pparβ

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

GSK0660 是 PPARβ/δ 的拮抗剂和反向激动剂，IC50均为155 nM。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β δ受体激动剂，具有降血糖作用。

PPAR agonist6 (compound 5a) 是一种PPAR的激动剂，其对PPARα、PPARβ/δ和PPARγ的EC50值分别为3.6 μM和2.6 μM。PPAR agonist6 可以抑制L929细胞中TNFα依赖性NF-κB驱动的报告基因的转录激活[1]。

PPARδ agonist 11（Compound 11）作为一种具有选择性的PPARδ激动剂，其EC50值为20 nM。此化合物能有效降低LPS刺激下RAW264.7细胞产生的一氧化氮(NO)、TNFα和IL-6等促炎细胞因子，展现其通过NF-κB通路的抗炎活性。在人肝微粒体和血浆中，PPARδ agonist 11展现出优异的稳定性。此外，该化合物能显著改善Carrageenan引起的足部水肿，其药代动力学表现良好，生物利用度高达100％。

PPARγ agonist16 (Compound 4G) 是一种PPARγ激动剂，能够竞争性结合PPARγ的LBD结构域，其IC50为1790 nM。此化合物在小鼠模型中抑制耳朵肿胀，并在Streptozotocin诱导的小鼠糖尿病模型中展现抗高血糖作用。

PPARγ agonist15 (Compound 7c) 是PPARγ的激动剂，能够抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。此外，它还能在L6肌管细胞中促进葡萄糖摄取，并在大鼠Streptozotocin-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

PPARγ δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种PPARγ的激动剂与PPARδ的拮抗剂，分别对PPARγ和PPARδ的Ki值为2.8 μM和43 nM。该化合物显著提高脂联素 (Adiponectin) 生成，并促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪分化，可用于研究与低脂联素血症相关的代谢性疾病。

PPARγmodulator-2 (Compound (R)-2n) 是一种PPARγ的可逆调节剂，能够抑制PPARγ配体结合域 (LBD)，其IC50为41 nM。PPARγmodulator-2 可降低血糖水平，改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db db 小鼠模型中展示出抗糖尿病活性。

PPARγ-IN-5 (Compound A3) 是一种PPARγ抑制剂，在肝细胞中有效抑制脂质累积，并在 HepG2 细胞（400 µM）条件下无显著细胞毒性。PPARγ-IN-5 可用于研究非酒精性脂肪性肝病。

PPARα δ agonist 3 (Compound 8) 是一种口服有效的PPAR激动剂，能够激活PPARα、PPARδ和PPARγ，其EC50值分别为5.6、3.4和1278 nM。在小鼠的ANIT或CDCA诱导的胆汁淤积性肝病模型中，PPARα δ agonist 3 显示出抗胆汁淤积的活性。

PPARγ agonist17 (Compound C1) 为具口服活性的PPARγ激动剂。该化合物可增强PPARγ活性，阻滞HT-29细胞周期于G2/M期，抑制细胞迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PPARγ agonist17 在癌细胞中表现出广谱抗增殖活性，对正常细胞的毒性较低，且无法穿过血脑屏障。

PPARγmodulator-3 (Compound 11) 是一种调节过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ) 的化合物，其KD值为186 nM。PPARγmodulator-3 有潜力应用于研究胰岛素抵抗 (IR) 相关的疾病，包括2型糖尿病 (T2DM) 和代谢综合征。

PPARγ agonist18 是一种PPARγ抑制剂 (KD: 3.75 μM)，能够抑制CDK5介导的PPARγSer245磷酸化，适用于胰岛素抵抗的研究。

PPARδ agonist9 (compound 21) 作为PPARδ激动剂，展现出EC50为3.6 nM的活性。在体内实验中，PPARδ agonist9能有效降低小鼠血清中MCP-1水平，并在LDLr-KO模型中显著抑制动脉粥样硬化的发展，其抑制率达50-60%。

PPARγ agonist8，作为PPARγ的激动剂，能够诱导过氧化物酶体增殖反应元件(PPRE)-萤光素酶活性，其EC50值为0.2 μM。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

PPARα-MO-1 is a potent modulator of PPARα.

PPAR agonist 1 is an agonist of PPAR α γ, used for reducing blood glucose, lipid levels, reducing body weight, and lowering cholesterol.

Pparδ agonist 2 is an agonist of PPARδ.

ABP/PPAR modulator 1 是一种口服活性的FABP和PPAR多重调节剂，其FABP1和FABP4的IC50分别为0.65 μM和1.08 μM，PPARα、PPARγ和PPARδ的EC50分别为9.19 μM、2.20 μM和1.58 μM。它在改善代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 方面表现出强效活性。在WD + Carbon tetrachloride诱导的MASH小鼠模型中，ABP/PPAR modulator 1 剂量依赖性地改善脂肪肝的多种病理特征。

PPARγ-IN-3（compound 9ga）作为一种PPARγ抑制剂，展现出高效的口服生物活性。该化合物能够有效减少甘油三酯的积累，并且具有较低的细胞毒性。此外，PPARγ-IN-3 对于控制体重增长、降低脂肪及肝脏质量，以及减轻肝脏和血液中的脂质积累显示出显著效果，为研究饮食诱导性肥胖提供了一种有效的工具。

CC618 是一种选择性 PPARβ δ 拮抗剂，IC50 为 10.0 μM。

Pioglitazone (U 72107) 是一种 PPARγ激动剂，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM，具有选择性、口服活性。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。