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ZAK-IN-2 (Compound 8) 是一种选择性共价ZAK抑制剂,IC50为11.5 nM;其可与ZAKP环中的Cys22形成共价键,进而抑制激酶活性,并抑制下游靶点p38的磷酸化,同时阻断Doxorubicin诱导的Caspase 3剪切,可用于心肌肥厚相关研究。
ZAK-IN-2 (Compound 8) 是一种选择性共价ZAK抑制剂,IC50为11.5 nM;其可与ZAKP环中的Cys22形成共价键,进而抑制激酶活性,并抑制下游靶点p38的磷酸化,同时阻断Doxorubicin诱导的Caspase 3剪切,可用于心肌肥厚相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | ZAK-IN-2 (Compound 8) is a selective covalent inhibitor of ZAK with an IC50 of 11.5 nM. It forms a covalent bond with Cys22 in the ZAKP loop, thereby inhibiting its kinase activity. ZAK-IN-2 also suppresses the phosphorylation of the downstream target p38 and can block Doxorubicin-induced Caspase 3 cleavage. This compound may be utilized in research related to myocardial hypertrophy. |
| 体外活性 | ZAK-IN-2 (60 min) 可强效抑制重组 ZAK 激酶,IC50 为 11.5 nM,并且相较于 B-raf V600E 具有较高选择性。ZAK-IN-2 (0.01-10 μM; 1 h) 在 U2OS 细胞中可剂量依赖性抑制 ZAKα 激酶活性,并可通过下游 p38 磷酸化水平下降得到证实。 |
| 分子量 | 668.67 |
| 分子式 | C33H26F2N8O4S |
| CAS No. | 3033697-19-4 |
| Smiles | O=C(C=C)N1CCC(OC2=NNC=3N=CC(=CC23)C=4N=NN(C4)C=5C(F)=CC=C(NS(=O)(=O)C6=CC=CC(=C6)C=7C=CC=CC7)C5F)C1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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