ppar-δ

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性、有效且特异性的PPARδ激动剂，EC50值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂，可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。

Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮，适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂，Ki 值为1 nM，其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

RG-12525（NID 525） 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D （LTD）拮抗剂，对 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用， Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂（IC50 值约为 60 nM），具有物种特异性，可用于研究哮喘。

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Muraglitazar (BMS-298585) 是一种 PPAR α γ的双激动剂，用于治疗2型糖尿病及相关血脂异常。Muraglitazar 对人 PPARα (EC50 = 320 nM)和 PPARγ(EC50 = 110 nM)具有较强的体外活性。

MCC-555 (Isaglitazone) 是一种 PPARα 和 PPARγ 激动剂，具有抗高血糖作用。

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂，与结合PPARγ，可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化，IC50为80 nM，Ki 为 28.67 nM。

Linotroban（CL-871502） 是一种有效的选择性血栓素（TXA2）受体拮抗剂，具有抗血栓活性。

ARH-049020 (ARH049020) 是一种 PPAR 激动剂，可用于研究 2 型糖尿病。

Farglitazar (GI-262570) 是一种 PPAR-γ 激动剂，是胰岛素增敏剂，通过氧化物酶体增殖物激活受体γ，抑制星状细胞活化，可用于研究糖尿病。

K-111 (BM-170744) 是一种可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPAR）-α 激动剂和胰岛素增强剂，可用于研究肥胖型糖尿病和代谢综合征。

Ragaglitazar(NNC-61-0029) 是一种有效的 PPARγ 和 PPARα的双重激活剂，在动物模型中显示出更好的胰岛素增敏和降脂潜力并且可用于研究 2 型糖尿病。

(S)-Coriolic acid (13(S)-HODE) 是一种重要的细胞内信号剂，是亚油酸与植物和哺乳动物脂氧合酶反应生成的，在各种生物系统中参与细胞增殖和分化。(S)-Coriolic acid 在 1 μM 左右时，它能抑制肿瘤细胞与血管内皮的粘附，能下调 IRGpIIb IIIa 受体的表达。(S)-Coriolic acid 是15-脂氧合酶 (15-LOX) 代谢产物，常作为内源性配体激活 PPARγ。(S)-Coriolic acid 诱导线粒体功能障碍 和气道上皮损伤。

MK-0533 是一种新型 PPARγ 部分激动剂，可用于预防血管内皮功能障碍（VED）和VED相关心血管疾病。

Suksdorfin 具有降血糖作用，可促进脂肪细胞分化并增强脂联素的产生，可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 γ （PPARγ），可促进脂肪细胞对胰岛素依赖性葡萄糖的摄取，可用于肥胖相关研究。

Pioglitazone hydrochloride (AD 4833) 是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。它是一种口服活性噻唑烷二酮的盐酸盐，具有抗糖尿病特性和潜在的抗肿瘤活性。

(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。