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  • Ralimetinib
    LY2228820, LY 2228820
    T16721862505-00-8
    Ralimetinib 是一种选择性抑制剂,可阻断 MK2 Thr334 的磷酸化,而不影响 p38α MAPK、JNK、ERK1/2、c-Jun、ATF2 或 c-Myc 的磷酸化。Ralimetinib 作为 p38 MAPK α/β 的 ATP 竞争性抑制剂,其 IC50 值分别为 5.3 和 3.2 nM,可用于抗炎和抗癌的研究。
    • ¥ 2960
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  • p38 MAPK Inhibitor
    T36010219138-24-6In house
    p38 MAPK Inhibitor 是p38 MAPK 激酶的有效抑制剂(IC50= 35 nM)。p38 MAPK Inhibitor 抑制癌基因RAS 诱导的衰老。
    • ¥ 562
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  • p38 MAP Kinase Inhibitor IV
    p38 MAPK Inhibitor IV
    T360111638-41-1
    p38 MAPK inhibitor IV is an ATP-competitive inhibitor of p38 MAP kinases with IC50 values of 0.13, 0.55, 5.47, and 8.63 μM for p38α, p38β, p38x, and p38δ, respectively, in vitro.[1] It also inhibits LPS-induced TNF-α and IL-1β cytokine production (IC50s = 22 and 44 nM, respectively) in human peripheral blood mononuclear cells.
    • 待询
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  • p38 MAPK-IN-2
    T11241635725-16-5
    p38 MAPK-IN-2 is an inhibitor of p38 kinase.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • p38 MAPK-IN-1
    T164241006378-90-0
    p38 MAPK-IN-1 是一种新型的选择性 p38 MAPK 抑制剂,具有高效( IC50 =68 nM)、长效和低清除率的特点,通过抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生从而降低炎症反应。
    • ¥ 8180
    8-10周
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  • p38 MAPK-IN-6
    T204525421578-44-1
    p38 MAPK-IN-6 (compound c47) 是p38 MAPK的抑制剂,在浓度为10 μM时,其抑制率为14%。
    • 待询
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  • p38α MAPK/CK1δ inhibitor-1
    T2057221572047-84-7
    p38αMAPK/CK1δ inhibitor-1 (Compound 3) 对 p38αMAPK 和 CK1δ 的抑制活性分别是 IC50=0.185 µM 和 IC50=0.089 µM。
    • 待询
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  • (S)-p38 MAPK Inhibitor III
    (S)-p38 MAPK Inhibitor III
    T35420581098-48-8
    (S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro). It is cell-permeable, potently blocking the release of TNF-α and IL-1β from human peripheral blood mononuclear cells (IC50s = 0.37 and 0.044 μM, respectively).
    • ¥ 1720
    35日内发货
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  • p38 MAPK-IN-3
    T61803
    p38 MAPK-IN-3 (Compound 2c) is a potent inhibitor of p38α MAPK, displaying antitumor properties by promoting apoptosis and increasing reactive oxygen species (ROS) production [1].
    • ¥ 10600
    10-14周
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  • SB 202190
    SB202190, FHPI
    T2301152121-30-7
    SB 202190 (FHPI) 是一种 p38 MAPK 抑制剂,可以抑制 p38α 和 p38β2 (IC50=50/100 nM),具有选择性和细胞渗透性。SB 202190 具有抗肿瘤活性,还可以诱导人胚胎干细胞向心肌细胞分化。
    • ¥ 467
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Doramapimod
    度马莫德, 达马莫德, BIRB 796
    T6277285983-48-4
    Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。
    • ¥ 229
    In Stock
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Adezmapimod
    SB203580, RWJ 64809, PB 203580, 4-(4-氟苯基)-2-(4-甲基亚磺酰基苯基)-5-(4-吡啶基)-1H-咪唑
    T1764152121-47-6
    Adezmapimod (SB 203580) 是一种 p38 MAPK 抑制剂 (IC50=0.3-0.5 μM),具有选择性和 ATP 竞争性。Adezmapimod 具有自噬和线粒体自噬的激活活性。Adezmapimod 显示出比 PKB、LCK 和 GSK-3β 高 100 倍以上的选择性。
    • ¥ 297
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    TargetMol | Inhibitor Hot
    TargetMol | Citations 客户已引用
  • PAF (C16)
    C16-PAF
    T2154774389-68-7In house
    PAF (C16) 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂,可诱导血管通透性增加。PAF (C16) (PAF (C16)) 是血小板活化因子,是一种磷脂衍生介质,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。PAF (C16) 在体外实验中显示出抗凋亡和抗炎活性,通过与其受体 (PAF-R) 相互作用以执行细胞信号传导来抑制 caspase 依赖性凋亡。
    • ¥ 558
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Dehydrocorydaline
    脱氢紫堇碱, Dehydrocorydalin, 13-Methylpalmatine
    T5S235830045-16-0
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax,Bcl-2蛋白表达,激活caspase-7,caspase-8,并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性。
    • ¥ 438
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • Darizmetinib
    HRX215, HRX-0215
    T729562369583-33-3
    Darizmetinib (HRX215, HRX-0215) 是一种MKK4抑制剂,MKK4 的抑制导致 MKK7 和 JNK1 信号通路的增强,进而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝再生。
    • ¥ 343
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    TargetMol | Inhibitor Hot
  • AL 8697
    T102771057394-06-5In house
    AL 8697 是一种特异性 p38α MAPK 抑制剂 (IC50 = 6 nM),其特异性是 p38β (IC50 = 82 nM) 的 14 倍,是其他 91 种激酶的 300 倍。 AL 8697 具有抗炎活性。
    • ¥ 317
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  • Talmapimod
    他匹莫德, SCIO-469
    T12871309913-83-5In house
    Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
    • ¥ 455
    In Stock
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  • SR-318
    T129972413286-32-3In house
    SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂,对 p38α,p38β 和 p38α/β 的IC50分别为 5 nM,32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放,IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。
    • ¥ 238
    In Stock
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  • VX-702
    479543-46-9
    T2513745833-23-2In house
    VX702 是一种高度特异性的 p38α MAPK 抑制剂,对 p38α 的选择性比 p38β 高 14 倍。它是一种小分子研究口服抗细胞因子疗法,用于治疗炎症性疾病,如类风湿性关节炎。
    • ¥ 255
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  • Muramyl dipeptide
    佐剂肽, MDP
    T1615953678-77-6In house
    Muramyl dipeptide (MDP) 是合成的免疫反应肽,由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。它通过MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。它是通过Runx2诱导骨形成的诱导因子,也是NLRP1激动剂。
    • ¥ 757
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  • UR13870
    UR-13870, UR 13870, POLB 001, Org 48762-0
    T29071755753-89-0In house
    UR-13870 (Org 48762-0) 是一种具有口服活性和选择性的 p38 丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,可防止小鼠胶原诱导的关节炎中的骨损伤。
    • ¥ 1620 TargetMol
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  • EO-1606
    EO1606, EO 1606
    T31645344457-87-0In house
    EO-1606 是一种 p38 MAP 激酶抑制剂 ,具有抗炎活性,可用于研究阿尔茨海默症和皮炎 。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • SSK1
    T374502629250-69-5In house
    SSK1 是一种选择性杀死衰老细胞的化合物,是一种针对 β-galactosidase 的前体,可减轻机体炎症反应。SSK1 可激活衰老细胞中 p38 MAPK 和 MKK3/MKK6 的磷酸化水平,促使衰老细胞线粒体 DNA 损伤。
    • ¥ 1490 TargetMol
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  • EM 163
    T411421206480-93-4In house
    EM 163是一种 TIR-TIR 相互作用抑制剂,它是MyD88蛋白的TIR(Toll/白细胞介素-1受体)结构域拟态。EM 163针对IL-1受体中的TIR 结构域,阻断与MyD88的相互作用。EM 163抑制葡萄球菌肠毒素B(SEB)引起的体内炎症细胞因子的产生。EM 163能保护小鼠免受SEB 冲击引起的死亡。在体外的大鼠海马神经元中,EM 163阻断p38的激活和IL-1β对化学诱导的长期电位(LTP)引发的蛋白质合成的抑制作用。
    • ¥ 868
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