rats

Ziprasidone hydrochloride (CP-88059 hydrochloride) 是一种联合 5-HT（5-羟色胺）和多巴胺受体拮抗剂，具有抗精神病活性的强效作用。它也是去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

SBC-115076 是前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型(PCSK9)抑制剂。其中PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中的重要物质。

NS6180是一种高效的KCa3.1离子通道选择性抑制剂，IC50值9nM。NS6180阻止T 细胞活化和炎症反应。

Raloxifene (LY139481) 是一种选择性雌激素受体调节剂，在某些位点展现出雌激素激动剂作用和雌激素拮抗剂，具有抗病毒活性，可用于研究埃博拉病毒、甲型流感病毒和丙型肝炎病毒感染。

Zopolrestat (CP 73850) 是口服有效的醛糖还原酶抑制剂，IC50为3.1 nM。Zopolrestat (CP 73850) 在糖尿病并发症方面有研究的价值。

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

N,N'-Dicyclohexylurea (AURORA KA-3582) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。

Vardenafil hydrochloride trihydrate (BAY38-9456) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

Vardenafil hydrochloride 是口服具有活性的、高效的、选择性的磷酸二酯酶 5抑制剂。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，提高 cGMP 水平。它可用于勃起功能障碍的研究。

VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。

Metyrapone (NSC-25265) 是 STEROID 11-BETA-MONOOXYGENASE 酶抑制剂。 它被用作库欣综合征诊断中下丘脑-垂体反馈机制的测试。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。

Vardenafil dihydrochloride (Levitra) 是一种新型 PDE 抑制剂，对 PDE5 和 PDE1 的 IC50 分别为 0.7 和 180 nM。

SPHINX31 是丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1的选择性抑制剂，其IC50值为 5.9 nM。它有效抑制丝氨酸/丰富精氨酸的剪接因子1 磷酸化，有用于局部新生血管性眼病的研究潜力。

Trandolapril 是 Trandolaprilat 的前体药物。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶抑制剂，在高血压和充血性心力衰竭及心肌梗死领域有研究价值。

Lerisetron 是5-HT3拮抗剂，与 5-HT3受体具有高亲和力(pKi:9.2)。它对尿烷麻醉大鼠的 5-HT 引发的反射性心率过缓具有抑制作用。

Ampreloxetine hydrochloride (TD-9855 HCl) 具有抗炎活性，是治疗抑郁症和阿尔茨海默病的潜在化合物。

NKP608 是一种具有选择性和高效性的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，具有抗癌抗焦虑活性，通过 Wnt 信号通路抑制人结直肠癌细胞的增殖。

The ED50 of J-2156 in rats for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws was 3.7 and 8.0 mg/kg, respectively. J-2156 is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST4 receptor) agonist with IC5

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

Men 10376 is a selective antagonist of tachykinin NK-2 receptor. It has a Ki of 4.4 μM for rat small intestine NK-2 receptor.

trans-AUCB (t-AUCB) 是口服具有活力的、选择性的可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，对人，小鼠和大鼠的 sEH 的IC50分别为 1.3 nM，8 nM，8 nM。它具有抗神经胶质瘤特性。

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。