fibrosis

Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运，增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。

Methacycline hydrochloride (Rondomycin) 是四环素抗生素，可抑制细菌蛋白质的合成。它是上皮-间质转化 (EMT) 抑制剂。它在体外可阻断 EMT，体内抑制纤维发生，不会直接影响 TGF-β1 Smad 信号传导。它是抗菌剂，有潜力研究肺纤维化。

Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。它通过打开钙激活钾 (KCA) 通道发挥直接的血管松弛作用。它改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Esomeprazole 是奥美拉唑(omeprazole) 的S-异构体，抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶legumain，防止癌症转移。它是一种质子泵抑制剂（PPI）。

Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。

Esomeprazole Sodium ((S)-Omeprazole sodium) 是一种口服有效的活性质子泵抑制剂。Esomeprazole sodium 通过抑制胃壁细胞中的 H+, K+-ATPase 来降低酸分泌，在胃食管反流疾病中有研究价值。Esomeprazole 是一种外泌体抑制剂，通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。

Deoxycorticosterone acetate（DOCA）是一种由肾上腺产生的类固醇激素，具有盐皮质激素活性，是醛固酮的前体。DOCA 是一种矿化皮质激素受体激动剂，可导致严重的肾脏损伤，包括炎症、纤维化、肾小球损伤和蛋白尿，常用于诱导慢性肾损伤以及高血压动物模型。

Canrenoate potassium (Soldactone) 是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂，是一种释放 canrenone 的前药。它作为一种利尿剂，用于高血压的研究。

3-Butylidenephthalide (Butylidene phthalide) 是从 Ligusticum chuanxiongHort 鉴定出的一种邻苯二甲酸酐衍生物，有杀虫活性。

Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种由膳食胆碱及其他含三甲胺营养素经肠道微生物代谢产生的代谢产物，通过激活ROS/NLRP3炎性体诱导炎症，并通过TGF-β/Smad2信号通路加速成纤维细胞分化、诱导心脏纤维化，可用于诱导心脏肥大及心脏纤维化模型的构建。

L002 是一种细胞可渗透的，可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂，IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域，阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化，且抑制 STAT3 激活，有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。

Resorcinolnaphthalein 是一种特异性的血管紧张素转换酶 2 激活剂，EC50=19.5 μM。Resorcinolnaphthalein 能够用于高血压和肾纤维化的研究

Mirodenafil 是一种磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂，可用于勃起功能紊乱的研究。

PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K/Akt 信号通路。

SB 452533 是TRPV1的选择性拮抗剂，pKb 为 7.8。

GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂，对人α4β2的 Ki 为20 nM，对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。

Olodaterol 是一种长效的、选择性 β2-adrenoceptor(β2-AR) 激动剂 (EC50=0.1 nM；pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化的研究。

LOX-IN-3 dihydrochloride 是口服有效的赖氨酰氧化酶抑制剂，在纤维化，癌症和/或血管生成方面有研究价值。

BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂，有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。

Toddalolactone ((+)-Toddalolactone) 是一种Toddalia asiatica 的主要成分，能够抑制重组人纤溶酶原激活物抑制物-1(PAI-1)的活性， IC50=37.31 μM。

Cangrelor tetrasodium 是三磷酸腺苷类似物，是可逆的选择性血小板P2Y12拮抗剂，也是非特异性的GPR17拮抗剂。它直接阻断腺苷二磷酸诱导的血小板活化和聚集，具有迅速有效的抗血小板作用。

Olodaterol hydrochloride (BI-1744 HCl) 是一种长效的、选择性 β2-adrenoceptor(β2-AR) 激动剂 (EC50=0.1 nM；pKi= 9.14 for human β2-adrenoceptor)，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化的研究。

CCG-222740 是一种口服有效的选择性Rho/MRTF 途径抑制剂。它也是 α-平滑肌的肌动蛋白表达抑制剂，可减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。