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Angiotensin II human (Ang II) 是一种生物活性肽，一种血管收缩剂。Angiotensin II 可以与 AT1R 和 AT2R 相互作用，调节人类血压，刺激交感神经，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

GPR34 receptor antagonist 2 (Tyrosine, N-[(2E)-3-(4'-chloro[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1-oxo-2-propen-1-yl]-O-(phenylmethyl)-) 是一种GPR34受体拮抗剂，可用于研究免疫疾病、炎性疾病。

Androgen receptor antagonist 1 is an orally available full androgen receptor antagonist (IC50: 59 nM). It can be used in the synthesis of PROTAC AR degraders, which results in 24% and 47 % AR protein degradation in LNCaP cells at 1 μM and 10 μM, respectively.

Calcium-Sensing Receptor Antagonists I functions as an antagonist to the parathyroid hormone receptors that sense calcium.

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409 22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

AMPA receptor modulator-2 是 AMPA 受体的有效调节剂，在 TARPγ2 依赖性 AMPA 受体上的pIC50为 10.1。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

β2AR M-receptor agonist-2 是毒蕈碱拮抗剂和β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA)。β2AR M-receptor agonist-2 对 β2 肾上腺素受体的EC50值为 3.7 nM。β2AR M-receptor agonist-2 对人 M3 受体的Ki 值为 0.73 nM。β2AR M-receptor agonist-2 是一种有效的支气管扩张剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

Estrogen receptor antagonist 8 作为一种雌激素受体(ER)拮抗剂，具有抗子宫活性和潜在的抗肿瘤活性，可用于研究卵巢功能障碍。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

NOT Receptor Modulator 1 (2-(3-(2-(4-chlorophenyl)imidazo[1,2-a]pyridin-6-yl)phenyl)propan-2-ol) 是核受体 NOT 调节剂。

Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0 G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7 ADR 细胞凋亡。

D3 5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种具有选择性抑制多巴胺D3受体和5-HT2A受体的拮抗剂，同时也是部分激动5-HT1A受体的化合物。该化合物对多巴胺D3、5-HT2A和5-HT1A受体的Ki值分别为4.5 nM、11.9 nM和15.3 nM。相比之下，它对多巴胺D2受体、5-HT2C受体和hERG通道的亲和力较低，具有非典型抗精神病特性。

Thrombin receptor peptide ligand is antagonist of the thrombin receptor (EC50s = 16-33 μM to inhibit platelet aggregation in vitro). It inhibits α-thrombin and platelet aggregation induced by thrombin receptor activating peptide in vitro when used at a concentration of 32 μM but does not affect platelet aggregation induced by ADP or collagen. It also inhibits thrombin- and TRAP-induced proliferation of vascular smooth muscle cells (VSMCs). Thrombin receptor peptide ligand (100 μmol/kg bolus, i.v., plus 900 μmol/kg infusion) inhibits arterial thrombosis in a rabbit model of partial carotid artery occlusion without increasing bleeding time.

Thrombin receptor agonist peptide (TRAP-14) is a 14-amino acid peptide agonist of the α-thrombin receptor. It induces aggregation of washed platelets as well as platelets in citrated and hirudin plasma. TRAP-14 (100 μM) increases the cytosolic calcium concentration in isolated guinea pig pulmonary smooth muscle cells 5-fold over baseline. It increases pulmonary arterial pressure in isolated guinea pig lung when used at a concentration of 1 μM, which is comparable to the effect induced by 10 nM α-thrombin. TRAP-14 also induces contraction of isolated rat aortic rings and increases endothelin-1 (ET-1) levels in a dose-dependent manner, an effect that is reversed by the ETA antagonist BQ-123 and the nitric oxide synthase (NOS) inhibitor L-NNA .