Polθ-IN-10 (Compound 20) 在 10-60 min 内可强效且选择性抑制人源 Polθ 聚合酶活性，IC 50 为 1.3 nM，且在 10 μM 下不抑制其他人类 DNA 聚合酶；在 3-10 d 内可选择性抑制 HR 缺陷型癌细胞系增殖，IC 50 为 2.49-5.60 μM，而对 HR 正常型癌细胞系及正常细胞系影响很小；在 0-50.0 μM 范围内优先抑制 CYP2C9，IC 50 为 1.63 μM，对其他 CYP 亚型作用较弱，且在 50 μM 时不抑制 CYP1A2；在 1.25-20 μM、3-14 d 条件下可选择性并呈剂量依赖性抑制 HR 缺陷型 MDA-MB-436 细胞集落形成，而对正常 MCF10A 细胞无显著影响；在 5-20 μM、7 d 时可剂量依赖性诱导 MDA-MB-436 细胞凋亡；在 1.25-10 μM、2-48 h 条件下可于同源重组缺陷型 MDA-MB-436 细胞中诱导时间和剂量依赖性 DNA 损伤；在 100 μM、30 min 时可直接结合 MDA-MB-436 细胞中的 Polθ 蛋白并提高其热稳定性；在 1 μM、60 min 条件下于人、小鼠和大鼠肝微粒体中表现出良好代谢稳定性，半衰期为 121.6-247.5 min；此外，30 μM（急性暴露）时对 hERG 通道仅表现弱抑制，抑制率为 24.0%，提示其具有较好的心脏安全性。

Polθ-IN-10 (Compound 20)（25-100 mg/kg；口服；单次给药；28 d）可剂量依赖性显著抑制 MDA-MB-436 异种移植瘤生长；在 100 mg/kg 时，最大 TGI 为 61.14%，且未见明显体内毒性。