AChR

Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

beta-Amyrone (β-Amyron) 对基孔肯雅病毒复制具有抗真菌活性，EC50 为 86 uM。 beta-Amyrone 通过抑制 COX-2 的表达而具有抗炎活性。 beta-Amyrone 表现出抗α-葡萄糖苷酶抑制活性和中等 AChE 活性。 β-Amyrone 可用于炎症、感染和肥胖等疾病的研究。

Pilocarpine Hydrochloride (NSC 5746 HCl) 是一种 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，用于制作癫痫实验模型

Anisodine 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体（mAChR）抑制剂，具有神经保护活性，可用于研究多发性骨髓瘤和转移性乳腺癌。

Tematropium (CDDD3602) 具有抗胆碱能作用，可用于神经学研究。

AF-710B 是一种特异性变构 M1 毒蕈碱和 Sigma-1 受体激动剂，可用于研究阿尔茨海默病痴呆和神经分裂等神经系统疾病。

Sulfoxaflor (GF 2032) 是 nAChR1 和 nAChR2 亚型的激动剂，是一种作用于昆虫中枢神经系统的内吸性杀虫剂。 Sulfoxaflor 被发现对外周血淋巴细胞有一定的影响，可用于防治吸食汁液的昆虫，如褐飞虱、烟粉虱、桃蚜和棉蚜。

Xanomeline (LY-246708) 是一种功能性选择性 M1 M4激活剂，用于精神分裂等神经疾病的研究，在临床前试验中显示出良好的治疗前景。Xanomeline 口服吸收良好，通过血脑屏障，并与至少六种代谢物进行广泛的肝脏代谢。

Physostigmine salicylate 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂，也一种是抗胆碱能中毒的解毒剂。它可透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。它能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。

LY2033298 是毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂，可增强奥昔莫林对仓鼠昼夜节律活动中光诱导的相移的抑制作用，可用于与神经系统相关的疾病。

PF-4348235 HCl (β2AR M-receptor agonist-2 HCl) 是毒蕈碱M3 受体拮抗剂（Ki：0.73 nM）和 β2 肾上腺素受体激动剂 (MABA，EC50：3.7 nM)。PF-4348235 HCl 也是一种支气管扩张剂，可用于研究慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 等心血管疾病和呼吸道疾病。

Ethoxysanguinarine (6-Ethoxydihydrosanguinarine) 是存在于龙葵中的一种苯并菲啶生物碱天然产物，通过抑制蛋白磷酸酶 2A，可抑制结直肠癌细胞活力，诱导细胞凋亡。

3-Bromocytisine ((-)-3-Bromocytisine) 是一种有效的 nAChR 激动剂，对 hα4β4、hα4β2 和 hα7 的 IC50值分别为0.28、0.30 和 31.6 nM。

ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (ChoKα) 的抑制剂。 ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡。

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

α-Conotoxin GI acetate 是肌肉型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的竞争性拮抗剂。

V-11-0711 HCl 是一种具有选择性和高效性的胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，可抑制 Chk 的催化活性。

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂，具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Desformylflustrabromine hydrochloride (dFBr hydrochloride) 是α4β2神经元中烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的选择性激动剂，pEC50为6.48。

Methyllycaconitine citrate (MLA) 是一种可穿过血脑屏障的 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体（α7nAChR）拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

VU0467154 是 M4 毒蕈碱的乙酰胆碱受体的正向调节剂，能够增强小鼠、人和食蟹猴 M4 受体对乙酰胆碱的反应，pEC50值分别为 7.75、6.2 和 6。

Emraclidine (CVL-231) 是一种新型、高选择性的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂，可用于神经系统疾病研究。

PNU 282987 是一种选择性 α7 烟碱型乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，Ki 为 26 nM。

Monepantel (AAD1566) 是一种有机驱虫剂，也是来自蛔虫和食管造口的烟碱乙酰胆碱受体拮抗剂，广泛用于农牧业除虫。

SCH-900271是一种有效的尼古丁酸受体，用于治疗血脂异常,常用来研究混合性高脂血症和原发性高胆固醇血症。

Anisodamine Hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine) 是来自颠茄的一种生物碱，具有抗氧化、抗炎活性。它也是一种非亚型的选择性毒蕈碱和烟碱类胆碱受体拮抗剂。

Vinblastine sulfate (Vincaleukoblastine sulfate salt) 是对各种癌症类型有细胞毒性的生物碱。 它可以抑制微管的形成，也可以抑制 nAChR，IC50值为8.9 μM。

Simpinicline (OC-02)（OC-02）是一种高选择性烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）激动剂，可激活三叉神经副交感神经通路，可用于治疗干眼症。

Gnetol 是从买麻藤的根中分离出来的一种酚类。它是酪氨酸酶抑制剂，对鼠酪氨酸酶的 IC50为 4.5 μM，可抑制黑色素的生物合成。它有效抑制 COX-1和 HDAC，具有抗氧化、抗增殖、抗癌和保肝活性，还具有浓度依赖性的 α-淀粉酶、α-葡萄糖苷酶和脂肪形成活性。

Afacifenacin (SMP-986) fumarate 是一种 M3 毒蕈碱受体选择性拮抗剂，可用于研究缺血性心脏病，尿失禁和膀胱炎和其他疾病。

Asoxime dichloride (Tert-Butyl2-(2-hydroxyethyl)-1-pyrrolidinecarboxylate) 是乙酰胆碱受体 (AChRs) 拮抗剂，包括烟碱受体，α7 乙酰胆碱受体。Asoxime dichloride 参与调节免疫应答。Asoxime dichloride 可作为抗原使用，改善神经系统的免疫效果。

Epiberberine chloride 是一种来自Coptis chinensis Franch.的天然原小檗碱，是 AChE、 BChE 和 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，抑制Ca9-22和FaDu细胞系的运动，可用于研究高脂血症、阿尔滋海默症和糖尿病。

Ribavirin (Tribavirin) 是一种合成的呋喃核苷类似物，一种抗病毒剂。Ribavirin 具有抗丙型肝炎病毒和其他 RNA 病毒的活性。

CP-810123 是一种新的α 7 nAChR 激动剂，可用于治疗与精神分裂症和阿尔茨海默病等精神或神经疾病相关的认知障碍。

9-Cyclopentyladenine (NSC-19486) 是一种腺苷酸环化酶抑制剂，可阻断细胞形态分化和特定信号分子磷酸化。

Acetylcholine chloride (Pilofrin) 是一种神经递质，是胆碱能激动剂，通过刺激烟碱乙酰胆碱受体调节多巴胺能神经元活性，在体外抑制 p53 突变肽的聚集。

(Rac)-ABT-202 dihydrochloride 是 ABT-202 的外消旋体。ABT-202 是烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用作镇痛剂。

Cotinine (NIH-10498) 是烟草中的生物碱, 也是尼古丁的主要代谢物。Cotinine (NIH-10498) 是测量烟草烟雾成分的生物指标。

Cytisinicline (Sophorine) 是从染料木中提取的一种生物碱，可用于帮助戒烟。它是 α4β2 烟碱乙酰胆碱能受体的部分激动剂，也是含 β4 受体和 α7 受体的偏完全性激动剂。

GTS-21 dihydrochloride (DMBX-anabaseine) 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。它也是一种拮抗剂，对人α4β2的 Ki 为20 nM，对5-HT3A 受体的 IC50为3.1 μM。

nAChR agonist 1 (DUN71755) 是一种脑渗透性和口服有效的正变构 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nAChR) 调节剂。它在 Ca2+中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的EC50为 0.32 μM。它可用于阿尔茨海默病的研究。

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物，对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂，通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

Anabasine ((S)-Anabasine) 是一种从烟草中提取的生物碱。Anabasine 是一种烟碱乙酰胆碱受体的全激动剂 (nAChRs)，具有杀虫活性。Anabasine 促使内源表达人肌型 nAChRs 的 TE671 细胞去极化。

TAK-071是一种新颖的和高度选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 1 正变构调节剂，激活M1R 的EC50为520nM。

Pilocarpine nitrate (Pilagan) 是 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于治疗青光眼。

GSK233705 (Darotropium bromide) 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，可用来与预防和治疗人类的慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘。