Dopamine Receptor

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Pentiapine (CGS 10746) 是一种新型的多巴胺释放抑制剂。

ONC206 是一种 ONC201 的类似物，是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2 3 4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，可以导致帕金森症，被广泛应用于帕金森动物模型的构建。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂，是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。

Benperidol (Anquil)是一种具有抗精神病和安定作用的丁酮类化合物，在阻断 D2 受体方面具有很好的疗效。Benperidol可用于正电子发射断层扫描(PET)测量体内 D(2)类多巴胺受体的结合情况。

Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Citicoline (CDP-Choline) 是一种合成细胞膜组分磷脂酰胆碱的中间体，有神经保护作用。

Hirsuteine 是提取自钩藤属植物中的吲哚生物碱。它可阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物，非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。

(-)-Isocorypalmine ((S)-Tetrahydrocolumbamine) 是一种多巴胺受体配体，从延胡索粗碱中分离得到。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km=4.63 μM)。

Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质、脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种天然儿茶酚胺，由二羟基苯丙氨酸脱羧形成，是去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。它通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用，有促进血管生成活性。

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。

SPD-473 citrate (BTS 74398 citrate) 是多巴胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）抑制剂和5-羟色胺重摄取抑制剂，可用于研究神经系统疾病和内分泌与代谢疾病。

WAY-260022 是一种可口服且具有选择性去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，对血清素和多巴胺转运蛋白显示出抑制作用。

PF-184298 是一种血清素和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂（SNRI），抑制多巴胺再摄取。

Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂，也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂，具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。