ppar-δ

Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性、有效且特异性的PPARδ激动剂，EC50值为 2 nM。它对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。

Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂，可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-Κb。5-Aminosalicylic Acid具有抗癌、抗炎活性。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。

T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂，Ki 值为1 nM，其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。

GW6471 是一种 PPARα 的拮抗剂 (IC50=0.24 μM)，具有选择性，可以增强 PPAR α 配体结合结构域与共抑制蛋白 SMRT 和 NCoR 的结合亲和力。GW6471 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。

Sakuranetin 是一种大米黄酮类植物抗毒素，能改善 LPS 诱导的急性肺损伤，具有抗炎、抗真菌和抗氧化作用。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β/δ受体激动剂，具有降血糖作用。

CGS 15435是一种有效的血栓素(TxA2)合成酶抑制剂(IC50: 1 nM)。CGS 15435作用于 PGI2合成酶、环氧合酶和脂合酶比作用于血栓素合成酶选择性低得多。

Eicosatetraynoic acid (ETYA) activates PPARα and PPARγ chimeras at 10 μM. Eicosatetraynoic acid (ETYA) is a nonspecific inhibitor of cyclooxygenase and lipoxygenase (ID50=8 μM and 4 μM, respectively).

Furegrelate sodium (U-63557A) 是口服有效的、血栓素合酶选择性抑制剂，抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶的 IC50为 15 nM。它正在开发作为抗血小板药物。

FUREGRELATE 是一种血栓素 A2 (TxA2) 合酶抑制剂，可减缓新生仔猪肺动脉高压的发展。

KD-3010(Kalypsys) 是一种具有口服活性有效性和选择性的 PPARδ 激动剂，可用于研究肝损伤。

LCB-2853 是一种有效的血栓素 A2/前列腺素 H2 （TXA2/PGH2） 受体拮抗剂，具有抗血小板聚集、抗血管痉挛和抗血栓作用。

Peliglitazar racemate(BMS 426707-01 racemate) 是 Peliglitazar 的外消旋体。Peliglitazar racemate 可作为潜在的抗糖尿病和抗肥胖剂。

Mavodelpar free acid hydrochloride (Pparδ agonist HCl) 是一种有效的 PPARδ激动剂。

Aleglitazar (R1439) 是一种高效的 PPARα/γ 双重激动剂，对人 PPARα 和 PPARγ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。

Daltroban (SKF 96148) (BM-13505) 是选择性和特异性的血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 可以增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 显示对再灌注损伤的保护作用。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

Inolitazone dihydrochloride 一种有效的、高亲和力的 PPARγ 激动剂，其生物活性的体现依赖于 PPARγ（IC50：0.8 nM），对细胞生长具有抑制作用。Inolitazone dihydrochloride 加强细胞周期激酶抑制剂p21 WAF1/CIP1的作用。

Inolitazone (RS5444) 是一种高亲和力PPARγ激动剂。在体外，Inotazone 显示生长抑制的IC50约为0.8 nM。