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Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂，Ki 值为1 nM，其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

Peliglitazar racemate(BMS 426707-01 racemate) 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar racemate 可作为潜在的抗糖尿病和抗肥胖剂。

Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。

MCC-555 (Isaglitazone) 是一种 PPARα 和 PPARγ 激动剂，具有抗高血糖作用。

Darglitazone (CP-86325) 是一种噻唑烷二酮，是口服有效的PPAR-γ选择性激动剂。Darglitazone 可以有效控制血糖和脂质代谢，在 II 型糖尿病中有研究价值。

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂，与结合PPARγ，可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化，IC50为80 nM，Ki 为 28.67 nM。

ARH-049020 (ARH049020) 是一种 PPAR 激动剂，可用于研究 2 型糖尿病。

Clofibric acid (Chlorofibrinic acid) 是一种脂质纤维调节剂 Clofibrate，Etofibrate 和 Etofyllinclofibrate 的活性代谢物，是 PPARα的激动剂，具有降血脂作用，也可作为除草剂。

Pioglitazone hydrochloride (AD 4833) 是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。它是一种口服活性噻唑烷二酮的盐酸盐，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。

Cloxiquine (Dermofongin) 具有抗菌，抗真菌和抗阿米巴虫的作用。它还可通过激活 PPARγ抑制黑素瘤细胞的生长和转移。它可研究结核病和皮肤病。

Bezafibrate (BM15075) 是一种降血脂剂，是PPAR 的激动剂，对人以及鼠PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为 50、60和20 μM， 以及 90、55 和110 μM。

Retinoic acid (Tretinoin) 是维生素 A 的代谢产物，是一种视黄酸受体 RAR 的天然激动剂，激动 RARα/β/γ (IC50=14 nM)。Retinoic acid 可以诱导细胞分化、减少细胞增殖和抑制肿瘤发生。

Fenofibrate (Lipanthyl) 是一种 PPARα 激动剂 (EC50=30 μM)，具有选择性。Fenofibrate 还抑制细胞色素 P450 亚型，如 CYP2C19、CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。Fenofibrate 具有抗高血脂活性。

Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物，是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物，具有抗氧化和植物雌激素特性。

Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体增殖物，可增加PPARα的磷酸化水平。它是一种可口服的降血脂剂，可研究原发性高脂血症。

Clofibrate (Clofibrato) 是芳氧基异丁酸衍生物，具有抗高血脂活性。它是一种 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 55 μM，约500 μM 和 50 μM，约500 μM。

Fenofibric acid (FNF acid) 是 fenofibrate 的活性代谢物，是PPAR 激动剂，对 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的EC50值分别为 22.4、1.47 和 1.06 µM。它抑制COX-2的活性，IC50值为 48 nM。