Potassium Channel

Nigericin sodium salt 属于抗生素，是一种 NLRP3 激活剂，也是一种阳离子离子载体。Nigericin sodium 可以触发 NALP3 炎性体的激活，可抑制高尔基体功能并抑制革兰氏阳性菌的生长。

Branaplam (LMI 070) 是一种高效、选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂，对 SMN 的 EC50为 20 nM。它可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期，也抑制 hERG，IC50为 6.3 μM。

Gut restricted-7 (GR-7) 是一种具有口服活性的共价泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对肠道有组织选择性。它可减少小鼠粪便中肠道细菌的BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。

Sulcardine 2HCl 是一种多离子通道阻滞剂，具有抗心律失常作用，可阻断 hERG 和hNav1.5通道的特性，可用于研究心房颤动和室性心律失常。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

Atpenin A5 是高度特异性的complex II 抑制剂，IC50为 ~10 nM。Dolastatin 10也是有效的mKATP 通道激动剂，具有心脏保活的作用。

BAPTA-AM 是一种钙离子螯合剂，具有细胞渗透性和选择性，可以阻断 hERG、hKv1.3 和 hKv1.5 通道 (IC50=1.3 1.45 1.23 μM)。BAPTA-AM对 Ca2+的亲和力是 Mg2+的 105 倍，可以用于钙在细胞信号传导中的作用。

BSH-IN-1 是一种重组的肠道细菌胆汁盐水解酶 (BSHs) 的有效和共价抑制剂，对 B. longum BSH (革兰氏阳性) 和 B. theta BSH (革兰氏阴性菌) 的 IC50 分别为 108 和 427 nM。

Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制VEGFR1 2 3，FGFR1和CSF1R，IC50范围为1 到 24 nM 之间。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂，通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合，增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用，可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。

JNJ-26489112 是一种中枢神经系统活性剂，也是电压门控 Na+ 通道和 N 型 Ca2+ 通道抑制剂，在啮齿类动物中具有广谱抗惊厥活性，可用于研究神经系统疾病。

Maralixibat Chloride (LUM001 chloride) 是一种钠依赖性的胆汁酸转运抑制剂，可阻止胆汁酸在肠肝内的再循环

E-4031是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

Ursodeoxycholic acid (UDCA)是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂，通过 FATP5 依赖性方式抑制原代肝细胞摄取长链脂肪酸。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石，并具有研究与肥胖相关的脂肪肝疾病的潜力。

Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。

ASP-2905 是一种有效且选择性的钾通道 Kv12.2抑制剂。ASP2905 (ASP-2905) 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。

IKs124是 KCNE2 KCNQ1 钾通道阻滞剂，IC50=8 nM，同时对KCNE1和KCNE3的IC50分别为370 nM和440 nM，可用于研究消化性溃疡。

Ropivacaine hydrochloride (Ropivacaine monohydrochloride) 是钠通道阻断剂，通过可逆地抑制钠离子内流从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine hydrochloride 也是 K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂。在动物实验模型中，Ropivacaine hydrochloride 可用于神经性疼痛的缓解。

Tetrandrine (Sinomenine A) 属于天然产物，是一种双苯基异喹啉生物碱，一种钙离子通道抑制剂。Tetrandrine 可抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的钾离子通道。

Nifekalant hydrochloride 是一种 IKr 钾通道阻滞剂，IC50为10 µM，属于 III 类抗心律不齐化合物，可用于快速室上性心律失常的研究。

DCPIB 是选择性可逆体积调节性阴离子通道抑制剂，抑制肿胀激活氯电流，在 CPAE 细胞中，IC50值为 4.1 μM。它能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1 和 TRAAK，抑制 TRESK、TASK1 和 TASK3的 IC50值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。

Minoxidil sulfate (U-58838) 是米诺地尔的硫酸代谢物，是ATP 敏感的 K+通道激动剂。它被认为是血管扩张试剂，在动物实验模型中，促进头发生长。