HDAC

MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂，IC50=36 nM，对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累， IC50为 210 nM。

Trichostatin A (TSA) 属于二烯异羟肟酸类的天然衍生物。Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (IC50=1.8 nM)，具有可逆性和特异性。Trichostatin A 导致核心组蛋白过度乙酰化，从而调节染色质结构。

Tasquinimod (ABR-215050) 是一种口服抗血管生成剂，有潜在的抗肿瘤活性。它也是 S100A9抑制剂，与 HDAC4Zn2+结合结构域结合的 Kd 值在10到30 nM 之间。

Romidepsin (FR 901228) 是一种 HDAC 抑制剂，抑制 HDAC1 2 4 6 (IC50=36 47 510 1400 nM)。Romidepsin 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗外周 T 细胞淋巴瘤和皮肤 T 细胞淋巴瘤。

Tucidinostat (Chidamide) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC10 有抑制活性 (IC50=95 160 67 78 nM)。Tucidinostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 T 细胞白血病-淋巴瘤。

ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50：3 nM)，可有效逆转化疗引起的周围神经病变。

Sulforaphane 属于天然异硫氰酸酯，可以激活 Nrf2，抑制 AMPK 依赖性信号传导。Sulforaphane 增加肿瘤抑制蛋白的转录并抑制组蛋白脱乙酰酶的活性，具有抗肿瘤和抗炎活性。

RGFP966 是一种能够透过血脑屏障的高选择性HDAC3抑制剂，IC50为 80 nM。

SW-100 是一种选择性组蛋白去乙酰化酶 6 抑制剂，IC50为2.3 nM。它有提高的穿过血脑屏障的能力，相对于其他 HDAC 同工酶，还显示出对 HDAC6 的至少高 1000 倍的选择性。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Entinostat (MS-275) 是一种 HDAC class I 选择性抑制剂，抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 (IC50=243 453 248 nM)，具有口服活性。Entinostat 具有抗肿瘤活性。

Raddeanin A 是竹节香附中的一种天然三萜皂苷，可抑制组蛋白去乙酰化酶，也是一种有效的免疫原性细胞死亡诱导剂，具有很强的抗血管生成能力和抗肿瘤活性。

Panobinostat (NVP-LBH589) 是一种广谱的 HDAC 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有口服活性和非选择性。Panobinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡和自噬。

R306465 (JNJ-16241199) 是一种具有口服活性和选择性的 I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC 1) 抑制剂，IC50 为 3.3 nM 。R306465 具有广谱的抗肿瘤活性，可诱导组蛋白 3 乙酰化，诱导细胞凋亡，可用于研究实体瘤和血液系统恶性肿瘤。

Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Belinostat (PXD101) 是一种异羟肟酸型组蛋白脱乙酰酶抑制剂，具有抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞提取物中的IC50为 27 nM。

Givinostat hydrochloride (ITF2357 hydrochloride) 是一种 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 198 和 157 nM。 Givinostat hydrochloride 具有抗炎、抗血管生成和抗肿瘤活性。

SS-208 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 = 12 nM)，具有抗肿瘤活性。 SS-208 显示出对其他 HDAC 亚型的选择性。

Tacedinaline (CI994) 是一种组蛋白脱乙酰酶抑制剂，抑制重组 HDAC 1, 2 和 3 的IC50值分别为 0.9，0.9，1.2 μM。

CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I 类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂，对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。

Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的，具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50值范围为 0.11-0.64 nM。它在成神经细胞瘤中能诱导自噬，具有广泛的抗肿瘤活性。

CAY10603 (BML-281) 是一种选择性 HDAC6抑制剂，IC50值为 2 pM。它也可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 和 HDAC10，IC50值分别为 271、252、0.42、6851和90.7 nM。

Exifone (NSC-680919) 是一种混合的、非必需的 HDAC1 激活剂，能够与游离酶和底物结合酶结合，从而提高 HDAC1 催化的去乙酰化的相对最大速率。

Abexinostat (PCI24781) 是一种新型的泛HDAC 抑制剂，对HDAC1的Ki 值为7 nM。

Givinostat hydrochloride monohydrate (ITF2357) 是一种HDAC 抑制剂，对HDAC1和HDAC3的IC50分别为 198 nM 和 157 nM。

CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂，对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。

FT895 是一种具有选择性和有效性的 HDAC11 抑制剂，具有抗真菌和抗肿瘤活性，抑制 HDAC11 表达，限制 EV71在体外复制。

Parthenolide ((-)-Parthenolide) 属于天然倍半萜内酯，是一种 NF-κB 抑制剂，也可特异性抑制 HDAC1 蛋白，对其他 I II 类 HDAC 无活性。Parthenolide 具有抗炎、抗肿瘤、抗病毒等活性。

Gnetol 是从买麻藤的根中分离出来的一种酚类。它是酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。它有效抑制 COX-1和 HDAC，具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性，还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

4-Phenylbutyric acid (Benzenebutyric acid) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，也是一种内质网应激 (ERS) 抑制剂。4-Phenylbutyric acid 可以用于治疗尿素循环障碍。

Tubacin 是一种高效、选择性、可逆、可渗透细胞的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 4 nM，选择性是 HDAC1 的约 350 倍。

Dacinostat (NVP-LAQ824) 是一种新型 HDAC 抑制剂，IC50 为 32 nM，是 p21 启动子的激活剂。它也可抑制HDAC1的活性，IC50值为 9 nM，主要用于癌症研究。

TCS HDAC6 20b (HDAC6-IN-7) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，可阻断乳腺癌细胞生长，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

KH16 是一种高效的 HDAC 抑制剂，特异性靶向I类HDACs（HDAC1, HDAC2及HDAC3），IC50值介于6至34 nM之间。KH16 能够激发细胞凋亡，并能够抑制多种肿瘤细胞中的基因表达模式。

Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。

M344 (Histone Deacetylase Inhibitor III) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，IC50为 100 nM。

BRD6688 为 HDAC2 的选择性抑制剂。本品可使原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白的乙酰化作用增强。在 CK-p25 小鼠模型中，它可透过血脑屏障，并改善由p25 引起的神经退行性病变相关的记忆缺陷。

Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂，作用于 PI3Kα PI3Kβ PI3Kδ 和 HDAC1 HDAC2 HDAC3 HDAC10 ，IC50分别为 19 54 39 nM 和 1.7 5.0 1.8 2.8 nM。

CRA-026440 hydrochloride 是有效的、广谱的 HDAC 抑制剂。CRA-026440 hydrochloride 作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10， Ki 值分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

MC2590 是一种具有有效性和选择性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 ，抑制 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的活性，诱导细胞周期停滞，促进细胞凋亡。

Mocetinostat (MG0103) 是一种可口服和同种型选择性的HDAC 抑制剂，抑制HDAC1，HDAC2，HDAC3和HDAC11的IC50分别为0.15，0.29，1.66 和 0.59 μM。

Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶，其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成，具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。

Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。

LMK-235 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可用于癌症研究。它可抑制 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC11 和 HDAC8 的活性，IC50值分别为 320 nM、881 nM、11.9 nM、4.22 nM、55.7 nM、852 nM 和 1278 nM。

CHDI-390576 是一种具有中枢神经系统渗透性、选择性和高效性的二苯甲酰异羟肟酸 IIa 类组蛋白脱乙酰酶(HDAC) 抑制剂，抑制 IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 ，可用于研究癌症。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物，具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。