性抑制剂，IC50值均为 1-2 nM。它可降低肿瘤细胞中eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，下调PD-L1蛋白的平均含量。

Evixapodlin (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1蛋白/蛋白相互作用抑制剂(IC50：0.213)。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒活性。