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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic reader domains can be thought of as effector proteins that recognize and are recruited to specific epigenetic marks.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T9552 BAZ1A-IN-1
化合物BAZ1A-IN-1
941521-45-5 99.91%
BAZ1A-IN-1 是BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性,但对高表达BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。
T10521 ODM-207
化合物BET-IN-4
1801503-93-4 99.73%
BET-IN-4 是一种BET溴区结构域蛋白的抑制剂,对BRD4的IC50值 ≤ 1 μM。
T17350 ACBI1
化合物ACBI1
2375564-55-7 98.15%
ACBI1 是一种基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
T50035 3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
3-甲基喹啉-2(1H)-酮
2721-59-7
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是第一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
T50006 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
3,4-二氢-3-甲基-2(1H)-喹唑啉酮
24365-65-9
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
T50014 2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
化合物T50014
96680-77-2
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。
T14776 BRD4 Inhibitor-10
化合物BRD4 Inhibitor-10
1660117-38-3 98%
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中的化合物 II-25。
T9703 GSK778
化合物GSK778
2451862-42-1 98%
GSK778 是BET蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。
T12113 MS645
化合物MS645
2250091-96-2 98%
MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂,对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。
T36573 NHWD-870
化合物NHWD-870
2115742-03-3 98%
NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效,并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。
T9541 CTB
化合物CTB
451491-47-7 98%
CTB 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂,可诱导 MCF-7 细胞凋亡。
T5362 Y06036
化合物Y06036
1832671-96-1 98%
Y06036 是一种选择性BET抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为 82 nM。
TQ0069 MI-503
化合物MI-503
1857417-13-0 99.99%
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。
T5575 Cycloastragenol
环黄芪醇
78574-94-4 99.98%
Cycloastragenol 是一种三萜皂苷类化合物,是黄芪主要活性成分的水解产物,具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂,可以延长端粒,还能缓解与年龄相关的骨丢失,改善骨微结构和生物力学特性。
T2110 (+)-JQ-1
化合物(+)-JQ-1
1268524-70-4 99.97%
(+)-JQ-1 是一种有效特异性的可逆 BET 溴结构域抑制剂,可激活自噬,抑制BRD4(1/2)的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。
T60072 ZL0590
化合物ZL0590
2230496-99-6 99.95%
ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM),具有抗炎活性。
T8932 GSK046
化合物GSK046
2474876-09-8 99.94%
GSK046 是一种选择性和具有口服活性的BET蛋白BD2溴结构域的抑制剂,对BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的IC50值为 264、98、49 和 214 nM,具有免疫调节活性。
T6939 PFI-3
化合物PFI-3
1819363-80-8 99.94%
PFI3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。
T6032 Birabresib
化合物Birabresib
202590-98-5 99.93%
Birabresib 是一种BRD2/3/4抑制剂,IC50值为 92 到 112 nM之间,具有潜在的抗肿瘤活性。
T3973 PF-CBP1
化合物PF-CBP1
1962928-21-7 99.91%
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。
BAZ1A-IN-1
T9552
BAZ1A-IN-1 是BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性,但对高表达BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。
ODM-207
T10521
BET-IN-4 是一种BET溴区结构域蛋白的抑制剂,对BRD4的IC50值 ≤ 1 μM。
ACBI1
T17350
ACBI1 是一种基于PROTAC技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂,也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one
T50035
3-methyl-1,2-dihydroquinolin-2-one 是第一个已知的 ATAD2 溴结构域的微摩尔抑制剂。
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one
T50006
3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one 是 BRD4 的抑制剂。
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
T50014
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。
BRD4 Inhibitor-10
T14776
BRD4 Inhibitor-10 是一种BRD4-BD1抑制剂,IC50为 8 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015022332A1 中的化合物 II-25。
GSK778
T9703
GSK778 是BET蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂,对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM,41 nM,41 nM 和143 nM。
MS645
T12113
MS645 是一种含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 的抑制剂,对 BRD4-BD1/BD2 的 Ki 值为 18.4 nM。
NHWD-870
T36573
NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂,仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效,并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。
CTB
T9541
CTB 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂,可诱导 MCF-7 细胞凋亡。
Y06036
T5362
Y06036 是一种选择性BET抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与BRD4(1)溴结构域结合,Kd值为 82 nM。
MI-503
TQ0069
MI-503 是一种高效且可口服的 menin-mLL 相互作用抑制剂。
Cycloastragenol
T5575
Cycloastragenol 是一种三萜皂苷类化合物,是黄芪主要活性成分的水解产物,具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂,可以延长端粒,还能缓解与年龄相关的骨丢失,改善骨微结构和生物力学特性。
(+)-JQ-1
T2110
(+)-JQ-1 是一种有效特异性的可逆 BET 溴结构域抑制剂,可激活自噬,抑制BRD4(1/2)的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。
ZL0590
T60072
ZL0590 是一种有效的特异性 BD1-BRD4 抑制剂 (IC50 = 90 nM),具有抗炎活性。
GSK046
T8932
GSK046 是一种选择性和具有口服活性的BET蛋白BD2溴结构域的抑制剂,对BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的IC50值为 264、98、49 和 214 nM,具有免疫调节活性。
PFI-3
T6939
PFI3是一种选择性,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM,可延迟和预防乳腺癌。
Birabresib
T6032
Birabresib 是一种BRD2/3/4抑制剂,IC50值为 92 到 112 nM之间,具有潜在的抗肿瘤活性。
PF-CBP1
T3973
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB ​​结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。
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