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MR-L2
T12103
2374703-19-0
MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其EC50=1.2 µM。
PDE
¥ 1250
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SP600125
Pyrazolanthrone, Nsc75890, JNK Inhibitor II, 1PMV
T3109
129-56-6
SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂,抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM),具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬,诱导凋亡。
Apoptosis
Aurora Kinase
Autophagy
Ferroptosis
JNK
Trk receptor
¥ 449
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Foscarnet sodium
膦甲酸钠, Phosphonoformate
T0220
63585-09-1
Foscarnet sodium (Phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。它是一种用于治疗巨细胞病毒性视网膜炎的抗病毒剂。
DNA/RNA Synthesis
Reverse Transcriptase
Virus Protease
¥ 297
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pCPA methyl ester hydrochloride
4-氯-DL-苯基丙氨酸甲酯盐酸盐, 4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride
T41143
14173-40-1
pCPA methyl ester hydrochloride (4-Chloro-DL-phenylalanine methyl ester hydrochloride) 是色氨酸羟化酶抑制剂和5-HT 合成的抑制剂。 pCPA methyl ester hydrochloride 可穿过血脑屏障并降低 5-HT 中枢可用性。
5-HT Receptor
Hydroxylase
¥ 126
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Slingshot inhibitor D3
JHN76359
T28804
1715076-35-9
Slingshot inhibitor D3 (JHN76359) 是具有选择性、竞争性、可逆性的Slingshot 抑制剂。它对Slingshot 1和Slingshot 2具有相似的抑制活性。它对Slingshot 1 的IC50为 3 μM;对Slingshot 2 的Ki 为 3.9 μM。
Others
¥ 238
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ALK inhibitor 1
T10285
761436-81-1
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
ALK
FAK
IGF-1R
¥ 397
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LDN-27219
T11831
312946-37-5
LDN-27219 是一种人组织型转谷氨酰胺酶抑制剂(IC50:600 nM)。
Glutaminase
Others
¥ 248
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Pulrodemstat benzenesulfonate
LSD1-IN-7 benzenesulfonate, CC-90011 benzenesulfonate
T11882
2097523-60-7
Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50为 0.25 nM,具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化,对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。
Histone Demethylase
¥ 398
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SID 26681509
T12909
958772-66-2
SID 26681509 是可逆的,竞争性的人组织蛋白酶 L 选择性抑制剂,IC50为 56 nM。它抑制Plasmodium falciparum 的体外繁殖,IC50为15.4 μM,抑制Leishmania major,IC5012.5 μM。
Cysteine Protease
Parasite
¥ 595
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CCG-63802
T14897
620112-78-9
CCG-63802 是选择性的、可逆变构的G 蛋白信号调节子RGS4抑制剂。CCG-63802与RGS4特异性结合从而阻断 RGS4-Gαo 相互作用,IC50为 1.9 μM。
GTPase
¥ 237
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ALK inhibitor 2
T3041
761438-38-4
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
ALK
FAK
¥ 885
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PCI 29732
PCI-29732, PCI29732
T4337
330786-25-9
PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。
BCRP
BTK
¥ 263
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Seclidemstat
SP-2577
T4527
1423715-37-0
Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂,可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。
Histone Demethylase
¥ 615
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RU-TRAAK-2
T60061
1210538-56-9
RU-TRAAK-2 是 TWIK 相关的花生四烯酸刺激的 K+ 通道的可逆抑制剂,对包括 Kv1.2、GIRK2 和 Slo1 在内的非 K2P 通道没有活性。
Potassium Channel
¥ 596
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L-Chicoric Acid
trans-Caffeoyltartaric acid, L-菊苣酸, dicaffeoyltartaric acid, Chicoric acid, (-)-Chicoric acid
T6S2391
70831-56-0
L-Chicoric Acid (trans-Caffeoyltartaric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸,是一种选择性可逆的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50约为 100 nM。它还可抑制 HIV-1 复制。
Endogenous Metabolite
HIV Protease
¥ 468
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2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane
T7788
92321-29-4
2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种具有可逆性、选择性的人 CYP2B6抑制剂,其 IC50为 5.1 μM,Ki 为 5.6。它对 CYP2D6 、CYP3A 均有抑制作用,且 IC50值分别为74 μM、200 μM。
Cytochromes P450
Others
¥ 179
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AG-636
T9121
1623416-31-8
AG-636 是一种选择性可逆和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,IC50 为 17 nM,具有很强的抗癌作用。
Dehydrogenase
DNA/RNA Synthesis
¥ 658
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BIIB068
T9192
1798787-27-5
BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。
BTK
¥ 371
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R112
T3185
575474-82-7
R112 是 ATP 竞争性的 Syk 激酶抑制剂,它能够抑制 Syk 激酶活性,Ki=6 nM,IC50=226 nM。
Syk
¥ 266
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PF-06459988
T16492
1428774-45-1
In house
PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体( EGFR) 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力,对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。
EGFR
¥ 999
6-8周
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FIIN-1
FGFR ir
reversible
inhibitor-1
T37426
1256152-35-8
In house
FIIN-1 (FGFR ir
reversible
inhibitor-1) 是一种不可逆具有选择性的 FGFR 抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、 Flt1、Flt14 的 Kd 分别为 2.8、6.9、5.4、120 ,32和120 nM。FIIN-1 对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4 具有抑制作用, IC50 分别是 9.2,6.2,11.9 和 189 nM。
FGFR
¥ 731
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4-Diethylaminobenzaldehyde
N,N-二乙基-4-氨基苯甲醛
T10140
120-21-8
4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM,具有较强的抗雄激素作用 ,IC50为1.71 μM。
Dehydrogenase
¥ 108
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Fenclonine
芬克洛宁, PCPA, Fenchlonine, DL-4-Chlorophenylalanine, CP-10188, 4-Chloro-DL-phenylalanine
T1447
7424-00-2
Fenclonine (CP-10188) 是一种有效的色氨酸羟化酶(Trp)的不可逆抑制剂。其中色氨酸羟化酶是 5-羟色胺生物合成的限速酶。
Hydroxylase
¥ 158
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Acalabrutinib
阿可替尼, ACP-196
T3626
1420477-60-6
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
BTK
¥ 185
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