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Angiotensin II 是一种主要的生物活性血管收缩肽，通过与AT1R和AT2R受体结合，调节血压，刺激交感神经，促进醛固酮合成和肾脏功能。它还能诱导血管平滑肌细胞增生、胶原合成增加，导致血管和心肌增厚及纤维化，同时促进细胞凋亡和内皮细胞毛细血管形成。Angiotensin II常用于诱导高血压和心脏肥大动物模型。

A2B receptor antagonist 1 属于小分子拮抗剂，是一种 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂，具有高效拮抗活性，可用于腺苷受体相关疾病研究。

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I functions as an antagonist to the parathyroid hormone receptors that sense calcium.

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

β2AR/M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR/M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR/M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

Androgen receptor-IN-4是一种雄激素受体调节剂。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist acetate 是一种选择性蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 激动剂肽。 它对应于 PAR1 栓系配体，可以选择性地模拟凝血酶通过该受体的作用。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。

D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种具有选择性抑制多巴胺D3受体和5-HT2A受体的拮抗剂，同时也是部分激动5-HT1A受体的化合物。该化合物对多巴胺D3、5-HT2A和5-HT1A受体的Ki值分别为4.5 nM、11.9 nM和15.3 nM。相比之下，它对多巴胺D2受体、5-HT2C受体和hERG通道的亲和力较低，具有非典型抗精神病特性。

GABA receptor antagonist 2 (Compound IId) 是一种GABA receptor拮抗剂，其对Plutella xylostella (P. xylostella) 的半数致死浓度（LC50）为0.0735 μg/mL。此化合物对P. xylostella及其耐药性菌株、Spodoptera frugiperda和Chilo suppressalis显示出强大的杀虫活性，并能结合Drosophila Rdl G335位点的GABA受体，适用于控制抗性害虫种群。

GABAA receptor modulator-9 是一种正变构GABAA调节剂，针对α1β2γ2亚型，可透过血脑屏障。它在α1β2γ2中显示出极佳活性 (EC50：在卵母细胞中为0.9 μM，在CHO细胞中为0.2 μM)，同时对α1β2、α3β2γ2和α1β3γ2也表现出活性 (EC50为1.3、3.4和1.1 μM)。此外，GABAA receptor modulator-9 能显著抑制癫痫发作的进展，并降低小鼠的死亡率，适用于持续性癫痫 (SE) 的研究。