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ADC/ADC相关
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5-ALA benzyl ester hydrochloride
Benzyl-ALA hydrochloride
T19147
163271-32-7
In house
5-ALA benzyl ester hydrochloride (Benzyl-ALA hydrochloride) 是一种原卟啉前体,可用作光检测器。5-ALA benzyl ester hydrochloride 在结肠癌细胞系中可以诱导原卟啉 IX (PPIX) 的积聚。
Endogenous Metabolite
¥ 145
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Nucleozin
[4-(2-氯-4-硝基苯基)-1-哌嗪基](5-甲基-3-苯基-4-异噁唑基)-甲酮
T7330
341001-38-5
Nucleozin 靶向流感 A 核蛋白,这是一种病毒复制所必需的多功能 RNA 结合蛋白。
Influenza Virus
¥ 198
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KI-7
T9238
1489263-00-4
KI-7 是一种A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。它增强选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和腺苷诱导的 cAMP 积累,EC50分别为 2390 nM 和 2550 nM。它也增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累,EC50为 445.8 nM。
Adenosine Receptor
¥ 190
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MPI_5a
T16129
1259296-46-2
MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。
HDAC
¥ 3390
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AY 9944
T14362
366-93-8
In house
AY 9944 是特异性的胆固醇生物合成抑制剂。它抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (IC50:13 nM),导致胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,它可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,造成胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
Others
¥ 375
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Valproic Acid
丙戊酸, VPA, Sodium valproate, Depakine, 2-Propylvaleric Acid, 2-Propylpentanoic Acid
T7064
99-66-1
Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,可抑制 HDAC1 活性,诱导 HDAC2 降解,具有口服活性。Valproic Acid可以激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖,可用于癫痫和躁郁症的研究。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
GABA Receptor
Gamma-secretase
HDAC
HIV Protease
Mitophagy
Sodium Channel
¥ 284
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Valproic acid sodium salt
丙戊酸钠, Sodium Valproate
T1602
1069-66-5
Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂,可抑制HDAC1的活性,诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
GABA Receptor
Gamma-secretase
HDAC
HIV Protease
Mitophagy
¥ 250
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Divalproex Sodium
双丙戊酸钠, Valproate semisodium, Epival
T6474
76584-70-8
Divalproex Sodium (Valproate semisodium) 结合并抑制 γ-氨基丁酸 (GABA) 转氨酶,其抗惊厥活性可通过增加 GABA 脑浓度和抑制分解 GABA 或阻止 GABA 再摄取到神经胶质和神经末梢的酶来发挥。它也是一种 HDAC 抑制剂。由丙戊酸钠和丙戊酸组成,具有抗惊厥和抗癫痫活性。 Divalproex 还可以通过抑制电压敏感的钠通道来抑制重复的神经元放电。
Apoptosis
Autophagy
Endogenous Metabolite
GABA Receptor
Gamma-secretase
HDAC
HIV Protease
Mitophagy
¥ 273
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MRT-10
T23027
330829-30-6
MRT 10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂,通过多种 Hedgehog (Hh) 测定,其IC50=0.65 μM。它与Smo 受体结合的位点是 Bodipycyclopamine。它可用于研究癌症。
Hedgehog/Smoothened
Smo
¥ 209
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GSK3987
T27478
264206-85-1
GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂,EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达,诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
Liver X Receptor
¥ 490
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Ro 67-7476
T3478
298690-60-5
Ro 67-7476 是mGluR1的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。它是 P-ERK1/2 激动剂,可以在没有外源添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
GluR
¥ 282
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Trandolapril
群多普利
T5329
87679-37-6
Trandolapril 是 Trandolaprilat 的前体药物。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶抑制剂,在高血压和充血性心力衰竭及心肌梗死领域有研究价值。
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
¥ 185
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AM-4668
AM4668
T14202
1011531-27-3
AM-4668是一种具有口服利用度的GPR40(FFA1)激动剂,其优化过后降低了中枢神经系统(CNS)的渗透性,小鼠脑/血浆比值仅为0.02,在人类GPR40基因敲入小鼠中显著降低了血糖水平。
GPCR
¥ 1980
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Telcagepant
替卡吉泮, MK-0974, MK0974
T16093
781649-09-0
Telcagepant(MK-0974,替卡吉泮)是一种口服的降钙素基因相关肽受体(CGRP, calcitonin gene-related peptide)拮抗剂,阻断CGRP受体并减少中枢神经系统的神经传递,用于研究偏头痛和减轻疼痛。
CGRP Receptor
¥ 599
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Deferoxamine Mesylate
甲磺酸去铁胺, DFOM, Desferrioxamine B mesylate
T1637
138-14-7
Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物,减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平,诱导细胞凋亡。
Akt
Apoptosis
Autophagy
Beta Amyloid
Ferroptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Mitophagy
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 111
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Deferoxamine
去铁胺, Desferrioxamine B, Deferoxamine B
T124358
70-51-9
Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积,可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍, 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性,可诱导 HIF-1α 产生,诱导癌细胞凋亡和自噬,可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。
Akt
Antioxidant
Apoptosis
Autophagy
HIF
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 546
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MHY1485
T1908
326914-06-1
MHY1485 是一种 mTOR 激活剂,具有细胞渗透性。MHY1485 抑制自噬体和溶酶体融合,导致 LC3II 蛋白的积累和自噬体增大,从而抑制细胞自噬。
Autophagy
mTOR
¥ 153
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Punicalagin
安石榴苷, 安石榴甙
T3921
65995-63-3
Punicalagin 是一种在石榴中发现的主要鞣花单宁,是可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂。Punicalagin 具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性。
HBV
SARS-CoV
¥ 163
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Ceranib1
T10762
328076-61-5
In house
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂, 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
Others
¥ 359
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Siguazodan
SKF 94836
T12913
115344-47-3
In house
Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的,口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂,IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50为 4.2 μM。
PDE
¥ 243
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VRT-532
CFpot-532, CFpot532
T29114
38214-71-0
In house
VRT-532 (CFpot-532)是CFTR 的有效调节剂,常用于CFTR 缺陷引起的囊性纤维化(CF)研究。降解囊性纤维化中积累的硫酸化糖胺聚糖(gag)所必需的Arylsulfatase B (ARSB),小分子调节剂VRT-532对CFTR 的修饰能增加ARSB 并减少4-硫酸软骨素的积累。
CFTR
¥ 533
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Etiprednol dicloacetate
BNP-166, BNP166, BNP 166
T31719
199331-40-3
In house
Etiprednol dicloacetate (BNP-166) 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇,可有效降低了脂多糖刺激淋巴细胞中的细胞因子产生,并减弱了凝集素诱导的组织培养中血液单核细胞的增殖。Etiprednol dicloacetate 抑制嗜酸性粒细胞的积累,可用于哮喘等炎症性气管疾病的研究和治疗克罗恩病。
Others
TNF
¥ 780
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Patamostat mesylate
E-3123 mesylate, E3123 mesylate, E 3123 mesylate
T38521
114568-32-0
In house
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。Patamostat mesylate 增加乙酰化的组蛋白和微管蛋白在肿瘤细胞中积累,促使细胞周期终止和细胞凋亡。Patamostat mesylate具有抗肿瘤活性,可用于研究多发性骨髓瘤。
Apoptosis
HDAC
Serine Protease
¥ 1180
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ZNL 02-096
Pomalidomide-C3-adavosertib
T41163
2414418-49-6
In house
ZNL 02-096 (Pomalidomide-C3-adavosertib) 是一种快速和选择性的 Wee1 降解剂 (IC50=3.58 nM)。ZNL 02-096 可在亚摩尔浓度下选择性降解 Wee1,而不损伤 AZD 1775 的二级靶点 PLK1。在体外 MOLT-4 细胞中,ZNL 02-096 可诱导 Wee1 降解、DNA 损伤积累、细胞周期停滞在 G2/M 期和细胞凋亡。ZNL 02-096 在 300 种癌症细胞系中显示出抗增殖作用。
Apoptosis
PROTACs
Wee1
¥ 1880
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