target 1

Target 1 在生命科学相关研究中具有广泛的应用。

5-HT1A modulator 1 属于小分子调节剂，是一种高亲和力多靶点配体，对5-HT1A受体（IC50=2 nM）、α1-肾上腺素能受体（IC50=10 nM）及多巴胺D2受体（IC50=40 nM）具有强抑制作用。用于神经精神疾病如焦虑、抑郁或精神分裂症的相关研究。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3，IC50 分别为 4.7、18.7 和 1 nM。JNK-IN-8 具有脱靶极低、抑制持久、特异性极强的优点。JNK-IN-8 主要通过阻断 JNK/c-Jun 信号通路，抑制下游转录因子 c-Jun 的磷酸化，从而调控与炎症反应、细胞凋亡及应激反应相关的基因表达。JNK-IN-8 可用于肿瘤 、 炎症 、神经疾病研究。

Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。

Vepdegestrant (ARV-471) 是一种具有选择性和高效性的雌激素受体（ER，ESR1）PROTAC 降解剂，对 ER 蛋白具有强效降解能力。Vepdegestrant 通过直接降解 ER 蛋白而非单纯拮抗其活性，有效抑制 ER 信号通路，在 ER 阳性（ER⁺）乳腺癌中表现出显著的抗肿瘤活性，DC50 值约为 2 nM，尤其对 ESR1 突变型肿瘤同样具有良好效果。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

Trevogrumab(REGN-1033) 是一种全人源单克隆抗体，特异性靶向并抑制生长分化因子8（GDF8，亦称肌生长抑制素）的活性，GDF8是肌肉生长的负向调节因子。Trevogrumab 目前正被广泛研究用于肌少症，一种以持续性的、广泛性骨骼肌质量与功能丧失为特征的复杂病症。

Somatostatin 1-28 acetate属于天然产物，是一种多靶点激动剂，具有内分泌抑制活性。在人源血浆中循环，约占总生长抑素样免疫反应性的46%，可用于研究激素分泌调控机制。

FASN- in -1是一种有效的、特异性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂，是一种专门设计用于靶向和抑制FASN 活性的化合物，是一种参与脂肪酸合成的酶，可抑制FASN 活性可以破坏脂肪酸的产生，并可能影响各种细胞过程。

PROTAC BRD4 ligand-1属于PROTAC，是一种BRD4靶点抑制剂，具有BET抑制活性。该配体具备细胞渗透性，用于合成PROTAC GNE-987，具有抗肿瘤潜力。

GNE-049是针对CREB结合蛋白的高选择性高亲和力抑制剂，对BRET和BRD4活性抑制的IC50达1.1 nM，在体外和体内模型中能够效有效抑制前列腺癌细胞增殖。

Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用， IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。

BMS-1166-n-piperidine-co-n-piperazine dihydrochloride是一种基于间苯二酚二Ph醚支架的程序性细胞死亡-1（PD-1）/程序性细胞死亡配体1（PD-L1）抑制剂, 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 值为 39.2 nM.BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 包含靶蛋白 PD-1/PD-L1 配体和 PROTAC linker。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可用于合成 PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 具有抗癌活性。BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine dihydrochloride 可作为稀释剂，用于用于直接压缩制备片剂。

P53R3是一种有效的 p53再激活剂。P53R3可恢复 p53热点突变体的序列特异性 DNA 结合，包括p53 R175H、p53 R248W 和p53 R273H。P53R3特异性诱导p53依赖性抗增殖作用，其特异性比PRIMA-1高得多的。P53R3增强野生型p53和p53 M237I 向靶基因启动子的募集。P53R3强烈增强死亡受体死亡受体5（DR5）的mRNA、总蛋白和细胞表面的水平。P53R3用于癌症研究。

WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

MCT1-IN-3是一种单羧酸转运蛋白1 (MCT1)抑制剂。溶质载体(SLC)单羧酸转运蛋白1 (MCT1);SLC16A1)是治疗癌症的一个有希望的靶点。MCT1-IN-3(化合物24)对MCT1转运抑制作用强，IC50值为81.0 nM。MCT1-IN-3对多药转运体ABCB1也有明显的抑制作用。

PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 是一种多靶点抑制剂，抑制 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 具有潜在的抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡。

ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂，EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。

Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种抗菌剂，具有低细胞毒性、抗生物膜活性和快速杀菌的作用。

Triciferol 作为具有结合了 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂活性的多重配体发挥作用。Triciferol 直接与 VDR 结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。Triciferol 在体外癌细胞模型中也表现出有效的抗增殖和细胞毒性活性。

Verucopeptin 是一种吡喃化环肽，是缺氧诱导因子1（HIF-1）的抑制剂，是一种对 B16 黑色素瘤有效的抗生素，具有抗癌活性，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平，可用于研究癌症。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

5-Fluorouridine 是一种 5-fluorouracil 的代谢物，可以抑制人结肠癌细胞 rRNA 的合成，具有具抗肿瘤、抗病毒活性。5-Fluorouridine 对 L1210 细胞的生长具有细胞毒性作用，其作用的 IC50 值为 2 nM。5-Fluorouridine 可与总和多 A RNA 结合，具有抗增殖活性。5-Fluorouridine 可用于核酸代谢、肿瘤化疗、病毒复制机制研究。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1/2) (IC50=77/33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。