dc50

ERD-308 induces >95% of ER degradation at concentrations as low as 5 nM in both cell lines (DC50 (concentration causing 50% of protein degradation) of 0.17 nM and 0.43 nM in MCF-7 and T47D ER+ cells, respectively).ERD-308 is a highly potent PROTAC degrade

ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。

SJFα (SJF alpha) 是一种由一个E3 泛素连接酶连接蛋白水解调节剂形成的 PROTAC，可降解 p38α和 p38δ，可用于研究癌症。

SJFδ is a 10-atom linker PROTAC that selectively degrades p38δ with a DC50 of 46.17 nM, without degrading p38α, p38β, or p38γ[1].

SNIPER(ABL)-039, conjugating Dasatinib (ABL inhibitor) to LCL161 derivative (IAP ligand) with a linker, induces the reduction of BCR-ABL protein with a DC50 of 10 nM. IC50s are 0.54 nM, 10 nM, 12 nM, and 50 nM for ABL, cIAP1, cIAP2, XIAP, respectively[1].

TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

PROTAC CDK2 9 Degrader-1 is a potent CDK2 and CDK9 dual degrader(DC50 of 62 nM and 33 nM).

iRucaparib-AP6, a non-trapping PARP1 degrader, blocks both the catalytic activity and scaffolding effects of PARP1. iRucaparib-AP6 is a highly efficient and specific PARP1 degrader based on Rucaparib by using the PROTAC approach.

MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。

PROTACc-Met degrader-1（Compound Met-DD4）作为一种口服有效的PROTAC降解剂，其对c-Met的DC50值达到6.21 nM。该化合物在抑制MKN-45细胞（一种c-Met成瘾性肿瘤细胞）的增殖方面表现出强效，IC50值为4.37 nM，并能够在G0 G1期阻断细胞周期。此外，在MKN-45异种移植的小鼠模型中，PROTACc-Met degrader-1展示了明显的抗肿瘤效果。

PROTACKSP-IN-1 (Compound 21) 是一种 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP) 降解剂，能够在 HCT-116 细胞中以 DC50 为 114.8 nM 的浓度降解 KSP。该化合物抑制 HCT-116 细胞增殖的 IC50 为 10 nM，能够在 G2 M 期阻滞细胞周期，并诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis)。同时，PROTACKSP-IN-1 在小鼠模型中展示了显著的抗肿瘤活性。

PROTAC PARP1 degrader-3 (Compound C6) 是一种针对PARP1的PROTAC降解剂，其DC50为58.14 nM。在癌细胞系SW-620和LOVO中，该化合物展现出细胞毒性，IC50分别为1.63 μM和2.84 μM。在BRCA突变的结肠癌细胞中，PROTAC PARP1 degrader-3 与SN-38共同使用表现出协同作用，组合指数 (CI) 为0.487。

AB3067 是一种用于 BET 蛋白 (BET protein) 的 PROTAC 降解剂，能够募集两种不同的 E3 连接酶 Cereblon 和 VHL，并且表现出良好的亲和力（在活体 HEK293 中，VHL 的 IC50=559 nM，CRBN 的 IC50=190 nM）。此外，AB3067 可以有效降解 BRD2、BRD3、BRD4 和 CRBN，DC50 分别为 2.1~2.3、1.6、15 和 75 nM。该化合物还抑制 RKO 细胞增殖，EC50 为 111 nM。（Pink: ligand for target protein; Black: linker; Blue: ligand for E3ligase VHL and CRBN）

PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂，具有 DC50 值为 10 nM。此化合物能够降低纤连蛋白水平，并可用于肺纤维化研究。(Pink: JNK1 inhibitor; Black: linker; Blue: CRBN Ligand)

PROTAC BRD4 Degrader-29 (compound 7a) 是一种有效的BRD4 PROTACs降解剂，DC50为89.4 nM，在癌症研究中具有重要作用。

QXG-6442 是一种针对CK1α的分子胶降解剂，表现出显著的CK1α降解活性，DC50为5.7 nM，Dmax达90%。此化合物在MOLM-14细胞系中诱导抗增殖效应。

NU227326 是一种吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的PROTAC降解剂，具备 DC50为 4.5 nM 的活性。在细胞系U87和GBM43中，NU227326 对 IDO1 的降解作用分别为 DC50 7.1 nM 和 11.8 nM。此化合物还展现出优异的药代动力学性质，血浆半衰期为 5.7 小时，脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1; Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon)

Potent and selective cereblon degrader (DC50 = 1.5 nM). Induces complete degradation of cereblon in MM1S cells. Comprises a cereblon E3 ligase ligand joined by a linker to a ligand for the E3 ligase VHL. Cell-permeable. Steinebach et al (2019) PROTAC-mediated crosstalk between E3 ligases. Chem.Commun.(Camb) 55 1821 PMID:30672516

XZ739 is a Cereblon-dependent PROTAC BCL-XL degrader, targeting a member of the Bcl-2 family, with a DC50 value of 2.5 nM in MOLT-4 cells after 16 hours of treatment. Additionally, XZ739 elicits cell death via caspase-mediated apoptosis.

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50 5h 为 500 nM。

ALV1 是 Ikaros 和 Helios 的有效降解剂，对 IKZF1 2 3 具有相似的降解活性。ALV1 可以明显减少 IKZF1-4、CK1α (酪蛋白激酶 1α，CSNK1A1) 和核糖体蛋白 RPL4 的蛋白丰度，并诱导 Helios CRBN 二聚反应，促进了 IL-2 的分泌。

PROTAC CDK12 13 Degrader-1 (7f) 是一种高效的、选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12 (DC50: 2.2 nM) 和 CDK13 (DC50: 2.1 nM) 双重降解剂。PROTAC CDK12 13 Degrader-1 表现出抗增殖效果，能够用于研究乳腺癌。