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TKP-5

货号 T218414Cas号 3076612-97-7 一键复制产品信息
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TKP-5 是一种靶向BRD4的PROTAC蛋白降解剂，能够结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT，其中BRD2、BRD3和BRD4的结合亲和力Ka值分别为150 nM、100 nM和150 nM。TKP-5 可抑制胸腺基质淋巴细胞生成素的产生，并下调IL-33 mRNA的表达，适用于研究胶带剥离引起的皮肤损伤。

TKP-5

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货号 T218414Cas号 3076612-97-7

TKP-5 是一种靶向BRD4的PROTAC蛋白降解剂，能够结合BRD2、BRD3、BRD4和BRDT，其中BRD2、BRD3和BRD4的结合亲和力Ka值分别为150 nM、100 nM和150 nM。TKP-5 可抑制胸腺基质淋巴细胞生成素的产生，并下调IL-33 mRNA的表达，适用于研究胶带剥离引起的皮肤损伤。

TKP-5
规格价格库存数量
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待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
TKP-5 is a PROTAC protein degrader targeting BRD4. It binds to BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT, with dissociation constants (Ka) of 150 nM, 100 nM, and 150 nM for the first three, respectively. TKP-5 inhibits thymic stromal lymphopoietin production and downregulates IL-33 mRNA expression. It is applicable for studies on tape-stripping-induced skin injury.
体外活性

[TKP-5] 在 KCMH-1 细胞中可强效降解 BRD4，DC50 为 16.78 nM；于 0.1-10 μM、2-24 h 条件下，0.1 μM 即可抑制 TSLP 产生；在 1 μM 时可选择性结合 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域，并通过其三唑基团与 BRD4 的 Trp81 相互作用，与 CRBN 及 BRD4-BD1 形成稳定三元复合物。处理 5 h 后，TKP-5 在低于 100 nM 时还可诱导 KCMH-1 细胞中 BRD2、BRD3 和 BRD4 的降解。

体内活性

在 8 周龄雄性 ICR 小鼠中，单次局部给予 TKP-5 (1% (w/w)；6 小时) 可完全抑制胶带剥离所致皮肤损伤相关 IL-33 mRNA 表达。

化学信息
分子量833.88
分子式C44H47N7O10
CAS No.3076612-97-7
SmilesN(C(CCCCCN1C=C(COC2=CC=C(/C=C/C(=O)C3=C(CCNC(C)=O)C=C(OC)C(OCC)=C3)C=C2)N=N1)=O)C4=C5C(C(=O)N(C5=O)C6C(=O)NC(=O)CC6)=CC=C4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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