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Meisoindigo (Natura-α) 是 Indirubin 的衍生物，可以造成急性髓细胞性白血病细胞周期在 G0 G1 期停滞，并诱导凋亡，具有高抗肿瘤活性。

MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

Glycolithocholic acid (Lithocholic acid glycine conjugate) 属于内源性代谢产物，是甘氨酸结合的次级胆汁酸。它可用于诊断非酒精性脂肪性肝炎，溃疡性结肠炎和原发性硬化性胆管炎。

Linerixibat (GSK2330672) 是高效的、不可吸收的、具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人ASBT 的IC50为 42 nM。它是一种降脂剂，具有用于 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的研究潜力。

BRD7552 是PDX1转录因子诱导剂，它能够上调人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达，诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致，提高胰岛素表达。其中 PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。

2BAct 是一种具有口服活性的高选择性真核起始因子eIF2B 活化剂，EC50为 33 nM。它可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。

Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是一种小分子，是肿瘤抑制蛋白 p53 的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Nitisinone (SC0735) 是一种 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶抑制剂。

ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).

PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。

Osilodrostat (LCI699) 是一种有效的人11β-羟化酶（CYP11B1）和醛固酮合成酶（CYP11B2）抑制剂，IC50分别值为2.5 和0.7nM，已获得 FDA 批准用于治疗库欣病。

HBT1 是一种 AMPA 受体增强剂，可诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生，并且在原代神经元中几乎没有激动作用。 HBT1 以谷氨酸依赖的方式与 AMPA-R 的配体结合结构域结合。

Ro 3306 是一种 CDK1 抑制剂，可以抑制 CDK1、CDK1 cyclin B1 和 CDK2 cyclin E (Ki=20 35 340 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Ro-3306 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞周期阻滞，诱导细胞凋亡。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115 200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

IACS-010759 hydrochloride是一种口服有效和选择性的OXPHOS抑制剂,在依赖 OXPHOS 的脑癌和急性髓性白血病模型中抑制增殖并诱导细胞凋亡，可用于研究复发 难治性 AML 和晚期实体瘤。

CPX-351 (Vyxeos) 是阿糖胞苷和柔红霉素的脂质体封装物，具有潜在的抗肿瘤活性，可用与研究急性髓系白血病。

GLPG3312是一种选择性和有效的泛SIK抑制剂，具有口服活性的优点，对SIK1、SIK2和SIK3的IC50=0.6-2.0 nM，在人原代髓细胞和小鼠模型中均表现出抗炎和免疫调节活性。

Petesicatib (RG 7625) 是一种小分子组织蛋白酶-S （Cat-S）抑制剂，可用于研究原发性干燥综合征和自身免疫疾病。

Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。

Adhesamine 是一种哑铃状的分子，能够激活 MAPK FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

DMAPT (Dimethylamino Parthenolide) 是一种具有口服活性的NF-κB 抑制剂，是一种 Parthenolide (PTL) 的类似物，对原发性急性髓性白血病细胞的LD50值为1.7 μM。具有潜在的抗肿瘤和抗转移作用。

Cerivastatin 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有抗癌和降脂的作用。Cerivastatin 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平，抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，可用于研究原发性高脂血症。