pparβ

Tesaglitazar 是一种有效且具有选择性的过氧化物 PPAR α γ受体双重激动剂，对 PPARγ的亲和力比 PPARα更有效，对大鼠PPARα和人PPARα的EC50分别为13.4 μM 和3.6 μM,对大鼠PPARγ和人类 PPARγ的EC50都是0.2 μM。Tesaglitazar 诱导大鼠皮下组织间质间充质细胞DNA 合成和纤维肉瘤形成。

Imiglitazar (TAK559)是有效的 PPAR-β δ受体激动剂，具有降血糖作用。

GSK0660 是 PPARβ δ 的拮抗剂和反向激动剂，IC50均为155 nM。

PPARδ agonist 11（Compound 11）作为一种具有选择性的PPARδ激动剂，其EC50值为20 nM。此化合物能有效降低LPS刺激下RAW264.7细胞产生的一氧化氮(NO)、TNFα和IL-6等促炎细胞因子，展现其通过NF-κB通路的抗炎活性。在人肝微粒体和血浆中，PPARδ agonist 11展现出优异的稳定性。此外，该化合物能显著改善Carrageenan引起的足部水肿，其药代动力学表现良好，生物利用度高达100％。

PPARγ agonist16 (Compound 4G) 是一种PPARγ激动剂，能够竞争性结合PPARγ的LBD结构域，其IC50为1790 nM。此化合物在小鼠模型中抑制耳朵肿胀，并在Streptozotocin诱导的小鼠糖尿病模型中展现抗高血糖作用。

PPARγ agonist15 (Compound 7c) 是PPARγ的激动剂，能够抑制 α-淀粉酶 (HPA) 和 α-葡萄糖苷酶 (HLAG) 的表达，IC50分别为 28.35 µM 和 26.21 µM。此外，它还能在L6肌管细胞中促进葡萄糖摄取，并在大鼠Streptozotocin-诱发的糖尿病模型中改善葡萄糖稳态、胰岛素敏感性和脂质代谢。

PPARγ δ modulator 2 (Compound 3h) 是一种PPARγ的激动剂与PPARδ的拮抗剂，分别对PPARγ和PPARδ的Ki值为2.8 μM和43 nM。该化合物显著提高脂联素 (Adiponectin) 生成，并促进人骨髓间充质干细胞 (hBM-MSCs) 的脂肪分化，可用于研究与低脂联素血症相关的代谢性疾病。

PPARγmodulator-2 (Compound (R)-2n) 是一种PPARγ的可逆调节剂，能够抑制PPARγ配体结合域 (LBD)，其IC50为41 nM。PPARγmodulator-2 可降低血糖水平，改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db db 小鼠模型中展示出抗糖尿病活性。

PPARγ-IN-5 (Compound A3) 是一种PPARγ抑制剂，在肝细胞中有效抑制脂质累积，并在 HepG2 细胞（400 µM）条件下无显著细胞毒性。PPARγ-IN-5 可用于研究非酒精性脂肪性肝病。

PPARα δ agonist 3 (Compound 8) 是一种口服有效的PPAR激动剂，能够激活PPARα、PPARδ和PPARγ，其EC50值分别为5.6、3.4和1278 nM。在小鼠的ANIT或CDCA诱导的胆汁淤积性肝病模型中，PPARα δ agonist 3 显示出抗胆汁淤积的活性。

PPARδ agonist9 (compound 21) 作为PPARδ激动剂，展现出EC50为3.6 nM的活性。在体内实验中，PPARδ agonist9能有效降低小鼠血清中MCP-1水平，并在LDLr-KO模型中显著抑制动脉粥样硬化的发展，其抑制率达50-60%。

PPARγ agonist8，作为PPARγ的激动剂，能够诱导过氧化物酶体增殖反应元件(PPRE)-萤光素酶活性，其EC50值为0.2 μM。

PPARγ-IN-2 (Compound 5a) 是一款PPARγ抑制剂，可在3T3-L1前脂肪细胞中抑制TG积累，EC50值为0.106 μM。该化合物能够减轻HFC诱导的肥胖及相关代谢综合症状，同时降低脂肪组织内脂质的堆积。

Ertiprotafib (PTP 112) 是一种具有选择性和高效性的蛋白酪氨酸磷酸1B（PTP1B）和 IkappaB 激酶 β （IKK-β）抑制剂，是一种新型胰岛素增敏剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究 2 型糖尿病和乳腺癌。

PPARα-MO-1 is a potent modulator of PPARα.

PPAR agonist 1 is an agonist of PPAR α γ, used for reducing blood glucose, lipid levels, reducing body weight, and lowering cholesterol.

Pparδ agonist 2 is an agonist of PPARδ.

PPARγ-IN-3（compound 9ga）作为一种PPARγ抑制剂，展现出高效的口服生物活性。该化合物能够有效减少甘油三酯的积累，并且具有较低的细胞毒性。此外，PPARγ-IN-3 对于控制体重增长、降低脂肪及肝脏质量，以及减轻肝脏和血液中的脂质积累显示出显著效果，为研究饮食诱导性肥胖提供了一种有效的工具。

CC618 是一种选择性 PPARβ δ 拮抗剂，IC50 为 10.0 μM。

Pioglitazone (U 72107) 是一种胰岛素增敏剂和噻唑烷二酮，适用于治疗 2 型糖尿病。它是一种选择性PPARγ激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ的EC50分别为 0.93 和 0.99 μM。

Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂，具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

GW9662 (TIMTEC-BB SBB006523) 是一种特异性 PPARγ 拮抗剂，IC50值为3.3 nM，在细胞中对 PPARγ 的功能选择性是 PPARα δ 的 10 到 1000 倍。

Troglitazone (Romglizone) 是一种 PPARγ 激动剂，具有口服活性。Troglitazone 具有降血糖活性，可以改善胰岛素抵抗，增强胰岛素作用。Troglitazone 还具有抗炎和抗肿瘤活性。