P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
TQ0217	Gomisin G 戈米辛 G	62956-48-3	99.95%
TQ0217	Gomisin G是一种有抗HIV活性的天然产物。
T11218	ε-Viniferin Epsilon-白藜芦醇脱氢二聚体	62218-08-0	99.73%
T11218	ε-Viniferin 提取自Vitis vinifera，是Resveratrol 的二聚体，能够抑制CYP家族,其Ki=0.5~20 μM，具有抗氧化作用。
T8182	Guanfu base A 关附甲素	1394-48-5	99.71%
T8182	Guan-fu base A 是一种生物碱，分离自Aconitum coreanum，是非竞争性CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的Ki为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的Ki为 0.37 μM。它也是CYP2D的有效竞争抑制剂。它还能抑制HERG通道电流。Guan-fu base A具有抗...
T3355	Naloxegol oxalate 化合物Naloxegol oxalate	1354744-91-4	100%
T3355	Naloxegol oxalate 是一种外周选择性opioid样物质拮抗剂，用于治疗opioid样物质引起的便秘。
T50053	Lofemizole 罗非咪唑	65571-68-8
T50053	Lofemizole 是 CYP1A2 的拮抗剂。
T50001	Tinoridine 替诺立定	24237-54-5
T50001	Tinoridine 是一种化合物。
T14841	BVT948 化合物BVT948	39674-97-0	98%
T14841	BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
TN2147	Retrorsine 倒千里光碱	480-54-6	98%
TN2147	Retrorsine 特异性地抑制肝细胞增殖，并在肝损伤后唤起小肝细胞样祖细胞。逆转录酶可用于肝细胞损伤的研究。
T6051	Orteronel 化合物(S)-Orteronel	566939-85-3	98%
T6051	(S)-Orteronel 是人17，20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 选择性抑制剂(IC50:38 nM)，CYP17对(S)-Orteronel选择性比对 11-hydroxylase 及 CYP3A4 高 1000 多倍。
T22254	Alflutinib 化合物Alflutinib	1869057-83-9	98%
T22254	Alflutinib 是EGFR抑制剂。它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病，特别是非小细胞肺癌(NSCLC)方面具有研究潜力。
T12146	N-Desmethyl-Apalutamide N-去甲基阿帕鲁胺杂质	1332391-11-3	98%
T12146	N-Desmethyl Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。
T13600	CDD3505 化合物CDD3505	173865-33-3	98%
T13600	CDD3505 能够诱导肝CYP3A的活动，增强高密度脂蛋白胆固醇的水平。
T5S0669	Bergamottin 佛手柑素	7380-40-7	99.99%
T5S0669	Bergamottin 是竞争性CYP1A1抑制剂(Ki:10.703 nM)。
T3886	Rosavin 络塞维	84954-92-7	99.99%
T3886	Rosavin 是从R. rosea中获得的，在小鼠模型中表现出抗抑郁、适应原性和抗焦虑样作用。
T1010	Verapamil hydrochloride 盐酸维拉帕米	152-11-4	99.98%
T1010	Verapamil hydrochloride 是一种钙通道阻滞剂，是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，可抑制CYP3A4，用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
T2088	APD668 化合物APD 668	832714-46-2	99.97%
T2088	APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
T1149	Fenofibrate 非诺贝特	49562-28-9	99.97%
T1149	Fenofibrate 是一种选择性PPARα激动剂，EC50为 30 μM。它是一种合成的苯氧基异丁酸衍生物和前药，具有抗高血脂活性。它抑制细胞色素 P450 亚型, 对CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8和CYP3A4的IC50分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM。
T2305	Isavuconazole 艾沙康唑	241479-67-4	99.97%
T2305	Isavuconazole是一种三唑类前药，对酵母、霉菌和二型真菌具有抗真菌活性。它抑制麦角固醇生物合成，导致真菌膜结构和功能的破坏。它是CYP3A4抑制剂。
T1011	Itraconazole 伊曲康唑	84625-61-6	99.97%
T1011	Itraconazole是三唑类抗真菌药，也是口服活性的Hedgehog信号通路拮抗剂，IC50约为 800 nM。它也是 oxysterol-binding protein抑制剂。它抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。它有抗癌和抗血管作用。
T3669	Curcumenol 莪术醇	19431-84-6	99.96%
T3669	Curcumenol 提取具有药用价值的Curcuma zedoaria，是高效的CYP3A4抑制剂(IC50=12.6 μM)，具有神经抗肿瘤、保护、抗炎、和保肝的作用。它在 LPS 刺激的 BV-2 小胶质细胞中，抑制 Akt 介导的 NF-κB 活化及 p38 MAPK 信号通路。