pi3k-γ

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

3-Methyladenine (3-MA) 是一种 PI3K 抑制剂，选择性抑制 IB 类 PI3Kγ (IC50=60 μM) 和 III 类 VPS34 (IC50=25 μM)。3-Methyladenine 具有自噬抑制活性。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4 3.0 5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

RLY-2608 是一种选择性变构 PI3Kα 抑制剂，抑制 PIK3CA 突变异种移植模型中的肿瘤生长。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Taurocholic acid (N-Choloyltaurine) 是一种胆汁酸，参与脂肪的乳化。Taurocholic acid 具有细胞保护作用，可通过 PI3K 介导的途径防止肿瘤坏死因子-α 诱导的胆管细胞损伤。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ γ δ (IC50=250 290 1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性，对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。

hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα γ (IC50=92 60 nM) 和 CDK1 CDK2 (IC50=32 7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。

Protectin D1 (Neuroprotectin D1) 是神经细胞产生的神经保护素 ，是一种潜在的心脏保护剂。Protectin D1 通过调节 PI3K AKT 信号通路缓解心肌缺血 再灌注损伤，抑制咪喹莫特诱导的银屑病样皮肤炎症。

PQR514 是一种高效的 PI3K 抑制剂，具有抗癌活性，抑制癌细胞增殖。

Duvelisib (INK1197， IPI-145）是磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）和 p100δ的选择性抑制剂，能够作用于 p110δ (IC50值为0.0025 μM)、p110γ (IC50值为0.274 μM)、p110β (IC50值为0.85 μM) 和 p110α (IC50值为1.602 μM)。

SAR-260301 is an orally available and selective inhibitor of PI3Kβ (IC50: 23 nM).

GSK2292767 是选择性的PI3Kδ的抑制剂，pIC50=10.1。它的选择性比其他 PI3K 亚型高的 500 倍以上。它可用于研究呼吸系统疾病。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

Safingol hydrochloride (L-threo-dihydrosphingosine hydrochloride) 是蛋白激酶 C 特异性抑制剂，通过抑制 PKC 和 PI3-激酶途径诱导实体瘤细胞自噬，诱导癌细胞死亡。Safingol hydrochloride 抑制 PKC 和 PI3k。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

GS-9901 是一种具有选择性、口服活性和高效性的 PI3Kδ 抑制剂（IC50：1 nM），可用于研究非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病。

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

GSK2292767 FA 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂（pIC50 : 10.1）。GSK2292767 FA 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 FA 可用于研究呼吸系统疾病。

mTOR inhibitor 9d 是一种蛋白激酶 mTOR 和PI3K 双重抑制剂，对mTOR 的IC50值为0.31nm，可用于治疗白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。

TGX-115是一种细胞渗透性和有效的PI 3-K 异构体p110β p110δ抑制剂(对p110β IC50值为 0.13 μM, 对p110δ值为0.63 μM），是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷（PI）3-激酶，可用来治疗冠状动脉闭塞、中风、急性冠状动脉综合征、急性心肌梗塞、血管再狭窄、动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病 。

PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ 抑制的IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。

Idelalisib (GS-1101) 是 PI3K 催化亚基 p110δ 的小分子抑制剂，IC50为 2.5 nM，对 p110δ 的选择性是 p110α β γ 的 40 到 300 倍。