酪氨酸激酶

PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III) (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂，可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III 可用于肌萎缩侧索硬化症的研究。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 和 PDGFRβ (IC50=4/20/0.4/2 nM)。Axitinib 具有抗肿瘤活性，用于肾细胞癌的治疗。

Imatinib Mesylate (STI571 Mesylate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib Mesylate 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Zotatifin (eFT226) 是一种具有选择性的 eIF4A 抑制剂，具有抗病毒活性和抗肿瘤活性，可阻断受体酪氨酸激酶驱动的肿瘤中的肿瘤生长，抑制 Sox4 翻译，诱导细胞凋亡。

Ibrutinib (PCI-32765) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂 (IC50=0.5 nM)，具有不可逆性和选择性。Ibrutinib 可以阻断 BTK 抑制 B 细胞的增殖和存活，具有抗肿瘤活性，可以用于治疗慢性淋巴细胞白血病等。

Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性和高选择性，抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间，对其他酪氨酸激酶具有选择性。

Sotuletinib (BLZ945) 是一种选择性的、有效的、脑渗透性的CSF-1R (c-Fms)抑制剂 (IC50:1 nM)，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2 ）和 碱性成纤维细胞生长因子（FGF）激酶F 双重抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性，对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR，PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs) 。 CP-547632具有抗肿瘤活性。

TG 100572 Hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，能够抑制受体酪氨酸激酶和Src 激酶。

BTK-IN-24 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 （BTK）抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究骨髓增生性疾病。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

PKI-166是一种可口服的EGF-R 酪氨酸激酶抑制剂（IC50 ： 0.7 nM），具有有效性和选择性。PKI-166能有效抑制包括胰腺癌在内的多种人类癌细胞的生长和转移。

HNMPA 是膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 可以抑制人胰岛素受体的酪氨酸和丝氨酸自磷酸化。HNMPA 对环 AMP 依赖性蛋白激酶或蛋白激酶 C 活性没有影响。

GW 583340 dihydrochloride是一种高效和可口服的双重EGFR ErbB2（表皮生长因子受体 酪氨酸激酶）抑制剂，并且能够逆转ABCG2和ABCB1介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride能够选择性地抑制过表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤细胞的生长，在小鼠异种移植模型中抑制80%的肿瘤生长，具有潜在的抗癌活性。

NTRC 0066-0 是一种可口服且具有选择性和高效性的苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 抑制剂，在细胞系和小鼠中抑制 TTK 底物的磷酸化并诱导染色体错误分离，可用于研究癌症。

Tafetinib (SIM-010603) 是一种新型有效且可口服的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

Fenlean (FLZ) 是酪氨酸激酶 Src 抑制剂，是来自Annona glabra的鳞甲酰胺的合成环状衍生物，具有细胞保护活性，在帕金森病慢性 MPTP/丙磺舒类小鼠模型中保护酪氨酸羟化酶功能。Fenlean 可以抑制线粒体中Aβ的产生，可用于研究年龄相关性黄斑变性和帕金森。

LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶（IC50=1.3 nM）和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化，抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化，并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。

Epitinib succinate (HMPL-813 succinate) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于癌症研究。

AKN-028 是酪氨酸激酶 FLT3的抑制剂，可剂量依赖性的诱导 FLT3的自磷酸化。

UNC 1062是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，专门针对MERTK。该化合物有效抑制MERTK介导的下游信号传导，诱导细胞培养中的凋亡，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。值得注意的是，UNC1062对MERTK激酶活性的抑制作用强大，其IC50为1.1 nM，Morrison Ki为0.33 nM。它还在TAM家族内显示出特异性，其针对TYRO3和AXL的IC50值分别为60 nM和85 nM [1]。