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Meglitinide 是一种抑制 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道的化合物,对含 SUR1、SUR2A 和 SUR2B 的 KATP 通道的 IC50 分别为 0.26 μM、0.53 μM 和 1.6 μM;其与 SUR1、SUR2A 的 Kd 均为 7 μM,与 SUR2B 的 Kd 为 8 μM。Meglitinide 以高亲和力结合 SUR1、SUR2A 和 SUR2B 亚基并关闭 KATP 通道,作用位点为所有 SUR 亚型共有的结合位点,且与携带 S1237Y 突变的 SUR1 的相互作用不受影响,可用于 2 型糖尿病相关研究。
Meglitinide 是一种抑制 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道的化合物,对含 SUR1、SUR2A 和 SUR2B 的 KATP 通道的 IC50 分别为 0.26 μM、0.53 μM 和 1.6 μM;其与 SUR1、SUR2A 的 Kd 均为 7 μM,与 SUR2B 的 Kd 为 8 μM。Meglitinide 以高亲和力结合 SUR1、SUR2A 和 SUR2B 亚基并关闭 KATP 通道,作用位点为所有 SUR 亚型共有的结合位点,且与携带 S1237Y 突变的 SUR1 的相互作用不受影响,可用于 2 型糖尿病相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
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| 产品描述 | Meglitinide is an ATP-sensitive potassium (KATP) channel inhibitor with IC50 values of 0.26 μM for SUR1, 0.53 μM for SUR2A, and 1.6 μM for SUR2B. It exhibits a Kd of 7 μM for SUR1 and SUR2A, and 8 μM for SUR2B, binding with high affinity to the SUR1, SUR2A, and SUR2B subunits to close KATP channels. It targets a binding site common to all SUR isoforms, and its interaction with the SUR1 subunit carrying the S1237Y mutation remains unchanged. Meglitinide is applicable in research related to type 2 diabetes. |
| 体外活性 | Meglitinide 能以相近的亲和力抑制重组 Kir6.2/SUR1、Kir6.2/SUR2A 和 Kir6.2/SUR2B K ATP 通道,这些通道亚型的 IC 50 值介于 0.26 至 1.6 μM。 |
| 分子量 | 333.77 |
| 分子式 | C17H16ClNO4 |
| CAS No. | 54870-28-9 |
| Smiles | O=C(O)C1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC(Cl)=CC=C2OC |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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