pparδ

Pparδ agonist 2 is an agonist of PPARδ.

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种 PPARγ 拮抗剂 (IC50=3.3 nM)，具有选择性。GW9662通过抑制 PPARγ 的活性，可用于研究代谢疾病的发病机制，如肥胖、糖尿病等。GW9662可以用于研究炎症性疾病的发病机制，如动脉粥样硬化、类风湿性关节炎等。GW9662具有抗肿瘤作用。

T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂，Ki 值为1 nM，其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。

KD-3010(Kalypsys) 是一种具有口服活性有效性和选择性的 PPARδ 激动剂，可用于研究肝损伤。

Mavodelpar free acid hydrochloride (Pparδ agonist HCl) 是一种有效的 PPARδ激动剂。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β/δ受体激动剂，具有降血糖作用。

GW 501516 (Endurobol) 是一种有效且高度特异性的 PPARβ/δ 激动剂，EC50值为 1 nM，选择性是 hPPARα/γ 的 1000 倍。

Chiglitazar（西格列他）是一种PPARα/γ/δ激动剂和胰岛素增敏剂，用于治疗2型糖尿病，降低血糖，调节血脂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

Fonadelpar is an agonist of PPARδ. It also is used in the research of neuroparalytic keratopathy.

GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂，人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM ）。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生，在体内有降脂和抗炎特性。

Indeglitazar (PPM 204) 是 PPAR 的泛激动剂，包括亚型 alpha (α)、delta (δ) 和 gamma (γ)。

MA-0204 是一种高选择性，可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50分别为 0.4、7.9 和 10 nM。它有用于 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的研究潜力。

GSK3787 是选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 的一种不可逆拮抗剂，pIC50为 6.6。

FH535 是一种具有抗肿瘤活性的Wnt/β-catenin 和PPAR 抑制剂。

GSK0660 是 PPARβ/δ 的拮抗剂和反向激动剂，IC50均为155 nM。

Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂，可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。

Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的，具有口服活性的， 特异性PPAR-δ激动剂，EC50为 2 nM。

GW0742 是一种有效且特异性的 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 1、1.1 和 2 μM。

(E/Z)-Elafibranor ((E/Z)-GFT505) 是一种 PPARα/δ 激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

Pparδ agonist 1 is an agonist of PPAR-δ(EC50 of 5.06 nM).

PPARδ agonist 11（Compound 11）作为一种具有选择性的PPARδ激动剂，其EC50值为20 nM。此化合物能有效降低LPS刺激下RAW264.7细胞产生的一氧化氮(NO)、TNFα和IL-6等促炎细胞因子，展现其通过NF-κB通路的抗炎活性。在人肝微粒体和血浆中，PPARδ agonist 11展现出优异的稳定性。此外，该化合物能显著改善Carrageenan引起的足部水肿，其药代动力学表现良好，生物利用度高达100％。

PPARδ agonist12 (compound 25) 是一种PPARδ激动剂，能够抑制炎症因子和一氧化氮的产生，并有效阻止巨噬细胞在炎症部位的浸润，适用于炎症研究。

dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种通过将 FXR 激动剂 GW-4064 和 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交而产生的 FXR/PPARδ 双重激动剂。该化合物在两种靶点上都有强效活性，FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50) 为 12.28 nM，在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率达 69%。此外，dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中展现出显著的抗纤维化效果。