MAP3K

MAP3K（Mitogen Activated Protein (MAP) kinase kinase kinase）是一种作用于MAP激酶的丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶，属于MAPK信号通路的上游组分、大多数MAP3K通过GPCR、应激或生长因子激活，然后调控下一级的MAP2K和级联反应，最终影响细胞的增殖、分化、凋亡和应激，与癌症、炎症和神经退行性疾病有关。

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PF-05381941
PF05381941
T360171474022-02-0
PF-05381941是一种选择性和强效的TAK1和p38α双重抑制剂，IC 50=156 nM/186nM，通过与 TAK1 的活性位点结合，抑制 TAK1 的激酶活性。
MAP3K MAPK p38 MAPK
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TAK-756
T204351
TAK-756 是一种 TAK1 抑制剂，对 IRAK1/4 选择性较高，并且具备优良的关节内药代动力学特性。TAK1 是骨关节炎 (OA) 的潜在分子靶点，具有同时抗分解代谢和抗炎的作用。
MAP3K MAPK
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Triptriolide
TN10461137131-18-1
Triptriolide 通过调节Bcl-2家族蛋白并抑制Caspase-3来抑制Puromycin aminonucleoside [PAN] 诱导的小鼠足细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Triptriolide 通过激活TAK1-NF-κB信号通路以及上调足细胞蛋白 podocin，从而促进细胞存活，并保护和恢复足细胞功能。
Apoptosis MAP3K MAPK NF-κB
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KAI-11101
T204384
KAI-11101 是一种双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂，Ki为 0.7 nM。它能够抑制Paclitaxel诱导的cJun磷酸化 (IC50=95 nM)，从而阻碍MAPK通路的激活。此外，KAI-11101 能穿透血脑屏障，这使其在神经保护特性方面具有进一步研究的潜力。
MAP3K MAPK p38 MAPK
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PROTAC LZK-IN-1
T2043732763268-64-8
PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种能够靶向降解LZK (亮氨酸拉链激酶，由MAP3K13编码) 的PROTAC。PROTAC LZK-IN-1 在10 μM浓度下，能促进LZK的降解并抑制p53和c-MYC的表达，从而降低全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力。PROTAC LZK-IN-1 可供抗癌研究使用。
c-Myc MAP3K MAPK MDM-2/p53 PROTACs
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Anti-inflammatory agent 102
T2071683053104-47-2
Anti-inflammatory agent 102 (Compound 11a) 是一种口服有效的抗炎剂，通过阻断 ASK1/p38 MAPKs/NF-κB 信号通路的激活来实现其抗炎作用。它显示出显著的抗炎活性，可以抑制 NO、ROS 以及炎症因子（如 IL-6、TNF-α、IL-1β）的释放。该化合物适用于溃疡性结肠炎 (UC) 等炎症性疾病的研究。
Interleukin MAP3K MAPK NF-κB NO Synthase p38 MAPK Reactive Oxygen Species
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CBP-501 acetate
TP3244
CBP-501 acetate 是一种能够透过细胞膜的钙调蛋白 (calmodulin) 结合肽，同时也是G2期阻滞药物的潜在候选者。它抑制多种特异性Ser216位点激酶，包括MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1和CHK2，其对这些激酶的IC50值分别为0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM和6.5 μM。CBP-501 acetate 可用于多种癌症的研究。
Calmodulin CaMK Chk MAP3K MAPK
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