oral activity

Simvastatin (MK 733) 是一种 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (Ki=0.2 nM)，具有口服活性。Simvastatin 具有降血脂活性，可以抑制肝脏产生胆固醇，还可以用于预防心血管疾病。

Vesnarinone (Arkin) 是一种喹啉酮衍生物，可抑制磷酸二酯酶III 活性，增加钙通量和减小钾通量。

Quinidine 是一种抗心律失常剂，也是 K+通道的有效阻断剂，其 IC50值为 19.9 μM。它是一种选择性细胞色素 P450db 的有效抑制剂，也可研究疟疾。

Quinidine sulfate dihydrate (Pitayine Sodium) 是抗心律失常剂，能够阻断 K+通道(IC50:19.9 μM)。它是细胞色素 P450db 的选择性抑制剂，可用于研究疟疾。

BI-1347 是一种有效的、选择性的 CDK8/cyclinC 抑制剂，IC50值为 1 nM，可抑制肿瘤生存。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。本品同时提供预混饲料版本（C2005 PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)），无需自行配制，稳定性和重复性更佳。

Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种突变选择性共价 KRAS G12D 抑制剂，具有口服活性和显著抗肿瘤活性，在多种KRAS突变癌症的临床前模型中诱导肿瘤细胞凋亡。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Candoxatril（UK 79300）属于小分子抑制剂，是一种中性肽链内切酶（NEP）抑制剂，具有口服活性和细胞渗透性。可用于慢性心力衰竭研究，能改善接受血管紧张素转换酶抑制剂治疗患者的运动能力。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

5-HT2 antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种5-HT2B受体拮抗剂 (IC50=33.4 nM)，具有口服活性及对α1受体的微弱抑制，用于肝细胞癌等相关疾病的研究。

Ziresovir (RO-0529/AK0529) 属于小分子抑制剂，是一种呼吸道合胞病毒（RSV）融合蛋白（F蛋白）抑制剂（EC50=3 nM），具有口服活性和选择性。用于研究呼吸道合胞病毒感染，可显著减轻支气管炎症状并降低病毒载量。

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Belzutifan（MK-6482，PT2977）属于小分子抑制剂，是一种HIF-2α抑制剂（IC50=9 nM），具有高选择性、口服活性及改善的药代动力学特征，用于研究透明细胞肾细胞癌及相关VHL疾病。

Remibrutinib （Rhapsido）属于小分子抑制剂，是一种高选择性、共价型Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂（IC50=1 nM），具有口服活性和细胞渗透性。血液中抑制BTK活性的IC50为0.23 μM，可用于研究慢性荨麻疹。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。