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DDR1/2 IN-4 (Compound 37) 是选择性双重DDR1/DDR2激酶抑制剂,对DDR1和DDR2的pKi分别为8.6和8.2,可功能性抑制两者的激酶活性,并抑制MCP-1释放,适用于特发性肺纤维化相关研究。
DDR1/2 IN-4 (Compound 37) 是选择性双重DDR1/DDR2激酶抑制剂,对DDR1和DDR2的pKi分别为8.6和8.2,可功能性抑制两者的激酶活性,并抑制MCP-1释放,适用于特发性肺纤维化相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | DDR1/2 IN-4 (Compound 37) is a selective dual inhibitor targeting DDR1 and DDR2 kinases, with a pKi of 8.6 for DDR1 and 8.2 for DDR2. This compound functionally suppresses the kinase activity of both DDR1 and DDR2 and inhibits MCP-1 release. DDR1/2 IN-4 is applicable for research related to idiopathic pulmonary fibrosis. |
| 靶点活性 | DDR1:8.6 (pKi) |
| 体外活性 | DDR1/2 IN-4 可高效结合 DDR1 (pKi = 8.6) 和 DDR2 (pKi = 8.2),并能有效抑制 U2OS 细胞中的 DDR1 活性,其 pIC50 为 8.0。在浓度为 1-30 μM、处理时间为 48 小时时,DDR1/2 IN-4 对 A549 细胞在高达 10 μM 时无细胞毒性,仅在 30 μM 处理 48 小时后表现出轻微细胞毒性。 |
| 体内活性 | 在雄性 C57BL/6N 小鼠中,DDR1/2 IN-4 (0.1-1 mg/kg;经鼻;单次) 可使胶原诱导的肺部 MCP-1 水平显著降低 39%,表明其在体内具有抑制 DDR 介导信号通路的活性。 |
| 分子量 | 467.45 |
| 分子式 | C23H20F3N7O |
| CAS No. | 3027967-95-6 |
| Smiles | O=C(NC1=CN=CC(=C1)C(F)(F)F)C2=CC=C(C(=C2)NC3CN(C=4C=NN5C=CN=CC45)C3)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多