target 1

Target 1 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1 Akt mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2 M 期阻滞和细胞凋亡。

Vepdegestrant （ARV-471） 是一种雌激素受体 (ER) α PROTAC 分子，可降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 约为 1 nM。它可以通过降解 ER 来降低经典调节的 ER 靶基因的表达并抑制 ER 依赖性细胞系（包括表达 ESR1 变体的细胞系，例如 Y537S 和 D538G）的生长。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

FASN- in -1是一种有效的、特异性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂，是一种专门设计用于靶向和抑制FASN 活性的化合物，是一种参与脂肪酸合成的酶，可抑制FASN 活性可以破坏脂肪酸的产生，并可能影响各种细胞过程。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1） 程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1 PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1 PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1 PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1 2 (mTORC1 2) 组装和激活。

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运蛋白1 (MCT1)抑制剂。溶质载体(SLC)单羧酸转运蛋白1 (MCT1);SLC16A1)是治疗癌症的一个有希望的靶点。MCT1-IN-3(化合物24)对MCT1转运抑制作用强，IC50值为81.0 nM。MCT1-IN-3对多药转运体ABCB1也有明显的抑制作用。

PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1 2 TNKS1 2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种抗菌剂，具有低细胞毒性、抗生物膜活性和快速杀菌的作用。

Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，具有抗癌作用。它对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50值为 2 nM。它能抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

Methyl α-D-mannopyranoside (Methyl α-D-mannopyranoside) 是一种化学合成的中间体，在抗结核吸入治疗中靶向巨噬细胞。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

D-Fructose-1,6-bisphosphate sodium salt hydrate 是碳水化合物代谢的中间体，包括糖酵解和糖异生。在糖酵解过程中，它是由磷酸果糖激酶磷酸化果糖-6-磷酸产生的。由果糖-1,6-二磷酸酶-1介导的逆反应是糖异生的限速步骤之一。同样的反应也发生在植物的叶绿体中，D-Fructose-1,6-bisphosphate sodium salt hydrate 作为还原性戊糖磷酸循环的一部分。由于癌细胞采用糖酵解作为代谢能量产生的主要来源，这一途径已成为癌症化疗的主要靶点。

Methyl 2-(3-oxo-2-(pent-2-en-1-yl)cyclopentyl)acetate ((±)-Jasmonic Acid methyl ester) 是内源性代谢产物的一种。

DL-Mannitol 是由 D-mannitol 与 L-mannitol 通过 L-mannono-1, Clactone 还原得到的。