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E0714 是一种能够透过血脑屏障的选择性Kv7.2钾通道激活剂,对同源Kv7.2通道和异源Kv7.2/7.3通道的EC50值分别为1.90 μM和0.021 μM。E0714 具有抗惊厥作用,可应用于癫痫相关研究。
E0714 是一种能够透过血脑屏障的选择性Kv7.2钾通道激活剂,对同源Kv7.2通道和异源Kv7.2/7.3通道的EC50值分别为1.90 μM和0.021 μM。E0714 具有抗惊厥作用,可应用于癫痫相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 4-6周 | |
| 50 mg | 待询 | 4-6周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | E0714 is a blood-brain barrier-permeable, selective Kv7.2 potassium channel activator, with EC50 values of 1.90 μM for the homomeric Kv7.2 channel and 0.021 μM for the heteromeric Kv7.2/7.3 channel. It exhibits anticonvulsant activity and is applicable in epilepsy-related research. |
| 靶点活性 | Kv7.2 channel:1.90 μM (EC50) |
| 体外活性 | E0714 能够强效且选择性地激活野生型 Kv7.2 同源通道和 Kv7.2/Kv7.3 异源通道,其激活 Kv7.2 电流的半有效浓度(EC 50)为 1.90 ± 0.70 μM。 |
| 体内活性 | E0714(1.25-20 mg/kg;腹腔注射)可呈剂量依赖性减轻 PTZ 诱导的 KM 小鼠癫痫发作严重程度;在 MES 诱导的 KM 小鼠癫痫模型中,E0714(1.25-20 mg/kg;腹腔注射)同样表现出剂量依赖性保护作用,ED 50 为 2.45 mg/kg,20 mg/kg 时保护率达 100%。此外,E0714(1.25-20 mg/kg;腹腔注射;每日一次;连续 3 天)可剂量依赖性降低 6 Hz 刺激 C57BL/6J 小鼠的癫痫发作发生率及持续时间,ED 50 为 3.56 mg/kg。 |
| 分子量 | 347.37 |
| 分子式 | C20H17N3O3 |
| CAS No. | 1359358-36-3 |
| Smiles | O=C(NC1=CC=C(C=C1)N2C=CC=C(C(=O)NC)C2=O)C=3C=CC=CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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