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NSC 23925B 是 NSC23925 中生物活性最强的异构体,作为 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,可逆转并预防癌细胞中由 P-糖蛋白介导的多药耐药性。NSC 23925B 对多数 CYP450 酶仅表现出较弱抑制作用 (IC50 > 10 μM),而对 CYP2B6 和 CYP2D6 呈中度抑制活性,其 IC50 分别为 8.589 μM 和 1.407 μM。NSC 23925B 可用于多药耐药性癌症研究。
NSC 23925B 是 NSC23925 中生物活性最强的异构体,作为 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,可逆转并预防癌细胞中由 P-糖蛋白介导的多药耐药性。NSC 23925B 对多数 CYP450 酶仅表现出较弱抑制作用 (IC50 > 10 μM),而对 CYP2B6 和 CYP2D6 呈中度抑制活性,其 IC50 分别为 8.589 μM 和 1.407 μM。NSC 23925B 可用于多药耐药性癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | NSC 23925B is a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor and the most bioactive isomer of NSC23925, capable of reversing and preventing P-gp-mediated multidrug resistance in cancer cells. It exhibits weak inhibition against most CYP450 enzymes (IC50 > 10 μM) but shows moderate inhibition of CYP2B6 and CYP2D6, with IC50 values of 8.589 μM and 1.407 μM, respectively. NSC 23925B is useful for studying multidrug-resistant cancers. |
| 体外活性 | NSC 23925B 可有效逆转由 Pgp 介导的人乳腺癌和结肠癌多药耐药 (MDR) 细胞系的耐药性,并抑制卵巢癌细胞和骨肉瘤细胞中由 Pgp 介导的抗癌药物耐药性的形成。 |
| 体内活性 | NSC 23925B (2.50-93.75 mg/kg;腹腔注射;静脉注射;单次给药) 在雄性 BALB/c 小鼠中显示出良好的药代动力学性质,具有较高生物利用度、24 小时内仍可检测的血浆浓度及有限毒性;其最大耐受剂量在雄性小鼠中经腹腔注射至少为 68.80 mg/kg,在雌雄小鼠中经静脉注射均为 24.70 mg/kg。NSC 23925B (2.50-47.20 mg/kg;腹腔注射;静脉注射;单次给药) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中同样表现出良好的药代动力学特征,包括较高生物利用度、24 小时内可检测的血浆浓度及有限毒性;其最大耐受剂量在雄性大鼠中经腹腔注射至少为 33.10 mg/kg,经静脉注射至少为 38.80 mg/kg。 |
| 分子量 | 421.36 |
| 分子式 | C22H26Cl2N2O2 |
| CAS No. | 1369591-04-7 |
| Smiles | O[C@H]([C@@]1([H])CCCCN1)C2=CC(C3=CC=C(C=C3)OC)=NC4=C2C=CC=C4.Cl.Cl |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多