transmembrane

Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂，可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白，可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能，可诱导自噬。

Endothelin-2 (49-69), human (Human endothelin-2) 是一种由 21 个氨基酸组成的血管活性肽。它可与 G 蛋白连接的跨膜受体，ET-RA 和ET-RB 结合。

Elexacaftor (VX-445) 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂。它促进CFTR 的加工和转运，增加细胞表面CFTR 的数量,改善 Phe508del CFTR 蛋白加工和运输。

V-9302 是一种跨膜谷氨酰胺通量的竞争性拮抗剂。它选择性的靶向氨基酸转运体 ASCT2 (SLC1A5)，不影响 ASCT1。它能够阻碍 HEK-293 细胞中由 ASCT2 介导的谷氨酰胺摄取 (IC50=9.6 μM)。

BPO-27 racemate (BPO-27(racemate)) 是一种CFTR 抑制剂，IC50为8 nM。

(S)-(+)-Ibuprofen (Dexibuprofen) 是 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体，能够有效的抑制COX-1(IC50:2.1 μM)和COX-2(IC50:1.6 μM)，。它具有抗癌、退热、止痛，抗炎的效果。

Ataluren (PTC124) 是一种可口服的 CFTR-G542X 无义等位基因抑制剂。

Ivacaftor (VX-770) 是一种 CFTR 增强剂，靶向G551D-CFTR 和F508del-CFTR 的EC50分别为100 和 25 nM。

Lumacaftor (VRT 826809) 是一种 CFTR 调节剂，可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。它增强了 FRT 细胞中 F508del-CFTR 蛋白的成熟，EC50为100 nM。

GLPG2451是一种有效的CFTR(囊性纤维化跨膜电导调节因子)增强剂，能够增强低温挽救的F508del CFTR（EC50=11.1 nM），可用于研究囊性纤维化。

GLPG1837 (ABBV-974) 是一种有效的 CFTR 增强剂，对其 F508del 和 G551D 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。

4BP-TQS 是 α7nAChR 变构激动剂。它利用变构跨膜位点激活 nAChRs。

Nesolicaftor (PTI-428) 特异性增强囊性纤维化跨膜电导调节蛋白合成。

PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种CFTR 抑制剂，可以完全抑制CFTR 氯化物电流，IC50为90 nM。

Tezacaftor (VX661) 是一种小分子，可用作囊性纤维化跨膜电导调节器基因功能的校正剂。

CFTR(inh)-172 (CFTR Inhibitor-172) 是一种不依赖电压的选择性 CFTR 抑制剂，在2分钟内可逆地抑制CFTR 短路电流的Ki 值为300 nM。

GlyH-101 是一种可渗透入细胞的 CFTR 阻断剂，Ki 为1.4 uM。

IOWH-032 (IOWH032) 是一种合成 CFTR 抑制剂，可用于研究治疗霍乱、腹泻和分泌性腹泻，在T84和CHO-CFTR 细胞实验中IC50为1.01 uM。

KM11060 是 F508del-CFTR 运输缺陷的新型校正剂，可纠正 F508del-CFTR 运输，增加质膜上功能性 CFTR 的数量。它可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化治疗剂的开发。

CFTR corrector 2 (FDL169) 是一种新型有效的囊性纤维化跨膜电导调节因子(CFTR)调节剂，用于治疗携带 F508del 突变的囊性纤维化患者。

Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性CFTR 通道增强剂，可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究，对F508del 和G551D CFTR 的EC50分别为 79 和 497 nM。

Trivalent GalNAc-DBCO 是一种由三个 GalNAc 单元与 DBCO 连接而成的合成配体。Trivalent GalNAc-DBCO 可在无需铜催化的条件下，与含叠氮基团的分子发生张力促进型炔-叠氮环加成反应（SPAAC）。Trivalent GalNAc-DBCO 可特异性结合去唾液酸糖蛋白受体（ASGPR），从而通过受体介导的内吞作用将共轭分子靶向递送至肝细胞并进入溶酶体降解途径。Trivalent GalNAc-DBCO 被广泛应用于肝靶向药物递送、靶向降解策略及肝细胞特异性分子工程研究。

WSF1-IN-1 是一种可口服的小分子 WSF1 蛋白抑制剂，用于研究 Wolfram 综合征中与 WSF1 相关的肿瘤发生机制。在使用 HepG2 亲本细胞与 WFS1 基因敲除细胞的研究中，WSF1-IN-1 选择性地抑制WSF-1，IC50 值为 0.33 μM，证实了WSF1-IN-1在调控 WSF1 相关细胞通路中的靶点选择性与机制特异性。

CFTR corrector 4是一种高效且可口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，是用来研究囊性纤维化的潜在化合物。