tnf-r

Resatorvid (TAK-242) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 的抑制剂，具有选择性。Resatorvid 直接与 Cys747 结合，阻止 TLR4 与 TIRAP 结合，从而阻止下游信号转导。Resatorvid 具有抗肿瘤活性、抗炎活性和神经保护作用。

R-7050 (TNF-α Antagonist III) 是一种肿瘤坏死因子受体拮抗剂，对 TNFα具有更高选择性。

TIC10 (ONC-201) 是一种有口服活性的， 可透过血脑屏障的，肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体 TRAIL 诱导剂。它通过抑制 Akt 和 ERK，从而激活 Foxo3a 并显著诱导细胞表面 TRAIL。

SR-318 是p38 MAPK 的选择性抑制剂，对 p38α，p38β 和 p38α/β 的IC50分别为 5 nM，32 nM 和 6.11 μM。它有效抑制全血中TNF-α的释放，IC50为 283 nM。它显示出抗癌和抗炎活性。

Naphazoline hydrochloride (Naphazoline HCl) 是一种咪唑啉衍生物，是一种眼血管收缩剂。

Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生，调节钙通量和细胞内钙分布，并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物，从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上，该药剂可放松支气管平滑肌，产生血管舒张（脑血管除外），刺激中枢神经系统，刺激心肌，利尿，增加胃酸分泌；它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。

Fisetin 属于天然黄酮醇，具有多种生物活性，包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗衰老和神经保护作用等。

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。

VGX-1027 (GIT 27) 是一种口服有效的异恶唑化合物，靶向巨噬细胞，减少促炎性介质 TNF-α、IL-1β和 IL-10 的产生，具有免疫调节特性。它通过限制细胞因子介导的免疫炎症而具有抗糖尿病作用。

BU 224 hydrochloride 是一种选择性的咪唑啉 I(2) 结合位点配体，具有镇痛和抗抑郁样活性。

CPI1189 (REN-1189) 是 TNF-α 释放抑制剂，具有神经保护作用及抗氧化作用。它可用于研究 HIV 相关神经毒性，具有成为 HIV 相关 CNS 疾病患者神经保护治疗药物的潜能。

(+)-Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物，是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。(+)-Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。

Forsythoside B 是传统中药植物独一味叶子中分离的一种苯乙醇苷。它可抑制 TNF-alpha，IL-6，IκB， 调节 NF-κB。它抑制炎症反应，具有抗氧化和神经保护作用。

Methylthiouracil 是一种硫脲类抗甲状腺剂，可抑制甲状腺激素的合成，常用于治疗甲亢。研究表明，Methylthiouracil 还能抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生，并抑制 NF-κB 与 ERK1/2 的激活。可用于诱导高血脂以及神经系统缺陷模型。

DRI-C21045 是一种有效的 CD40-CD40L 协同刺激蛋白-蛋白质相互作用的选择性抑制剂，IC50 为 0.17 μM。它显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制，IC50分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。

SPD304 是一种选择性 TNF-α 抑制剂，可阻断 TNF 与其受体的相互作用。 SPD304 在体外抑制 TNF 受体 1 与 TNF-α 结合的 IC50 为 22 µM。

UCB-9260 是口服活性小分子，通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子信号传导。它对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员，并与肿瘤坏死因子结合，其Kd 值为 13 nM。

C 87 是一种小分子 TNF-α 抑制剂。 C 87 直接与 TNFα 结合，有效抑制 TNF-α 诱导的细胞毒性 (IC50 = 8.73 μM)，并有效阻断 TNF-α 触发的信号传导活动。

Eucalyptol 是桉叶种的一种环醚和单萜类天然产物，通过抗炎细胞因子抑制来控制气道粘液分泌过多和哮喘。 它是治疗非化脓性鼻窦炎的有效药物，在局部使用时可减轻炎症和疼痛，在体外可杀死白血病细胞。

Bioymifi (DR5 Activator) 是一种有效的 TRAIL 受体 DR5 激活剂，与 DR5 的胞外结构域 (ECD) 结合，Kd 为 1.2 μM。Bioymifi 可以作为一种新型的 TNF 相关凋亡诱导配体 (TRAIL) 的类似物，可作为单一的诱导剂诱导 DR5 的聚集，刺激细胞凋亡。

Naphazoline (Naphcon-a) 是一种具有显着 α 肾上腺素能活性的拟交感神经化合物。 萘甲唑啉可用作血管收缩剂，当应用于粘膜时可快速减少肿胀。

LY303511 是 LY294002 的结构类似物，可增强 SHEP-1 神经母细胞瘤细胞的TRAIL 敏感性，还可逆地阻断 MIN6 胰岛瘤细胞中的K+电流，IC50为64.6±9.1 μM。

Ginsenoside Rc (Panaxoside Rc) 是人参中的一种人参皂苷，可抑制 TNF-α 和 IL-1β 的表达。它增强 GABA 受体 A 介导的离子通道电流。