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NSC 23925B

货号 T219027Cas号 1369591-04-7 一键复制产品信息
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NSC 23925B 是 NSC23925 中生物活性最强的异构体,作为 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,可逆转并预防癌细胞中由 P-糖蛋白介导的多药耐药性。NSC 23925B 对多数 CYP450 酶仅表现出较弱抑制作用 (IC50 > 10 μM),而对 CYP2B6 和 CYP2D6 呈中度抑制活性,其 IC50 分别为 8.589 μM 和 1.407 μM。NSC 23925B 可用于多药耐药性癌症研究。

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货号 T219027Cas号 1369591-04-7

NSC 23925B 是 NSC23925 中生物活性最强的异构体,作为 P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,可逆转并预防癌细胞中由 P-糖蛋白介导的多药耐药性。NSC 23925B 对多数 CYP450 酶仅表现出较弱抑制作用 (IC50 > 10 μM),而对 CYP2B6 和 CYP2D6 呈中度抑制活性,其 IC50 分别为 8.589 μM 和 1.407 μM。NSC 23925B 可用于多药耐药性癌症研究。

NSC 23925B
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待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
NSC 23925B is a P-glycoprotein (P-gp) inhibitor and the most bioactive isomer of NSC23925, capable of reversing and preventing P-gp-mediated multidrug resistance in cancer cells. It exhibits weak inhibition against most CYP450 enzymes (IC50 > 10 μM) but shows moderate inhibition of CYP2B6 and CYP2D6, with IC50 values of 8.589 μM and 1.407 μM, respectively. NSC 23925B is useful for studying multidrug-resistant cancers.
体外活性

NSC 23925B 可有效逆转由 Pgp 介导的人乳腺癌和结肠癌多药耐药 (MDR) 细胞系的耐药性,并抑制卵巢癌细胞和骨肉瘤细胞中由 Pgp 介导的抗癌药物耐药性的形成。

体内活性

NSC 23925B (2.50-93.75 mg/kg;腹腔注射;静脉注射;单次给药) 在雄性 BALB/c 小鼠中显示出良好的药代动力学性质,具有较高生物利用度、24 小时内仍可检测的血浆浓度及有限毒性;其最大耐受剂量在雄性小鼠中经腹腔注射至少为 68.80 mg/kg,在雌雄小鼠中经静脉注射均为 24.70 mg/kg。NSC 23925B (2.50-47.20 mg/kg;腹腔注射;静脉注射;单次给药) 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中同样表现出良好的药代动力学特征,包括较高生物利用度、24 小时内可检测的血浆浓度及有限毒性;其最大耐受剂量在雄性大鼠中经腹腔注射至少为 33.10 mg/kg,经静脉注射至少为 38.80 mg/kg。

化学信息
分子量421.36
分子式C22H26Cl2N2O2
CAS No.1369591-04-7
SmilesO[C@H]([C@@]1([H])CCCCN1)C2=CC(C3=CC=C(C=C3)OC)=NC4=C2C=CC=C4.Cl.Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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