plasma

Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆的、口服具有活力的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。它可以用于研究各种血栓栓塞疾病。

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是口服具有活性的、非选择性的 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2和 Nox4的 Ki 分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。它能够有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

CLP257 是有效的 K+-Cl- 协同转运蛋白 KCC2 选择性激活剂 (EC50: 616 nM)。它可减轻神经性疼痛大鼠的超敏反应，并在翻译后调节质膜 KCC2 蛋白周转。它在 KCC2 活性降低的神经元中恢复受损的 Cl- 转运。

(Rac)-Idroxioleic acid (2-Hydroxyoleic acid) 是一种具有抗肿瘤作用的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂。 它与质膜结合并改变脂质组织。

O-Desmethyl gefitinib 是依赖于 CYP2D6 活性形成的，是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。在亚细胞试验中，它抑制 EGFR，IC50为 36 nM。

是胆固醇酯转移蛋白 (CETP) 选择性抑制剂。根据人血浆的抑制曲线，Torcetrapib (CP-529414) 对CETP 的最有效浓度为 37 nM。

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂，IC50为 300 nM。它通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶 C(PKC)。它强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性，中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。

L-732138 是选择性有效和竞争性神经激肽-1受体拮抗剂，IC50为 2.3 nM，可减轻痛觉过敏并具有抗肿瘤作用。它在克隆的人 NK-1受体中的效力比在克隆大鼠 NK-1受体中高 200 倍，比人类 NK-2 和 NK-3 受体高 1000 倍以上。

ELOVL6-IN-2 是具有口服活性的ELOVL6选择性抑制。它抑制小鼠ELOVL6活性的IC50值为 34 nM。

Plasma kallikrein-IN-5 (Compound 20) 是一种有效的血浆钾激肽肽 (Pka) 共价抑制剂，其在1分钟和24小时的IC50值分别为66 nM和70 pM。Plasma kallikrein-IN-5 可用于遗传性血管性水肿 (HAE) 的研究。

Plasma kallikrein-IN-1 is a PKK inhibitor with an IC 50 value of 0.5 nM.

Plasma kallikrein-IN-3, a potent inhibitor ( IC 50 : 0.15 μM) of plasma kallikrein, finds application in research related to hereditary angioedema, diabetic macular edema, and diabetic retinopathy [1].

Plasma kallikrein-IN-2 是一个有效的 plasma kallikrein (PKal)抑制剂，IC50值为 0.1 nM。Plasma kallikrein-IN-2 可用于遗传性血管水肿、糖尿病性黄斑水肿、糖尿病视网膜病变的研究。

Alpha 1 Antichymotrypsin, Human Plasma 是一种丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，出现在阿尔茨海默症的淀粉样病变中，可用于阿尔茨海默症研究。

Haptoglobin, Phenotype 2-2是一种能够与血红蛋白结合以清除游离血红蛋白 (Hb) 的血浆蛋白，并具有抗氧化特性。它可用于研究与肾衰竭和糖尿病性心血管疾病相关的课题。

Bovine fibrinogen (from fibrinogen) 是从牛血浆提取的天然纤维蛋白原。它能够调节内皮细胞中NF-KB的活化，并上调炎性趋化因子MCP-1的表达。

Fibrinogen from human plasma 可用于配制生产因子溶液。

Fibrinogen from rat plasma 用于制备生长因子溶液。

Fibronectin (from bovine plasma)在组织修复、胚胎发育、血液凝固及细胞迁移/粘附等多种细胞过程中起关键作用。

Alpha 2 Macroglobulin是一种广谱蛋白酶抑制剂，同时也是细胞外蛋白水解的调节剂，能够将蛋白水解导向小底物。Alpha 2 Macroglobulin 可用于阿尔茨海默病、炎症、免疫及感染方面的研究。

Alpha 2 Antiplasmin是来自 Alpha-2 抗纤溶酶，也是主要的循环纤溶酶抑制剂，在调节血管内纤维蛋白溶解方面发挥着关键作用。

Sari 59-801 是具有口服活性的降血糖化合物，能够降低几个物种的血糖，且可以提高大鼠和小鼠的血浆中胰岛素水平。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

N-Desmethyl-Apalutamide 是一种 Apalutamide 的活性代谢产物，主要由 CYP2C8 和 CYP3A4 介导形成。它是一种低活性的雄激素受体拮抗剂，其作用力是 Apalutamide 活性的三分之一。它是中等至强的CYP3A4和CYP2B6诱导剂，并具有优异的血浆蛋白结合浓度。