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E0714

货号 T218376Cas号 1359358-36-3 一键复制产品信息
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E0714 是一种能够透过血脑屏障的选择性Kv7.2钾通道激活剂,对同源Kv7.2通道和异源Kv7.2/7.3通道的EC50值分别为1.90 μM和0.021 μM。E0714 具有抗惊厥作用,可应用于癫痫相关研究。

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货号 T218376Cas号 1359358-36-3

E0714 是一种能够透过血脑屏障的选择性Kv7.2钾通道激活剂,对同源Kv7.2通道和异源Kv7.2/7.3通道的EC50值分别为1.90 μM和0.021 μM。E0714 具有抗惊厥作用,可应用于癫痫相关研究。

E0714
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4-6周
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产品介绍


生物活性
产品描述
E0714 is a blood-brain barrier-permeable, selective Kv7.2 potassium channel activator, with EC50 values of 1.90 μM for the homomeric Kv7.2 channel and 0.021 μM for the heteromeric Kv7.2/7.3 channel. It exhibits anticonvulsant activity and is applicable in epilepsy-related research.
靶点活性
Kv7.2 channel:1.90 μM (EC50)
体外活性

E0714 能够强效且选择性地激活野生型 Kv7.2 同源通道和 Kv7.2/Kv7.3 异源通道,其激活 Kv7.2 电流的半有效浓度(EC 50)为 1.90 ± 0.70 μM。

体内活性

E0714(1.25-20 mg/kg;腹腔注射)可呈剂量依赖性减轻 PTZ 诱导的 KM 小鼠癫痫发作严重程度;在 MES 诱导的 KM 小鼠癫痫模型中,E0714(1.25-20 mg/kg;腹腔注射)同样表现出剂量依赖性保护作用,ED 50 为 2.45 mg/kg,20 mg/kg 时保护率达 100%。此外,E0714(1.25-20 mg/kg;腹腔注射;每日一次;连续 3 天)可剂量依赖性降低 6 Hz 刺激 C57BL/6J 小鼠的癫痫发作发生率及持续时间,ED 50 为 3.56 mg/kg。

化学信息
分子量347.37
分子式C20H17N3O3
CAS No.1359358-36-3
SmilesO=C(NC1=CC=C(C=C1)N2C=CC=C(C(=O)NC)C2=O)C=3C=CC=CC3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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