疼痛

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂，Ki 为 6.5 nM，可用于炎症性疼痛的研究。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克 千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种天然激素样物质，参与平滑肌的收缩与松弛、血管的扩张与收缩、血压调节及炎症调节等多种生理功能，可用于诱导神经病理性疼痛模型。

11β-HSD1-IN-1是1β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型（11β-HSD1，IC50:52nM）的抑制剂，用于治疗疼痛。

7-BIA 是一种受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 D (PTPRD) 抑制剂，具有抗抗成瘾作用，可用于研究神经性疼痛。

AS2717638 是一种具有口服生物活性的，选择性的溶血磷脂酸受体5 (LPA5) 的拮抗剂，其对 hLPA4 的 IC50值为38 nM。AS2717638 还能显著改善 PGE2、PGF2α以及 AMPA 诱导的异位疼痛。

DO34 是一个具有选择性和高效性的二酰基甘油脂肪酶 ( DAGL-α β) 抑制剂，可损害小鼠的恐惧消退，可用于研究脂多糖炎症性疼痛。

EC5026 (BPN-19186) 是首创的，非阿片类的，可溶性环氧水解酶 (sEH) 抑制剂，它可有效缓解发炎性和神经性疼痛。

MIV-247 是一种具有选择性和高效性的 cathepsin S 抑制剂（人、小鼠和野猴 cathepsin S 的 Kis 分别为 2.1、4.2 和 7.5 nM），可减轻临床前神经性疼痛模型中的机械性异常性疼痛，可用于研究心肌损伤。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

MTPPA (M 5011) 是一种具有抗炎症和疼痛作用的化合物。

Verilopam 具有镇痛作用，可用于疼痛研究。

8-Bromo-cGMP sodium 是一种 PKG 激活剂， 是 cGMP 的膜渗透性类似物。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用，可显着抑制 Ca2+ 宏观电流，抑制高 K+ 刺激的胰岛素释放。

ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂，通过浓度依赖性的方式有效地降低了神经元动作电位的活性 ，抑制自发网络通过在脊髓腹角诱导甘氨酸能强直电流的活动 。对大鼠急性疼痛模型中的热，机械和化学刺激具有抗伤害作用。

Ketocaine（Rec 7-0518） 是一种动物实验常用的局部麻醉剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于缓解疼痛。

LP-922761 是一种具有有效性、选择性和口服活性的 AAK1 抑制剂，对 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE)有抑制作用。LP-922761 可用于治疗治疗神经性疼痛。

NB001 (HTS 09836) 是腺苷酸环化酶 1 的抑制剂，对神经和非神经疼痛有作用。

PF-4191834 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的非铁螯合和非氧化还原抑制剂，IC50 为 229 nM。 PF-4191834 对 5-LOX 的特异性比 12-LOX 和 15-LOX 高约 300 倍，并且对环氧合酶没有活性。 PF-4191834 可用于炎症和疼痛的研究。

PF 04531083 是 NaV1.8 通道的特异性阻断剂。 PF 04531083 可用于神经性和炎症性疼痛的相关研究。

SAFit2是一种高效、具有选择性的fk506结合蛋白51(FKBP51)抑制剂，Ki值为6 nM。SAFit2能增强AKT2-AS160的结合，并参与体内糖皮质激素释放的下游反应，是治疗肥胖、慢性疼痛、抑郁和焦虑的候选化合物。

Propentofylline (Hextol) 是一种甲基黄嘌呤衍生物，具有神经保护、抗增殖和抗炎活性，可增强的突触腺苷信号传导，可用于研究阿尔茨海默病、血管性痴呆、认知障碍、痴呆和慢性疼痛。

Lanepitant 2HCl 是一种非肽类神经激肽-1 受体拮抗剂，具有镇痛和抗炎活性。Lanepitant 2HCl 抑制 P 物质与神经激肽-1 受体的结合，抑制神经源性炎症和疼痛传递，可用于研究偏头痛等疼痛性神经病变类疾病。

Dimiracetam (NT-11624) 是一种具有口服活性的抗神经病变化合物，可抑制过敏和神经改变，可用于研究认知障碍、抑郁症和神经性疼痛。