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Sim-9

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Sim-9 是一种 IRF3 的共价变构抑制剂，可与 IRF3 的 Cys222 残基形成共价结合并诱导构象改变，从而阻断其与 TRIF、MAVS 和 STING 的相互作用，抑制 IRF3 同源二聚化及 I 型干扰素应答。Sim-9 在小鼠脓毒症和急性胰腺炎模型中表现出显著的抗炎、器官保护和生存改善作用，可用于炎症性疾病相关研究。

Sim-9

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货号 T217848Cas号 3099101-40-0

Sim-9 是一种 IRF3 的共价变构抑制剂，可与 IRF3 的 Cys222 残基形成共价结合并诱导构象改变，从而阻断其与 TRIF、MAVS 和 STING 的相互作用，抑制 IRF3 同源二聚化及 I 型干扰素应答。Sim-9 在小鼠脓毒症和急性胰腺炎模型中表现出显著的抗炎、器官保护和生存改善作用，可用于炎症性疾病相关研究。

Sim-9
规格价格库存数量
10 mg
待询
4-6周
50 mg
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4-6周
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凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Sim-9 is a covalent allosteric inhibitor of the interferon regulatory factor 3 (IRF3). It covalently binds to the Cys222 residue of IRF3, causing a conformational change that blocks its interactions with TRIF, MAVS, and STING, thereby inhibiting IRF3 homodimerization and the type I interferon response. In mouse models of sepsis and acute pancreatitis, Sim-9 demonstrates significant anti-inflammatory, organ-protective, and survival benefits. This compound is applicable for research into inflammatory diseases.
体外活性

Sim-9在2.5-10 μM范围内于小鼠RAW264.7细胞及人THP-1/HT-29/A549细胞中剂量依赖性抑制TLRs/RLRs/STING激活诱导的干扰素反应；在5 μM处理0.5-6 h条件下，Sim-9抑制经cGAS-STING、TLR3或RIG-I通路激活的RAW264.7细胞中IRF3磷酸化，且不影响TBK1磷酸化；此外，Sim-9 (5 μM)还可抑制上述通路激活后RAW264.7细胞中IRF3的同源二聚化。

体内活性

Sim-9（30-60 mg/kg；i.p.；single injection）在小鼠脓毒症模型中表现出保护性及抗炎活性；Sim-9（30-60 mg/kg；i.p.；1 injection/3 injections）在急性胰腺炎小鼠模型中可减轻胰腺水肿，并改善炎症标志物水平。

化学信息
分子量567.55
分子式C31H28F3NO6
CAS No.3099101-40-0
SmilesO(C(=O)C=1OC(=CC1)C2=CC=C(C(F)(F)F)C=C2)C3=C4[C@]56[C@@]([C@](CC4=CC=C3OC)(N(C)CC5)[H])(C=C(OC)C(=O)C6)[H]
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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