type-4

Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂，IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α，IC50为 104 nM。

Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1/4/5/6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。

CFTR corrector 4是一种高效且可口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，是用来研究囊性纤维化的潜在化合物。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

RIPK1-IN-4 是有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂，并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合。RIPK1-IN-4抑制 RIP1 和 ADP-Glo 激酶，IC50 分别是 16 nM 和 10 nM。

DPC-681 is a potent and selective HIV protease inhibitor (IC90s: 4 to 40 nM for wild-type HIV-1).

Trk-IN-4 (PF-6683324)是一种有效的泛-Trk抑制剂，对TrkA/TrkB/TrkC的IC50 = 1.1~2.6 nM，具有抗痛觉过敏作用。也是选择性的II型PTK6抑制剂，IC50=76nM，具有抗肿瘤作用。

Cameglipti, a dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) inhibitor, is used potentially for the treatment of type 2 diabetes.

Imigliptin (KBP 3853) 是一种新型的二肽基肽酶-4 抑制剂，可用于研究2型糖尿病。

TS-021 是一种具有选择性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，具有抗糖尿病活性，可用于研究2 型糖尿病。

Renzapride (BRL 24924) 是一种混合 5-羟色胺 4 型 （5-HT4） 激动剂和 5-HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于研究以便秘为主的肠易激综合征（C-IBS）。

NSC-697923（2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃），作为一种高效的UBE2N（泛素结合酶E2 N，Ubc13）抑制剂，通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤（NB）细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中，NSC-697923促进p53的核内输入，从而触发细胞死亡。同时，在p53突变型NB细胞中，NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径，导致细胞死亡。此外，NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导，进一步增强其抗肿瘤活性。

Denagliptin是一种小分子二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，可用于治疗内分泌于代谢疾病，可用于研究2型糖尿病。

Sitagliptin (MK0431) 是一种有效的 DPP4抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50值为 19 nM。它是一种新型口服降糖药，可单独使用或与二甲双胍或噻唑烷二酮联合用于治疗 2 型糖尿病。

Hexylresorcinol (4-Hexylresorcinol) 是在植物中发现的一种天然产物，具有抗菌、驱虫、防腐和抗肿瘤活性。它是一种可逆、非竞争性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，有抗 DNA 氧化损伤的保护作用。它可诱导鳞癌细胞凋亡。

1-Octanol (Octanol) 是一种饱和脂肪醇，是一种 T 型钙通道抑制剂，对天然 T 电流的IC50为 4 μM。它是一种具有类似柴油特性的极具吸引力的生物燃料。

Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4)，具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性，作用于PDE4A1，PDEA4，PDEB1和PDEB2，IC50分别为 0.7，0.9，0.7 和 0.2 nM。

Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。

Trelagliptin succinate (SYR-472 succinate) 是一种有效的，具有口服活性的DPP-4抑制剂，IC50=4 nM。它可以改善体内血糖控制，能够用于2 型糖尿病(T2DM) 的研究。

Desaminotyrosine (3-(4-Hydroxyphenyl)propionic acid) 是一种与微生物相关的代谢物，通过增强 I 型干扰素信号传导来预防流感。

Octyl gallate (Octyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌、抗氧化作用，有选择性和敏感性的荧光特性，广泛用作食品添加剂。它对 HSV-1，水泡性口炎病毒和脊髓灰质炎病毒有显著的抗病毒作用。

Pyrrole-2-carboxylic acid (Minaline) 是一种天然生物碱类，从海洋细菌Pelomonas puraquaesp. Nov 中分离得到。

4-Hydroxyphenylpyruvic acid 是一种苯丙氨酸代谢的中间产物，是一种酶抑制剂。

4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。