covalent

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7 Mat1 CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12 13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。

PACMA 31 是一种不可逆的共价蛋白二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10 μM。 PACMA 31 显着抑制卵巢肿瘤生长并表现出肿瘤靶向能力。

ML-210 (CID 49766530) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂 (EC50=30 nM)，具有共价性和选择性。ML-210 具有抗肿瘤活性，可诱导铁死亡。

Macozinone (PBTZ169) 是具有杀菌作用的苯并噻嗪酮，也有抗结核作用。它也是一种 DprE1有效抑制剂，可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。

EN4 (EN4 MYC inhibitor) 是一种靶向 M​​YC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。它抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。它对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。

MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。

TED-347 是不可逆的、共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50为 5.9 μM。它与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合(Ki:10.3 μM)。它可以抑制 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤作用。

JAK3 Covalent Inhibitor-1 is a compound characterized by its potent and selective inhibition of Janus kinase 3 (JAK3), possessing an IC50 of 11 nM and demonstrating a 246-fold selectivity compared to other JAKs.

ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是一种雌激素受体 α (ERα) 的拮抗剂。它可抑制 ERα 阳性细胞 MCF-7 的增殖 (IC50为 0.98 μM)，导致细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导细胞发生凋亡 (apoptosis)。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出其抗肿瘤活性。

Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导细胞凋亡。

Salcaprozate sodium (SNAC) 是口服吸收促进剂，有作为口服形式的肝素和胰岛素递送剂的潜力。它可提高非共价大分子络合引起的亲脂性，从而增加小肠上皮细胞的被动跨细胞渗透。

Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942 hydrochloride) 是一种具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的CDK7抑制剂，IC50为 41 nM。它以 GI50值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有抗肿瘤作用。

ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂，IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

ML188是一种选择性非共价 SARS-CoV3CLpro 抑制剂，具有抗病毒活性，IC50为 1.5 μM。

BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 可与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 值 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865在对 表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞实验的过程中显示出抗增殖活性 ，平均 IC50值大约为 140 nM。[1]

RMC-9805 是一种新颖的突变选择性的共价口服的 KRASG12D(ON) 抑制剂。RMC-9805、KRASG12D 和 cyclophilin A 之间形成稳定、高亲和力的三重复合物，通过破坏其与下游效应器的相互作用，抑制 KRASG12D(ON) 下游的信号传导。RMC-9805 可以诱导 KRASG12D 肿瘤临床前模型中的细胞凋亡并促进肿瘤消退。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，可以诱导铁死亡。ML162 具有抗肿瘤活性，选择性抑制表达突变 RAS 癌基因的细胞系。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂，IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。