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DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 是一种同时靶向细菌 ribosome 和 DNA gyrase 的抑制剂,IC50 分别为 1.11 μM 和 3.31 μM;其对 CYP3A4 亦有抑制作用,IC50 为 18.5 μM,并在小鼠血浆和肝微粒体中表现出良好稳定性。该化合物通过与 ribosome RNA 及相关位点相互作用抑制细菌蛋白质合成,并通过作用于 gyrase 复合物抑制细菌 DNA 复制;同时可恢复对大环内酯类耐药的 erm 介导型革兰氏阳性病原菌的活性,并增强对革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌 (H. influenzae) 和卡他莫拉菌 (M. catarrhalis) 的活性,可用于社区获得性细菌性肺炎研究。
DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 是一种同时靶向细菌 ribosome 和 DNA gyrase 的抑制剂,IC50 分别为 1.11 μM 和 3.31 μM;其对 CYP3A4 亦有抑制作用,IC50 为 18.5 μM,并在小鼠血浆和肝微粒体中表现出良好稳定性。该化合物通过与 ribosome RNA 及相关位点相互作用抑制细菌蛋白质合成,并通过作用于 gyrase 复合物抑制细菌 DNA 复制;同时可恢复对大环内酯类耐药的 erm 介导型革兰氏阳性病原菌的活性,并增强对革兰氏阴性菌流感嗜血杆菌 (H. influenzae) 和卡他莫拉菌 (M. catarrhalis) 的活性,可用于社区获得性细菌性肺炎研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 is an inhibitor of bacterial ribosomes (ribosome) and DNA gyrase (DNA gyrase), with IC50 values of 1.11 μM and 3.31 μM, respectively. It also inhibits CYP3A4 with an IC50 of 18.5 μM and demonstrates stability in mouse plasma and liver microsomes. By interacting with ribosomal RNA and associated sites, DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 can inhibit bacterial protein synthesis, and by interacting with the gyrase complex, it hinders bacterial DNA replication. It can restore activity against macrolide-resistant Gram-positive pathogens mediated by erm and enhances activity against Gram-negative bacteria such as Haemophilus influenzae (H. influenzae) and Moraxella catarrhalis (M. catarrhalis). DNA Gyrase/ribosomes-IN-1 is applicable for the study of community-acquired bacterial pneumonia. |
| 靶点活性 | CYP3A4:18.5 μM |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多