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1-Ethynylpyrene
1-乙炔基芘
T9704
34993-56-1
1-Ethynylpyrene 是有效的细胞色素P450 1A1, 1A2和2B1抑制剂,抑制的IC50分别为 0.18,0.32 和 0.04 μM。
Cytochromes
P450
¥ 99
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Tauroursodeoxycholate
牛磺熊去氧胆酸, Ursodeoxycholyltaurine, UR 906, TUDCA, Tauroursodeoxycholic Acid, Taurolite
T2532
14605-22-2
Tauroursodeoxycholate (UR 906) 是一种天然的高度亲水性的三级胆汁酸。Tauroursodeoxycholate 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、胰岛素抵抗、淀粉样变性、囊性纤维化、胆汁淤滞和肌萎缩性侧索硬化症的研究。
Apoptosis
Caspase
Cytochromes
P450
Endogenous Metabolite
ERK
¥ 159
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客户已引用
ACP-5862
T10240
2230757-47-6
In house
ACP-5862 is a major active and pyrrolidine ring-opened metabolite of Acalabrutinib (IC50: 5.0 nM for BTK). Acalabrutinib is an irreversible and highly selective BTK inhibitor (IC50: 3 nM; EC50: 8 nM).
BTK
Cytochromes
P450
Drug Metabolite
¥ 3290
5日内发货
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Antihistamine-1
抗组胺药1
T10335
1186430-60-3
In house
Antihistamine-1 是能够渗透血脑屏障的 H1-抗组胺药 (Ki=6.9 nM), 它也是 CYP2D6 和 hERG 通道的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.4 和 0.8 μM。
Cytochromes
P450
Histamine Receptor
Potassium Channel
¥ 235
现货
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CYP11B2-IN-1
T10922
1356479-78-1
In house
CYP11B2-IN-1 是一种有效的选择性 CYP11B2 抑制剂,对 CYP11B2 和 CYP11B1 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 142 nM。
Cytochromes
P450
¥ 412
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CYP17-IN-1
T10923
2093317-51-0
In house
CYP17-IN-1 是一种有效的 CYP17 口服抑制剂,可抑制大鼠和人类的 CYP17,IC50 分别为 15.8 和 20.1 nM。
Cytochromes
P450
¥ 774
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PC945
Opelconazole
T12376
1931946-73-4
In house
PC945 (Opelconazole) 是一种有效的广谱抗真菌化合物,对烟曲霉甾醇 14α-去甲基酶 (CYP51A/CYP51B) 有抑制作用,可用于研究肺部真菌感染。
Antifungal
Cytochromes
P450
¥ 1650
现货
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Seviteronel R enantiomer
VT-464 R enantiomer
T13312
1375603-38-5
In house
Seviteronel R enantiomer (VT-464 R enantiomer) 是在生产过程中产生的一种 Seviteronel 异构体。
Cytochromes
P450
Others
¥ 1270
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Seviteronel
司维特柰, VT-464
T13312L
1610537-15-9
In house
Seviteronel (VT-464) 是一种新型 CYP17 裂解酶抑制剂和雄激素受体拮抗剂,可用于研究乳腺癌和前列腺癌。
Androgen Receptor
Cytochromes
P450
¥ 1270
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K777
APC-3316
T15641
233277-99-1
In house
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入,显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。
CCR
Cysteine Protease
Cytochromes
P450
Parasite
SARS-CoV
Virus Protease
¥ 1780
现货
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RG-12525
NID 525
T16739
120128-20-3
In house
RG-12525(NID 525) 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D (LTD)拮抗剂,对 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用,IC50 值分别为 2.6 nM,2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用, Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂(IC50 值约为 60 nM),具有物种特异性,可用于研究哮喘。
Cytochromes
P450
Leukotriene Receptor
PPAR
¥ 1230
现货
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PF-4981517
CYP3cide
T21548
1390637-82-7
In house
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药物代谢的作用。
Cytochromes
P450
¥ 375
现货
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Phortress
NSC 710305
T23151
328087-38-3
In house
Phortress(NSC-710305)是一种强效的AhR配体,具有强大的结合亲和力,进而触发CYP1A1的转录并诱导抗肿瘤活性。
AhR
Cytochromes
P450
¥ 256
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Azalanstat
阿扎兰司他, RS-21607, RS21607, RS 21607-197, RS 21607-007, RS 21607
T25127
143393-27-5
In house
Azalanstat (RS 21607) 是一种可口服的选择性哺乳动物羊毛甾醇 14-α-脱甲基酶抑制剂,具有降胆固醇活性,通过抑制细胞色素 P450 酶羊毛甾醇 14 α-去甲基化酶来抑制 HepG2 细胞、人成纤维细胞、仓鼠肝细胞和仓鼠肝脏中的胆固醇合成。
Cytochromes
P450
ROS
¥ 1980
现货
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Vorozole
伏氯唑, R83842, R-83839, R83839, R 83839, (+)-Vorozole
T26322
129731-10-8
In house
Vorozole (R83842) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的非甾体芳香酶抑制剂。Vorozole 在体内表现出抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
Aromatase
Cytochromes
P450
¥ 1330
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(-)-Vorozole
(-)-Vorozole(Isomer-129731-10-8)
T26322L
132042-69-4
In house
(-)-Vorozole 是一种具有口服活性的非甾体芳香酶抑制剂,具有有效性和选择性。(-)-Vorozole在体内实验中表现出抗肿瘤活性。(-)-Vorozole 可用于研究乳腺癌。
Aromatase
Cytochromes
P450
¥ 546
现货
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Finrozole
芬罗唑, MPV-2213ad, MPV2213ad, MPV-2213, MPV 2213ad, MPV 2213
T27320
160146-17-8
In house
Finrozole (MPV 2213ad) 是一种新型选择性芳香化酶抑制剂,对于乳房发育是部分可逆的。
Aromatase
Cytochromes
P450
¥ 910
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Inz-1
T27617
897776-15-7
In house
Inz-1 是一种有效的真菌特异性线粒体细胞色素 bc1 抑制剂,对酵母和人类的 IC50 分别为 8.092 和 45.320 μM。 Inz-1 可逆转氟康唑或其他三唑类抗真菌药对致病性真菌白色念珠菌的耐药性。
Antifungal
Cytochromes
P450
¥ 493
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EN3356
ASN-001, AS N001
T30161
1429329-63-4
In house
EN3356 是一种可口服且具有选择性的类固醇 17-α- 羟化酶/C17,20 裂解酶(CYP17A1 或 CYP17)抑制剂,是一种非甾体类裂解酶选择性化合物,具有潜在的抗雄激素和抗肿瘤活性。
Cytochromes
P450
¥ 265
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MS-PPOH
T41291
206052-02-0
In house
MS-PPOH 是一种有效的选择性细胞色素 P450 (CYP) 环氧化酶抑制剂。MS-PPOH 抑制 CYP2C8 和 CYP2C9,IC50 分别为 15 和 11 µM。
Cytochromes
P450
¥ 198
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CYP1B1-IN-1
T60723
842122-33-2
In house
CYP1B1-IN-1 是一种具有选择性和高效性的细胞色素 P450 1B1 (CYP1B1) 抑制剂,具有潜在的抗癌抗肿瘤活性,可用于研究乳腺癌。
Cytochromes
P450
¥ 3220
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Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1
T60796
1613480-70-8
In house
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 是一种能透过血脑屏障且具有口服活性、选择性和高效性的的胆固醇24-羟化酶(CH24H or CYP46A1)抑制剂。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 可用于研究癫痫类的神经系统疾病。
Cytochromes
P450
¥ 396
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Endoxifen hydrochloride
因多昔芬盐酸盐
T6827L
1197194-41-4
In house
Endoxifen hydrochloride,Tamoxifen的主要活性代谢产物,具备较高的对雌激素受体(estrogen receptor)的亲和力和特异性,并能抑制芳香酶活性。它在乳腺癌研究中表现出潜在应用价值。
Cytochromes
P450
Drug Metabolite
Estrogen Receptor/ERR
Parasite
¥ 394
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Orphenadrine
Orphenadrine (free base)
T68599
83-98-7
In house
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性,对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用,可用来治疗帕金森。
AChR
Cholinesterase (ChE)
Cytochromes
P450
iGluR
NMDAR
Sodium Channel
¥ 315
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