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AMG410 diTFA

货号 T217880Cas号 3040175-18-3 一键复制产品信息
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AMG410 diTFA 为非共价、选择性 pan-KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM，对 HRAS 和 NRAS 的选择性均超过 100 倍。AMG410 diTFA 兼具 GTP (开启) 与 GDP (关闭) 状态双重抑制活性（GDP 状态的 Kd值为 1 nM；GTP 状态的 Kd值为 22 nM），可通过不依赖循环状态的机制阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增肿瘤细胞的增殖，可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌研究。

AMG410 diTFA

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货号 T217880Cas号 3040175-18-3

AMG410 diTFA 为非共价、选择性 pan-KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM，对 HRAS 和 NRAS 的选择性均超过 100 倍。AMG410 diTFA 兼具 GTP (开启) 与 GDP (关闭) 状态双重抑制活性（GDP 状态的 Kd值为 1 nM；GTP 状态的 Kd值为 22 nM），可通过不依赖循环状态的机制阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增肿瘤细胞的增殖，可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌研究。

AMG410 diTFA
其他形式的 “AMG410 diTFA”:
AMG410T2040833040175-17-2
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待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
AMG410 diTFA is a non-covalent selective pan-KRAS inhibitor with IC50 values of 1-4 nM for KRAS G12D, KRAS G12V, and KRAS G13D. It exhibits over 100-fold selectivity for HRAS and NRAS. AMG410 diTFA is a dual inhibitor of both GTP (active) and GDP (inactive) states, with Kd values of 1 nM for the GDP state and 22 nM for the GTP state. The compound effectively blocks KRAS signaling without dependence on the cycling state and inhibits the proliferation of tumor cells with wild-type KRAS amplification. It is applicable for research in colorectal, pancreatic, and lung cancers.
靶点活性
KRas (G12D):1-4 nM
体外活性

AMG410 diTFA 在 KRAS 突变细胞中显示出显著的抗增殖活性 (中位 IC 50 = 12 nM)，然而，在非 KRAS 转化细胞中则不表现出抗增殖效果 (中位 IC 50 > 5 µM)。

体内活性

AMG410 diTFA 展示出显著的体内疗效，整个给药期间持续抑制磷酸化 ERK 水平。在携带多种 KRAS 突变等位基因（包括 G12D、G12V、G12C 和 G13D）的结直肠癌、胰腺癌及肺癌细胞系来源的异种移植 (CDX) 和患者来源的异种移植 (PDX) 模型中，实现了肿瘤的生长抑制或消退。

化学信息
分子量884.13
分子式C35H34ClF8N7O9
CAS No.3040175-18-3
SmilesOC(C(F)(F)F)=O.FC1=C2C3=CN=C1C4=C(CCCOC(O[C@@]5([H])CN(CCOC5)C3=NC(OC[C@@]67N(CCC7)C[C@@H](C6)F)=N2)=O)C(Cl)=CC8=C4C=NN8.OC(C(F)(F)F)=O
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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