基因表达

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300 CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。

Doxycycline (hyclate) 是一种口服有效的四环素类抗生素，具有广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，常用于诱导基因表达的开关调控系统（ON-OFF系统）。

Disitamab vedotin (RC-48) 是一种新开发的靶向人表皮生长因子受体2（HER2） 的抗体-活性分子偶联物 (ADC) ，由 hertuzumab 偶联单甲基 auristatin E （MMAE） 通过可切割接头组成。Disitamab vedotin 在不同HER-2表达水平胃癌细胞中显示出抗肿瘤和抗增殖活性且抑制胃癌细胞中HER-2蛋白的表达。

NF-κΒ activator 1 可激活NF-κΒ基因，EC50 为 0.9 μM。NF-κB 作为一种调控细胞增殖和细胞存活的基因被真核细胞广泛应用。NF-κΒ activator 1 可诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA 表达。

C188-9 (TTI-101) 是一种Stat3抑制剂，其Kd 值为 4.7 nM。它诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。它抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。

Oxazolone 是一种半抗原化剂，可诱导急性或慢性结肠炎和特应性皮炎模型。它可激活 Th1 Th2 反应，诱发体重减轻和腹泻，并可被抗 IL-4、抗 TNF-α 抗体或 IL-13R2α-Fc 蛋白缓解。同时适用于斑马鱼炎症性肠病相关基因表达研究。

YAP-TEAD-IN-3 是 YAP/TAZ-TEAD 相互作用的抑制剂，对于 Avi-人 TEAD4217-434 的 IC50 为 9 nM。 YAP-TEAD-IN-3 抑制 YAP 报告基因表达 (IC50 = 0.048 μM) 和 NCI-H2052 细胞增殖 (IC50 = 0.048 μM)。

ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，可以诱导铁死亡。ML162 具有抗肿瘤活性，选择性抑制表达突变 RAS 癌基因的细胞系。

RH01386是可以预防 ER 应激诱导的β细胞功能障碍和死亡、抑制促凋亡基因表达的小分子。它恢复内质网应激受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。对2型糖尿病具有潜在的研究价值。

Muramyl dipeptide (MDP) 是合成的免疫反应肽，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。它通过MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。它是通过Runx2诱导骨形成的诱导因子，也是NLRP1激动剂。

3MB-PP1是嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。在表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞中，3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8)。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK)，IC50为2 μM。3MB-PP1 可用于细胞分裂和白色念珠菌 (Candida albicans) 菌丝形成的研究。

Talibegron hydrochloride (ZD2079 hydrochloride) 是一种β3肾上腺素能受体激动剂，对苯肾上腺素预收缩大鼠肠系膜动脉的 pD2为3.72。松弛大鼠肠系膜动脉和离体主动脉。在体内抑制瘦小鼠 ob 基因表达和循环瘦素水平。

SMA-12b 是一种免疫调节寄生虫产品 ES-62的类似物，具有免疫调节活性，可修饰许多炎症反应基因的表达，增加许多与抗氧化反应相关的基因的表达，可用于类风湿关节炎 (RA) 和其他自身免疫性疾病的研究。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

inS3-54-A26 是 STAT3 的 DNA 结合域的抑制剂。 inS3-54-A26 抑制肿瘤生长、转移和 STAT3 的基因表达。

VPC-13163 (NSC-52361) 对 LNCaP 和耐恩杂鲁胺的前列腺癌细胞系 (MR49F) 具有很强的抗增殖活性，而它不影响 AR 独立 PC3 细胞系的生长。它还抑制 LNCaP 和 MR49F 中的前列腺特异性抗原 (PSA) 并降低 AR 靶基因 PSA 和 TMPRSS2 的表达。这些发现表明 VPC-13566 表现出 AR BF3 特定的作用机制。

Compound H 通过Klotho 基因CpG 岛的去甲基化诱导Klotho 的表达。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8 GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达，对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。

Mofarotene (Ro-40-8757) 是一种小分子化合物，在许多癌细胞系中显示出相当大的抗肿瘤活性，可用于治疗肿瘤和呼吸系统疾病。Mofarotene 是一种维甲酸类似物，可结合并激活维甲酸受体(RARs)，从而改变某些基因的表达，导致易感细胞的细胞分化和细胞增殖降低。

LI-2242是一种强效肌醇六磷酸激酶（IP6K）抑制剂，对 IP6K1、IP6K2、IP6K3和 IPMK 的 IC50s 分别为31 nM、42 nM、8.7 nM 和1944 nM。LI-2242通过减少增强脂质吸收、脂质稳定和脂肪生成的基因的表达，改善了肝脏脂肪变性，增强体外脂肪细胞和肝细胞的线粒体耗氧率（OCR）和胰岛素信号传导。 LI-2242可改善饮食诱导的小鼠肥胖症、高血糖症和肝脂肪变性。LI-2242可用于研究 II 型糖尿病、肥胖症、代谢并发症、静脉血栓和精神疾病。

TRIM24/BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。

TCIP 1是一款转录 表观遗传CIPs（TCIP）小分子，结构上为能够分别与BCL6和BRD4结合的小分子共价连接而成。该分子通过募集内源性癌症驱动因子或下游转录因子至细胞死亡基因的启动子，促进胞死亡基因的表达。TCIP 1能形成功能性三元复合物，特异性地与BCL6和BRD4作用，从而取消BCL6对凋亡基因的抑制，增强促凋亡基因的转录活性，并触发细胞凋亡。此外，TCIP 1有效降低致癌基因MYC的表达，并抑制弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）的增长。