microtubuleassociated

ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂，可用于治疗tau相关神经系统疾病。

GSK-3 inhibitor 3 是一种具有选择性、具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 具有抑制作用， IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。GSK-3 inhibitor 3 在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平，IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于研究神经系统疾病。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Maytansinol (Ansamitocin P-0) 在体外抑制微管组装并导致微管分解。它与辐射联用，用于果蝇和人类癌细胞。

Ixabepilone (Azaepothilone B) 是一种可口服的微管抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。

CCB02 是选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂。CCB02能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，显示出高效的抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括中心体、细胞周期相关蛋白，对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态也无作用。

Cevipabulin (TTI-237) 是一种微管活性的、口服有效的抗肿瘤化合物，可抑制 [3H] 长春碱与微管蛋白的结合，对人癌细胞的 IC50 值为 18-40 nM。

Tubulin inhibitor 8是管蛋白和多种癌症细胞系的抑制剂，对管蛋白聚合和K562细胞生长具有抑制作用 ，IC50分别为0.73μM 和14nM。

OSIP-486823（CP248） 是一种新型有效的微管干扰剂，对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有亲和力。

Ombrabulin hydrochloride 是一种合成的、具有选择性的 CA-4 磷酸酯或 Ombrabulin 的衍生物，能破坏内皮细胞的微管蛋白细胞骨架，具有抗血管作用。Ombrabulin 是是一种微管蛋白聚合抑制剂，是 combretastatin a -4化合物类的一员，是一种水溶性的微管蛋白解聚肿瘤血管破坏化合物。

Sabizabulin (ABI-231)是一种有效、具有口服生物利用度的 α 和 β 微管蛋白抑制剂，可对抗黑色素瘤和前列腺癌细胞系。 Sabizabulin 能通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制宫颈癌细胞的肿瘤生长和转移表型同时还能用于前列腺癌的研究。

Sabeluzole (R-58735) 具有抗癫痫和增强认知的作用，抑制神经毒素诱导的tau表达和细胞死亡。Sabeluzole 对氯氮卓诱导的习惯障碍有保护作用，可用于研究阿尔茨海默症。

L-Clausenamide 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中提取出来的生物碱，可用于提高认知功能。L-Clausenamide 对β-淀粉样蛋白 (Aβ) 毒性有抑制作用，通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。L-Clausenamide 具有神经保护活性，可用于调节 Aβ25-35 引发的刺激。L-Clausenamide 可用于研究阿尔兹海默症类的神经系统疾病。

cis-trismethoxy Resveratrol ((Z)-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 4 μM) 并具有抗有丝分裂作用。

LY3372689 (Formulaic Ia) 是一种具有口服活性的O-GlcNAcase (OGA)酶抑制剂,可用于包括阿尔茨海默病在内的 tau 蛋白类疾病。

Aβ-IN-1 TFA 能够抑制和逆转不同类型的蛋白质聚集。

C004019是一种小分子 PROTAC ，能够靶向tau，用于从细胞内选择性降解蛋白质，同时招募tau 和E3连接酶（Vhl），选择性增强tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019是AD 及相关tau 蛋白疾病的候选药物。

Terflavoxate 是一种新型的、具有口服活性的半合成的他汀类微管抑制剂，常与卡培他滨一起联合使用。Terflavoxate 用于癌症的研究。

T-900607是一种新型微管蛋白活性剂，通过独特的作用机制破坏微管聚合。t-900607具有心脏毒性。

Cemadotin free base(LU103793 free base) 是一种新型的抗限定性肽 ，是一种新型的抗有丝分裂肽 ，是Dolastatin 15的类似物 。Dolastatin 15是一种天然存在的细胞毒肽，可阻断有丝分裂并抑制微管（管蛋白），Ki 为1μM。Cemadotin 用于研究抗癌。

AC 7739 是一种微管蛋白结合剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制晚期实体瘤和原位移植肿瘤。

Flubendazole (Flumoxane) 是用于治疗人类蠕虫感染的驱虫药。它通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。它诱导p53介导的细胞凋亡，抑制 G2/M 细胞周期。

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂，抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡。

Colchicine 是一种具有口服活性的天然生物碱，通过抑制微管蛋白聚合（IC50=3 nM）及作为α3甘氨酸受体的竞争性拮抗剂，具有广泛的抗炎、免疫抑制和抗纤维化活性，能抑制NLRP3炎症小体激活预防NSAID引起的小肠损伤，具备用于痛风性关节炎和风湿病研究的潜力，且常用于构建阿尔茨海默症模型。