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DNA Gyrase/ribosomes-IN-1

货号 T217938 一键复制产品信息
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DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 是一种同时靶向细菌 ribosome 和 DNA gyrase 的抑制剂,IC50 分别为 1.11 μM 和 3.31 μM;其对 CYP3A4 亦有抑制作用,IC50 为 18.5 μM,并在小鼠血浆和肝微粒体中表现出良好稳定性。该化合物通过与 ribosome RNA 及相关位点相互作用抑制细菌蛋白质合成,并通过作用于 gyrase 复合物抑制细菌 DNA 复制;同时可恢复对大环内酯类耐药的 erm 介导型革兰氏阳性病原菌的活性,并增强对革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌 (H. influenzae) 和卡他莫拉菌 (M. catarrhalis) 的活性,可用于社区获得性细菌性肺炎研究。

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DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 是一种同时靶向细菌 ribosome 和 DNA gyrase 的抑制剂,IC50 分别为 1.11 μM 和 3.31 μM;其对 CYP3A4 亦有抑制作用,IC50 为 18.5 μM,并在小鼠血浆和肝微粒体中表现出良好稳定性。该化合物通过与 ribosome RNA 及相关位点相互作用抑制细菌蛋白质合成,并通过作用于 gyrase 复合物抑制细菌 DNA 复制;同时可恢复对大环内酯类耐药的 erm 介导型革兰氏阳性病原菌的活性,并增强对革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌 (H. influenzae) 和卡他莫拉菌 (M. catarrhalis) 的活性,可用于社区获得性细菌性肺炎研究。

DNA Gyrase/ribosomes-IN-1
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产品介绍


生物活性
产品描述
DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 is an inhibitor of bacterial ribosomes (ribosome) and DNA gyrase (DNA gyrase), with IC50 values of 1.11 μM and 3.31 μM, respectively. It also inhibits CYP3A4 with an IC50 of 18.5 μM and demonstrates stability in mouse plasma and liver microsomes. By interacting with ribosomal RNA and associated sites, DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 can inhibit bacterial protein synthesis, and by interacting with the gyrase complex, it hinders bacterial DNA replication. It can restore activity against macrolide-resistant Gram-positive pathogens mediated by erm and enhances activity against Gram-negative bacteria such as Haemophilus influenzae (H. influenzae) and Moraxella catarrhalis (M. catarrhalis). DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 is applicable for the study of community-acquired bacterial pneumonia.
靶点活性
CYP3A4:18.5 μM
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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