bcl-2 family

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

ABT-737 是 BH3 模拟物，是一种 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 的抑制剂 (EC50=30.3 nM/78.7 nM/197.8 nM)。ABT-737 具有抗肿瘤活性和抗衰老活性。

Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。

S63845 是一种选择性骨髓细胞白血病 1（MCL1) 抑制剂，结合人 MCL1的 Kd 值为 0.19 nM。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Amantadine hydrochloride (CI-719) 是一种抗病毒药物，用于预防或对症治疗甲型流感和帕金森病。它阻断质子流通过 M2 离子通道，从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。

BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。

Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

(E)-Ferulic acid ((E)-Coniferic acid) 是阿魏酸的异构体，阿魏酸是在植物细胞壁中丰富存在的芳香族天然产物。 它引起 β-catenin 的磷酸化，导致其蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达，降低促生存因子的表达。它在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物，也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂，能促进高多巴胺的释放，并阻断多巴胺的再摄取。

Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤(BCL-XL)抑制剂。它和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216。

Desmorpholinyl Navitoclax-NH-Me (Desmorpholinyl ABT-263-NH-Me) 是一种 Bcl-xL 抑制剂，这是一种 PROTAC BCL-XL 降解剂,可与 CRBN 配体一起使用以合成 XZ739 [1] [2]。

Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。它能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂，IC50值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50值 > 80 μM。

MIM1 (Inhibitor of Mcl-1) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。

S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂，其Ki 值和Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。它具有抗肿瘤活性且毒性低。

A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂，对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。

AZD4320 是一种BCL2/BCLxL 双重抑制剂，是 BH-3 类似物，对 KPUM-MS3、KPUM-UH1 和 STR-428 细胞，IC50 值分别为 26 nM、17 nM 和 170 nM。

BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂，具有抗肿瘤活性，能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域，IC50值 ≤3 nM。

BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。

Lobaplatin (D-19466) 是一种铂 (II) 复合物的非对映混合物，是一种有前途的抗肿瘤化疗药物，在多种肿瘤类型的患者中具有活性。

IMB-XH1 (Mcl1-IN-2) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。它也是非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase(NDM-1) 抑制剂。它对金属 β-内酰胺酶 NDM-1，IMP-4，ImiS 和 L1 的 IC50值分别为 0.4637 μM，3.980 μM，0.2287 μM 和 1.158 μM。

TCPOBOP 是一种组成型雄烷受体激动剂，可诱导强大的肝细胞增殖和肝肿大。它通过改变 Bcl-2 蛋白来减少 Fas 诱导的小鼠肝损伤。