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OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂,其 IC50 为 15 nM。它能够防止自棕榈酰化并抑制 TEAD-驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因(如 CTGF 和 CYR61)。OPN-9643 可用于黑色素瘤等癌症的研究。
OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂,其 IC50 为 15 nM。它能够防止自棕榈酰化并抑制 TEAD-驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因(如 CTGF 和 CYR61)。OPN-9643 可用于黑色素瘤等癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | OPN-9643 is a covalent inhibitor that targets the central palmitoyl-binding pocket of TEADs, with an IC50 of 15 nM. It prevents auto-palmitoylation and reduces TEAD-driven luciferase activity, as well as classic TEAD target genes such as CTGF and CYR61. OPN-9643 is applicable in cancer research, including studies on melanoma. |
| 靶点活性 | TEAD:15 nM |
| 体外活性 | OPN-9643 (2 µM;24-48 小时) 能降低 SOX10 KO 细胞内 TEAD 靶基因 (CTGF 和 CYR61) 的表达,并减少荧光素酶活性。此外,OPN-9643 还能抑制 SOX10 KO 黑色素瘤细胞中其他 TEAD 靶基因 (如 DKK1、MYC 和 TGF-β2) 的表达。在 NCI-H226 细胞中采用 OPN-9643 (5 天) 能抑制 TEAD 活性和细胞增殖,IC50 值为 123 nM。与 BRAFi (BRAF 抑制剂) 和 MEKi (MEK 抑制剂) 联用时,相比单独使用 OPN-9643 (2 μM;48-72 小时),能显著减少 A375 SOX10 KO 细胞的生长。OPN-9643 (2 μM; 48 h) 还可提高联合处理的 SOX10 KO 细胞中 cleaved-PARP 和 cleaved-GSDME 的水平。 |
| 分子量 | 347.34 |
| 分子式 | C19H16F3NO2 |
| CAS No. | 2866423-06-3 |
| Smiles | O=C(C=C)N1CC2=CC(OC3=CC=C(C=C3)C(F)(F)F)=CC=C2CC1 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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