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Pyrazoloacridine
PD-115934, PD 115934, PD 115,934, NSC-366140, NSC 366140
T28475
99009-20-8
In house
Pyrazoloacridine (PD 115934) 是一种核酸结合剂,在 K562 细胞中抑制 topo I 和 II 的活性,IC50 为 1.25 μM。 Pyrazoloacridine 具有抗癌活性。
Apoptosis
Topoisomerase
¥ 373
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AG-270
T9050
2201056-66-6
In house
AG-270 是一种可逆的、非竞争性的、具有口服活性的MAT2A 变构抑制剂(IC50:14 nM)。
Methionine Adenosyltransferase (MAT)
¥ 935
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Cetilistat
新利司他, ATL-962
T3283
282526-98-1
Cetilistat (ATL-962) 是胰腺脂肪酶 (
pancreatic
lipase) 抑制剂,能够抑制大鼠脂肪酶(IC50:54.8 nM)和人胰脂肪酶(IC50:5.95 nM)的活性,可用作有效的抗肥胖药。
Lipase
Lipid
Others
¥ 129
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O6-Benzylguanine
O-6-苄基鸟嘌呤
T7539
19916-73-5
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物,是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA 烷基转移酶(MGMT/AGT)抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它作为 AGT 底物,将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上,从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。
Apoptosis
DNA Alkylation
DNA/RNA Synthesis
¥ 118
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FGTI-2734
T11282
1247018-19-4
FGTI-2734 是 有效的RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 它可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
Kras
Ras
Transferase
¥ 492
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Metarrestin
ML246
T12006
1443414-10-5
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的选择性核仁周区室 (PNC) 抑制剂,可有效抑制转移。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是通过与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。
DNA/RNA Synthesis
¥ 343
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BRD7389
T14779
376382-11-5
BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
CDK
DAPK
FLT
Pim
S6 Kinase
SGK
¥ 118
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CU-T12-9
T15017
1821387-73-8
CU-T12-9 是特异性 TLR1/2激动剂,可激活先天免疫系统和适应性免疫系统。它选择性激活 TLR1/2 异二聚体,可通过促进 TLR1 和 TLR2 二聚而激活 NF-κB 信号,引起下游 TNF-α、IL-10 和 iNOS 增加。
TLR
¥ 415
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Dorzagliatin
HMS5552
T15159
1191995-00-2
Dorzagliatin (HMS5552) 是双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase;GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制,提高胰腺 β 细胞功能。
Glucokinase
¥ 333
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WS3
T2055
1421227-52-2
WS3 是一种可促进鼠和人原代胰岛的胰腺 β 细胞增殖的增殖分子。它可用于研究 I 型糖尿病。
EGFR
IκB/IKK
Others
¥ 169
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SP-141
SP 141
T21773
1253491-42-7
SP-141 是一种 MDM2 抑制剂,可促进 MDM2 自身泛素化和降解,具有抗癌活性。
Mdm2
MDM-2/p53
¥ 366
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YK-4-279
4,7-二氯-1,3-二氢-3-羟基-3-[2-(4-甲氧基苯基)-2-氧代乙基]-2H-吲哚-2-酮
T2275
1037184-44-3
YK 4-279是一种RNA 解旋酶A 与致癌转录因子EWS-FLI1结合抑制剂,能抑制ESFT 细胞增长,诱导凋亡。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
¥ 169
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PIK-75 hydrochloride
PIK-75 HCl
T2287
372196-77-5
PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂,抑制 DNA-PK,p110α和 p110γ,可诱导凋亡。
Apoptosis
DNA-PK
PI3K
¥ 127
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Mycro 3
Mycro-3
T4367
944547-46-0
Mycro 3 在全细胞分析中对 c-Myc 具有强效选择性,可用于胰腺癌的研究。
Autophagy
c-Myc
¥ 389
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steviolbioside
甜菊双糖苷, 菊双糖甙, CCRIS-6025
T4964
41093-60-1
Steviolbioside (CCRIS-6025) 是一种存在于甜菊叶中的罕见甜味剂。它对几种人类癌细胞有抑制作用,对乳腺癌具有潜在的研究价值。
Antibacterial
Others
¥ 127
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Phellodendrine chloride
盐酸黄柏碱
T5S0777
104112-82-5
Phellodendrine chloride 是一种Phellodendron amurense 中的生物碱。它通过巨胞饮抑制营养物质的吸收,进而抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。
Autophagy
Others
¥ 108
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OICR-9429
OICR 9429
T6916
1801787-56-3
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。
Apoptosis
Histone Methyltransferase
JAK
¥ 279
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Clobenpropit dihydrobromide
T8439
145231-35-2
Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂/反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A/α2C 肾上腺素受体结合,对组胺H4受体起部分激动剂的作用,还能促进凋亡。
Apoptosis
Histamine Receptor
¥ 289
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GOT1 inhibitor-1
GOT1 inhibitor 2c
T8766
732973-87-4
GOT1 inhibitor-1 (GOT1 inhibitor 2c) 是一种新型的、非共价的谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1 (GOT1) 抑制剂(IC50:8.2 uM),是一种戊酸衍生物。 它可用于以及胰腺导管腺癌 (PDAC) 。
Others
ROS
¥ 815
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YUM70
T8901
423145-35-1
YUM70 是一种选择性葡萄糖调节蛋白 78 抑制剂,抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的IC50值为 1.5 μM。它在胰腺癌中诱导内质网应激介导的细胞凋亡。
Apoptosis
GPCR
HSP
¥ 328
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sulfopin
Acetamide, 2-chloro-N-(2,2-dimethylpropyl)-N-(tetrahydro-1,1-dioxido-3-thienyl)-
T9240
2451481-08-4
Sulfopin 是高选择性共价Pin1抑制剂(Ki:17 nM),在体内能够阻断 Myc 驱动的肿瘤。其中肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
Others
¥ 312
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ZZW-115 hydrochloride
T9465
10122-45-9
ZZW-115 hydrochloride 是一种 NUPR1抑制剂,Kd 为 2.1 μM。它通过坏死和凋亡诱导肿瘤细胞死亡,具有抗癌活性。
Apoptosis
¥ 849
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Senaparib
IMP4297
T9593
1401682-78-7
Senaparib (IMP4297) 是一种选择性和口服有效的PARP1/2抑制剂,具有强效的抗肿瘤活性。
PARP
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TBAP-001
T9693
1777832-90-2
TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂,IC50为 62 nM。
Raf
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