pparδ

Pparδ agonist 2 is an agonist of PPARδ.

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。

T0070907 是一种有效且特异性的 PPARγ 抑制剂，Ki 值为1 nM，其选择性比 PPARα 和 PPARδ 高 800 倍以上。

FH535 是一种具有抗肿瘤活性的Wnt β-catenin 和PPAR 抑制剂。

Chiglitazar（西格列他）是一种PPARα γ δ激动剂和胰岛素增敏剂，用于治疗2型糖尿病，降低血糖，调节血脂，具有抗炎和抗纤维化的作用。

Elafibranor (GFT505) 是过氧化物酶体增殖物激活受体-α (PPAR-α) 和过氧化物酶体增殖物激活受体-δ (PPAR-δ) 的激动剂，EC50 值分别为 45 和 175 nM。

(E Z)-Elafibranor ((E Z)-GFT505) 是一种 PPARα δ 激动剂，EC50 分别为 45 和 175 nM。

PPARδ agonist 11（Compound 11）作为一种具有选择性的PPARδ激动剂，其EC50值为20 nM。此化合物能有效降低LPS刺激下RAW264.7细胞产生的一氧化氮(NO)、TNFα和IL-6等促炎细胞因子，展现其通过NF-κB通路的抗炎活性。在人肝微粒体和血浆中，PPARδ agonist 11展现出优异的稳定性。此外，该化合物能显著改善Carrageenan引起的足部水肿，其药代动力学表现良好，生物利用度高达100％。

PPARδ agonist9 (compound 21) 作为PPARδ激动剂，展现出EC50为3.6 nM的活性。在体内实验中，PPARδ agonist9能有效降低小鼠血清中MCP-1水平，并在LDLr-KO模型中显著抑制动脉粥样硬化的发展，其抑制率达50-60%。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β δ受体激动剂，具有降血糖作用。

GW 501516 (Endurobol) 是一种有效且高度特异性的 PPARβ δ 激动剂，EC50值为 1 nM，选择性是 hPPARα γ 的 1000 倍。

GW 7647 是一种有效且高度选择性的 PPAR α 激动剂，人 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 受体的 EC 50 值分别为 6、1100 和 6200 nM ）。GW 7647 能减少巨噬细胞中一氧化氮的产生，在体内有降脂和抗炎特性。

GW0742 是一种有效且特异性的 PPARδ 激动剂，对人 PPARδ、PPARα 和 PPARγ 的 EC50值分别为 1、1.1 和 2 μM。

MA-0204 是一种高选择性，可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50分别为 0.4、7.9 和 10 nM。它有用于 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的研究潜力。

Fonadelpar is an agonist of PPARδ. It also is used in the research of neuroparalytic keratopathy.

Indeglitazar (PPM 204) 是 PPAR 的泛激动剂，包括亚型 alpha (α)、delta (δ) 和 gamma (γ)。

GSK0660 是 PPARβ δ 的拮抗剂和反向激动剂，IC50均为155 nM。

Bocidelpar 是一种有效的过氧化物酶体增殖物激活受体 delta 调节剂，可改善杜兴肌营养不良肌肉细胞中的线粒体生物合成和功能。

Seladelpar (MBX 8025) 是一种有效的，具有口服活性的， 特异性PPAR-δ激动剂，EC50为 2 nM。

PPARγ δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种PPARγ的激动剂与PPARδ的拮抗剂，分别对PPARγ和PPARδ的Ki值为2.8 μM和43 nM。该化合物显著提高脂联素 (Adiponectin) 生成，并促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪分化，可用于研究与低脂联素血症相关的代谢性疾病。

PPARα δ agonist 3 (Compound 8) 是一种口服有效的PPAR激动剂，能够激活PPARα、PPARδ和PPARγ，其EC50值分别为5.6、3.4和1278 nM。在小鼠的ANIT或CDCA诱导的胆汁淤积性肝病模型中，PPARα δ agonist 3 显示出抗胆汁淤积的活性。

PPARγ agonist16 (Compound 4G) 是一种PPARγ激动剂，能够竞争性结合PPARγ的LBD结构域，其IC50为1790 nM。此化合物在小鼠模型中抑制耳朵肿胀，并在Streptozotocin诱导的小鼠糖尿病模型中展现抗高血糖作用。

PPARγ agonist15 (Compound 7c) 是PPARγ的激动剂，能够抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。此外，它还能在L6肌管细胞中促进葡萄糖摄取，并在大鼠Streptozotocin-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

PPARγmodulator-2 (Compound (R)-2n) 是一种PPARγ的可逆调节剂，能够抑制PPARγ配体结合域 (LBD)，其IC50为41 nM。PPARγmodulator-2 可降低血糖水平，改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db db 小鼠模型中展示出抗糖尿病活性。